122
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T64373 |
CDK1-IN-2
cdk1 inhibitor 2 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK1-IN-2 (cdk1 inhibitor 2)是一种CDK1抑制剂,IC50为5.8μM。CDK1-IN-2的激酶谱显示了多种激酶的非选择性抑制。 | |||
T14914 |
Cdk1/2 Inhibitor III
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Cdk1/2 Inhibitor III 是一种具有选择性的 Cdk1/2抑制剂,对 CDK1/cyclin B 的 IC50值为2.1μM。 | |||
T63437 | CDK1-IN-5 | ||
CDK1-IN-5 (10h) 是一种选择性的 CDK1 抑制剂,能够作用于 CDK1 (IC50: 42.19 nM),CDK2 (IC50: 188.71 nM) 和 CDK5 (IC50: 354.15 nM)。CDK1-IN-5 能够影响细胞周期并抑制癌细胞生长,能够用于研究癌症。 | |||
T62970 |
CDK1-IN-1
|
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CDK1-IN-7 是一种 CDK1 的有效抑制剂,对 CDK1/CycB 的 IC50 值为 161.2 nM。CDK1-IN-7 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡。CDK1-IN-7 能够选择性作用于肿瘤组织,并具有潜在的抗增殖作用。CDK1-IN-7 是一种潜在的靶向抗肿瘤药物。 | |||
T63080 | CDK1-IN-4 | ||
CDK1-IN-4 (10d) 是一种选择性的 CDK1 抑制剂,能够作用于 CDK1 (IC50: 44.52 nM)、CDK2 (IC50: 624.93 nM) 和 CDK5 (IC50: 135.22 nM)。CDK1-IN-4 能够影响细胞周期,进而对癌细胞的生长表现出抑制作用。CDK1-IN-4 能够用于研究癌症。 | |||
T63933 | CDK1-IN-3 | ||
CDK1-IN-3 (8g) 是一种选择性的 CDK1 抑制剂,能够作用于 CDK1 (IC50: 36.8 nM),CDK2 (IC50: 305.17 nM) 和 CDK5 (IC50: 369.37 nM)。CDK1-IN-3 能够影响细胞周期,进而抑制癌细胞的生长,能够用于研究癌症。 | |||
T60583 |
CDK1/2/4-IN-1
|
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CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是 CDK 的有效抑制剂, 其对于 CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。CDK1/2/4-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。CDK1/2/4-IN-1 提高 Bax、caspase-3和 P53 的水平并降低 Bcl-2 水平。 | |||
T61254 |
CDK1/Cyc B-IN-1
|
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CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) is a potent inhibitor of the CDK1/Cyc B complex, demonstrating selectivity with an IC50 value of 97 nM. This compound induces apoptosis and G2/M cell cycle arrest, effectively halting cancer cell proliferation. Additionally, CDK1/Cyc B-IN-1 exhibits a wide-ranging cytotoxic effect on various cancer cell lines [1]. | |||
T62405 | KDM1/CDK1-IN-1 | ||
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 (IC50: 0.096 μM) 和 CDK1 (IC50: 0.078 μM) 抑制剂。KDM1/CDK1-IN-1 能够将 HOP-92 细胞的细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导其凋亡 (apoptosis)。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM 细胞 (IC50: 16.34 μM)、HOP-92 细胞 (IC50: 3.45 μM) 和 Hep-G2 细胞 (IC50: 7.79 μM) 具有较强的细胞毒性。 | |||
T6612 |
NU6027
|
ATM/ATR; DNA-PK; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。 | |||
T7426 |
ALSTERPAULLONE
|
Apoptosis; GSK-3; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Alsterpaullone 是高效的 CDK 抑制剂,是一种 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50值都为 4 nM。它有用于神经退行性和增生性疾病的研究潜力,具有抗肿瘤活性,诱导白血病细胞凋亡。 | |||
T39752 |
CDK12-IN-2
CDK12 inhibitor 2,CDK12-IN-2 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK12-IN-2 (CDK12 inhibitor 2) 是一种有效的选择性 CDK12 抑制剂,对 CDK12、CDK2、CDK7 和 CDK9 的 IC50 为 52 nM、>100 μM、>10 μM 和 16 μM。 CDK12-IN-2可用于研究CDK12的功能。 | |||
T40290 |
CDK12-IN-5
CDK12-IN-5 |
||
CDK12-IN-5 is a pyrazolotriazine compound that effectively inhibits CDK12, with an IC50 value of 23.9 nM at a high ATP concentration of 2 mM. However, CDK12-IN-5 does not exhibit inhibitory effects on CDK2/Cyclin E (IC50 = 173 μM) and CDK9/Cyclin T1 (IC50 = 127 μM) at the same high ATP concentration of 2 mM, as stated in WO2021116178A1. | |||
T40289 |
CDK12-IN-6
CDK12-IN-6 |
||
CDK12-IN-6, a pyrazolotriazine compound, is a powerful inhibitor of CDK12. Its inhibitory activity is significant with an IC50 value of 1.19 μM when tested at high ATP concentration (2 mM). Notably, CDK12-IN-6 does not exhibit any inhibitory effect on CDK2/Cyclin E (IC50 >20 μM) and CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) when tested under the same high ATP conditions (2 mM) (WO2021116178A1). | |||
T14915 |
CDK12-IN-E9
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK12-IN-E9 is a potent and selective covalent CDK12 inhibitor and non-covalent CDK9 inhibitor while avoiding ABC transporter-mediated efflux. It has a weak binding ability to CDK7/CyclinH complex (IC50> 1 μM). | |||
