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NU6102

产品编号 T28218 CAS 444722-95-6

别名: NU-6102, NU 6102

NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA3、CDK1/CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用，可用于研究直肠癌。

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NU6102, CAS 444722-95-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 489	现货
5 mg	￥ 1,180	现货
10 mg	￥ 1,880	现货
25 mg	￥ 3,790	现货
50 mg	￥ 6,130	现货
100 mg	￥ 8,270	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,320	现货

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纯度: 99.58%

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产品描述	NU6102 is a selective and potent ATP-competitive CDK2 inhibitor with antitumor activity against CDK1/cyclinB, CDK2/cyclinA3, CDK1/CDK2, CDK4, DYRK1A , PDK1, and ROCKII, and it can be used to study rectal cancer.
靶点活性	PDK1:0.8 μM, DYRK1A:0.9 μM, CDK4:1.6 μM, CDK2-CyclinA3:5.4 nM, CDK1-CyclinB:9.5 nM
体外活性	Treatment with NU6102 (0-30 μM; 1-24 hours) induces G2 arrest, inhibition of Rb phosphorylation, and cytotoxicity (LC50 2.6 μM for a 24-hour exposure) in SKUT-1B cells[3]. NU6102 inhibits cell growth and causes cell cycle phase arrest in human breast cancer cell lines, displaying G2/M arrest in asynchronously growing cell lines and G1/S arrest in cells released from serum starvation, and in Xenopus nuclei in a time-dependent manner[3]. Moreover, NU6102 selectively inhibits the growth of CDK2 WT (wild type) compared to KO MEFs (knockout mouse embryo fibroblasts) with a GI50 of 14 μM versus >30 μM[3].
体内活性	The pharmacokinetics of NU6102 are determined in Balb/C mice following i.v. and i.p. administration. Due to the limited solubility of NU6102, the maximum administrable dose is 1 mg/kg i.v. and 10 mg/kg i.p. NU6102 is liberated following either i.p. or i.v. administration of NU6301. After i.v. administration, peak plasma levels of 12 μM NU6102 are observed 5 minutes post-administration, while the peak concentration achieved with the maximum administrable dose of NU6102 i.v. is 0.92 μM. The plasma half-life of NU6102 liberated following NU6301 administration is 42 minutes after i.p. and 10 minutes after i.v. administration[3].

别名	NU-6102, NU 6102
分子量	402.47
分子式	C18H22N6O3S
CAS No.	444722-95-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL(198.77 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4847 mL	12.4233 mL	24.8466 mL	62.1164 mL
	5 mM	0.4969 mL	2.4847 mL	4.9693 mL	12.4233 mL
	10 mM	0.2485 mL	1.2423 mL	2.4847 mL	6.2116 mL
	20 mM	0.1242 mL	0.6212 mL	1.2423 mL	3.1058 mL
	50 mM	0.0497 mL	0.2485 mL	0.4969 mL	1.2423 mL
	100 mM	0.0248 mL	0.1242 mL	0.2485 mL	0.6212 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ian R Hardcastle,et al. N2-substituted O6-cyclohexylmethylguanine derivatives: potent inhibitors of cyclin-dependent kinases 1 and 2. J Med Chem. 2004 Jul 15;47(15):3710-22. 2. David J Pratt, et al. Dissecting the determinants of cyclin-dependent kinase 2 and cyclin-dependent kinase 4 inhibitor selectivity. J Med Chem. 2006 Sep 7;49(18):5470-7. 3. Huw D Thomas , et al. Preclinical in vitro and in vivo evaluation of the potent and specific cyclin-dependent kinase 2 inhibitor NU6102 and a water soluble prodrug NU6301. Eur J Cancer. 2011 Sep;47(13):2052-9. 4. Moore NL, Edwards DP, Weigel NL. Cyclin A2 and its associated kinase activity are required for optimal induction of progesterone receptor target genes in breast cancer cells. J Steroid Biochem Mol Biol. 2014 Oct;144 Pt B:471-82. doi: 10.1016/j.jsbmb.2014.09.009. PubMed PMID: 25220500; PubMed Central PMCID: PMC4201666.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NU6102 444722-95-6 Cell Cycle/Checkpoint CDK NU-6102 NU 6102 Inhibitor inhibitor inhibit

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