T64284 | PROTAC CDK12/13 Degrader-1 | ||
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效的、选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12 (DC50: 2.2 nM) 和 CDK13 (DC50: 2.1 nM) 双重降解剂。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 表现出抗增殖效果,能够用于研究乳腺癌。 | |||
T40288 |
CDK12-IN-4
CDK12-IN-4 |
||
CDK12-IN-4, a pyrazolotriazine compound, exhibits potent inhibition of CDK12 by achieving an IC50 value of 0.641 μM, utilizing high ATP levels (2 mM). Notably, CDK12-IN-4 does not impact CDK2/Cyclin E (IC50 > 20 μM) or CDK9/Cyclin T1 (IC50 > 20 μM) under the influence of high ATP (2 mM) levels (WO2021116178A1). | |||
T14990 |
CDK12-IN-3
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK12-IN-3 is a selective CDK12 inhibitor (IC50: 491 nM in an enzymatic assay). | |||
T75163 |
GW297361
|
VEGFR; CDK; Src | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GW297361 是一种有效的依赖细胞周期蛋白的激酶 Cdk1 抑制剂,对 Pho85 信号通路也具有抑制作用。GW297361对酵母 Cdk1 和 Pho85 的 IC50 分别为 20 nM 和 400 nM。 | |||
T2506 |
AZD-5438
AZD5438 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
AZD-5438 有效抑制 CDK1,CDK2,CDK9,IC50值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM,但它对 GSK3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。 | |||
T6126 |
JNJ-7706621
JNJ 7706621 |
Apoptosis; CDK; Aurora Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
JNJ-7706621 是一种aurora kinase 抑制剂,有效抑制CDK1和CDK2,对CDK1,CDK2,aurora-A 和aurora-B 的IC50值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。 | |||
T6924 |
Riviciclib hydrochloride
P276-00 |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种CDK 抑制剂,抑制CDK9-cyclinT1、CDK4-cyclin D1、CDK1-cyclinB 的IC50值分别为 20 nM、63 nM、79 nM。它对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。 | |||
T6167 |
SU9516
|
Apoptosis; p38 MAPK; CDK; PKC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK |
SU9516 是一种 CDK2抑制剂,IC50值为 22 nM,对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50值分别为 40 和 200 nM。 | |||
T21966 |
MeBIO
|
GSK-3; Aryl Hydrocarbon Receptor; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
MeBIO 是一种芳烃受体激动剂,对 GSK-3 和 CDK1/CyclinB 的 IC50 分别为 44 和 55 μM。 MeBIO 不影响 GSK-3β。 | |||
T14916 |
CDK2-IN-4
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK2-IN-4 是选择性的CDK2抑制剂,对 CDK2/cyclin A 的IC50值为 44 nM,选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。 | |||
T12617 |
(R)-CR8 trihydrochloride
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1/2/5/7/9 抑制剂,可作为分子胶降解剂,具有神经保护活性,可诱导细胞凋亡。 | |||
T2356 |
Ro-3306
|
Apoptosis; ERK; SGK; PKA; CDK; PKC | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ro 3306 是一种选择性 ATP 竞争性CDK1抑制剂,对 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的Ki 值为分别为 20 nM、35 nM 和 340 nM。 | |||
T2679 |
BMS-265246
BMS265246 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
BMS-265246 是一种有效的选择性 CDK1/2 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin E 的 IC50分别为6 nM 和9 nM。 | |||
TQ0068 |
NVP-LCQ195
AT9311,LCQ-195 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。 | |||
T6837 |
Flavopiridol
L868275,Alvocidib,夫拉平度,NSC 649890 HCl,HMR-1275 |
Apoptosis; HIV Protease; CDK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50分别为30,170,100 nM。 | |||
T28218 |
NU6102
NU-6102,NU 6102 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA3、CDK1/CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用,可用于研究直肠癌。 | |||
T5200 |
Indirubin-3'-monoxime
靛玉红-3' -单肟,Indirubin-3'-oxime |
GSK-3; Lipoxygenase; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime) 是一种有效的 GSK3β 抑制剂,IC50值为 22 nM。它对 CDK5/p25、CDK1/cyclin B 和CDk2/cyclin E 也有作用,IC50值分别为 100、180 和 250 nM。 | |||
T16784 |
Roniciclib
BAY 1000394 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂,对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。 | |||
T1917 |
GSK 3 Inhibitor IX
BIO,GSK 3 IX,6-BIO,6-Bromoindirubin-3'-oxime,MLS 2052,6-bromoindirubin-3-oxime |
Apoptosis; GSK-3; Tyrosine Kinases; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。 | |||
T1912 |
Dinaciclib
SCH 727965,PS-095760 |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂,抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50分=3/1/1/4 nM),具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性,可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。 | |||
T39403 |
Avotaciclib
BEY1107,Avotaciclib |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Avotaciclib (BEY1107) 是一种有效和具有口服活性的 cyclin dependent kinase 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib 可用于研究局部晚期或转移性胰腺癌。 | |||
T6205 |
AT7519
|
Apoptosis; GSK-3; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
AT7519 是一种CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。 | |||
T1778 |
AT7519 Hydrochloride
AT7519 HCl,AT 7519 hydrochloride salt |
Apoptosis; GSK-3; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
AT7519 Hydrochloride (AT7519 HCl) 是一种多CDK 抑制剂,对 CDK1、CDK2、CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210、47、100、13、170 和 <10 nM。 | |||
T6162 |
BS-181 hydrochloride
BS-181 HCl |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
BS-181 hydrochloride (BS-181 HCl) 是一种高度选择性的CDK7抑制剂,IC50值为 21 nM。它对 CDK7 的选择性是对 CDK1、2、4、5、6 和 9 的 40 倍以上。 | |||
T15732 |
Ribociclib succinate
LEE011 琥珀酸盐,瑞博西尼琥珀酸盐,LEE011 succinate |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 39 nM。它对细胞周期蛋白 B/CDK1 复合物的效力低 1000 倍。 | |||
T6312 |
R547
Ro 4584820 |
Apoptosis; GSK-3; PKA; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效,选择性, ATP 竞争性CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。 | |||
T6358 |
1-Azakenpaullone
1-氮杂坎帕罗酮,azakenpaullone |
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂,其 IC50=18 nM。 | |||
T72057 | H1k | CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
H1k 是一种 eudistomin Y 荧光衍生物和溶酶体靶向抗增殖剂。它可以剂量依赖性地增加自噬信号,下调细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK1)和细胞周期蛋白 B1的表达。 | |||
T2247 |
KenPaullone
9-Bromopaullone,NSC-664704,9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮 |
GSK-3; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1/cyclin B 和GSK-3β抑制剂,IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。 | |||
T22260 |
Aminopurvalanol A
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Aminopurvalanol A 是一种竞争性、选择性和细胞渗透性的Cyclins/Cdk 复合物抑制剂,优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。它通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。 | |||
T6787 |
BIO-acetoxime
BIA,GSK-3 Inhibitor X |
Apoptosis; GSK-3; HSV | Apoptosis; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种 GSK3α/β 抑制剂,IC50值均为 10 nM,具有抗惊厥和抗感染作用。 | |||
T6525 |
GW 5074
GW5074,3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮,Raf1 Kinase Inhibitor I |
Apoptosis; Raf | Apoptosis; MAPK |
GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂,IC50值为 9 nM。 它对 JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。 | |||
T6081 |
Milciclib
PHA-848125 |
Trk receptor; CDK; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Milciclib (PHA-848125) 是一种 ATP 竞争性的 CDK 和原肌球蛋白受体激酶双重抑制剂,作用于 CDK2,IC50 为 45 nM。 | |||
T16363 |
NVP-2
|
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
NVP-2 是一种具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50值为 0.514 nM。它对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,可诱导细胞凋亡。 | |||
T9014 |
SKI-178
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Apoptosis; S1P Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein |
SKI-178 是一种鞘氨醇激酶-1(SphK1)和 SphK2抑制剂,以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3S0737 |
Flavokawain A
2'-羟基-4,4',6'-三甲氧基查耳酮,Flavokavain A |
Apoptosis; p38 MAPK | Apoptosis; MAPK |
Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮,是一种抗癌试剂,具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡,有潜力用于膀胱癌的相关研究。 | |||
TN1299 |
Desmethylglycitein
4',6,7-三羟基异黄酮,4',6,7-三羟异黄酮,6-羟基大豆苷元,6,7,4'-Trihydroxyisoflavone |
PI3K; CDK; PKC | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Desmethylglycitein (6,7,4'-Trihydroxyisoflavone) 是大豆中苷元的代谢产物,具有抗氧化性和抗癌活性。它是蛋白激酶 C(PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线诱导的基质金属蛋白酶1。它在体内直接结合CDK1和CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。 | |||
T75602 | Albanol B | ||
Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖,下调 CDK1表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2的磷酸化水平。 |