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GSK 3 Inhibitor IX

产品编号 T1917 CAS 667463-62-9

别名: BIO, GSK 3 IX, 6-BIO, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052, 6-bromoindirubin-3-oxime

GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。

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GSK 3 Inhibitor IX, CAS 667463-62-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 258	现货
2 mg	￥ 362	现货
5 mg	￥ 651	现货
10 mg	￥ 897	现货
25 mg	￥ 1,960	现货
50 mg	￥ 3,570	现货
100 mg	￥ 5,160	现货
500 mg	￥ 10,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 719	现货

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参考文献

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产品描述	GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) is a selective reversible, ATP-competitive inhibitor of GSK-3α/β and CDK1-cyclinB complex. It inhibits (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 activity with IC50 values of 5 nM/320 nM/83 nM, respectively.
靶点活性	CDK5-p35:0.08 μM, TYK2:30 nM, CDK2-CyclinA:0.30 μM, CDK1-CyclinB:0.32 μM, GSK-3:5 nM
体外活性	BIO抑制小鼠移植瘤模型中黑色素瘤生长.
体内活性	BIO是pan-JAK抑制剂,作用于TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3,IC50值分别为0.03,1.5,8.0,0.5 μM。BIO是糖原合成酶激酶-3（GSK-3）的特异性抑制剂,GSK-3α/β的IC50为5 nM,比CDK5选择性高16倍以上。BIO与这些激酶的ATP结合口袋相互作用,减少细胞模型中GSK-3特异性位点上的β-连环蛋白磷酸化。BIO促进哺乳动物心肌细胞增殖。BIO选择性抑制STAT3磷酸化,并诱导人类黑色素瘤细胞凋亡。在人类和小鼠胚胎干细胞中,BIO维持未分化表型并维持多能状态特异性转录因子Oct-3/4,Rex-1和Nanog的表达。
激酶实验	Kinase assay: Kinase activities are assayed in Buffer A or C at 30°C, at a final ATP concentration of 15 μM. Blank values are subtracted and activities calculated as pmoles of phosphate incorporated during a 10 min incubation. Controls are performed with appropriate dilutions of dimethylsulfoxide. In a few cases phosphorylation of the substrate is assessed by autoradiography after SDS-PAGE. GSK-3α/β is purified from porcine brain by affinity chromatography on immobilized axin. It is assayed, following a 1/100 dilution in 1 mg BSA/ml 10 mM DTT, with 5 μl 40 μM GS-1 peptide, a specific GSK-3 substrate, (YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE), in buffer A, in the presence of 15 μM [γ-32P] ATP (3,000 Ci/mmol; 1 mCi/ml) in a final volume of 30 μl. After 30 min incubation at 30°C, 25 μl aliquots of supernatant are spotted onto 2.5 × 3 cm pieces of Whatman P81 phosphocellulose paper, and 20 seconds later, the filters are washed five times (for at least 5 min each time) in a solution of 10 ml phosphoric acid/liter of water. The wet filters are counted in the presence of 1 ml ACS scintillation fluid.
细胞实验	COS1, Hepa (wild-type, CEM/LM AhR deficient and ELB1 ARNT deficient), or SH-SY5Y cells are grown in 6 cm culture dishes in Dulbecco's Modified Medium (DMEM) containing 10% fetal bovine serum. For treatment, IO (5 μM), BIO (5 or 10 μM), MeBIO (5 or 50 μM), LiCl (20 or 40 mM), or mock solution (DMSO, 0.5% final concentration) is added to medium when cell density reaches ～70% confluence. After 12 (SH-SY5Y) or 24 hours, the cells, while still in plate, are lysed with lysis buffer (1% SDS, 1 mM sodium orthovanadate, 10 mM Tris [pH 7.4]). The lysate is passed several times through a 26 g needle, centrifuged at 10,000 × g for 5 min, and adjusted to equal protein concentration. About 8 μg of each sample is loaded for immunoblotting. Enhanced chemiluminescence is used for detection. The following primary antibodies are used: mouse anti-β-catenin CT (Upstate Biotechnolgies, Clone 7D8, recognizes total β-catenin), mouse anti-phospho-β-catenin (Upstate Biotechnologies, Clone 8E7, recognizes dephosphorylated β-catenin), mouse anti-GSK-3 β, mouse anti-GSK-3 phosphoTyr216, rabbit anti-AhR (Aryl hydrocarbon receptor), and rabbit anti-actin.(Only for Reference)

别名	BIO, GSK 3 IX, 6-BIO, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052, 6-bromoindirubin-3-oxime
分子量	356.17
分子式	C16H10BrN3O2
CAS No.	667463-62-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 71 mg/mL (199.34 mM)

Ethanol: 21 mg/mL (58.96 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.8076 mL	14.0382 mL	28.0765 mL	70.1912 mL
	5 mM	0.5615 mL	2.8076 mL	5.6153 mL	14.0382 mL
	10 mM	0.2808 mL	1.4038 mL	2.8076 mL	7.0191 mL
	20 mM	0.1404 mL	0.7019 mL	1.4038 mL	3.5096 mL
	50 mM	0.0562 mL	0.2808 mL	0.5615 mL	1.4038 mL
DMSO	100 mM	0.0281 mL	0.1404 mL	0.2808 mL	0.7019 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Meijer L, et al. Chem Biol, 2003, 10(12), 1255-1266. 2. Sato N, et al. Nat Med, 2004, 10(1), 55-63. 3. Tseng AS, et al. Chem Biol, 2006, 13(9), 957-963. 4. Liu L, et al. Cancer Res. 2011 Jun 1;71(11):3972-3279.

文献引用

1. Wen J, Li X, Zhao Q X, et al. Pharmacological suppression of glycogen synthase kinase-3 reactivates HIV-1 from latency via activating Wnt/β-catenin/TCF1 axis in CD4+ T cells. Emerging microbes & infections. 2022, 11(1): 391-405 2. Wen J, Li X, Zhao Q X, et al. Pharmacological suppression of glycogen synthase kinase-3 reactivates HIV-1 from latency via activating Wnt/β-catenin/TCF1 axis in CD4+ T cells: Suppression of GSK3 reactivates HIV-1 from latency. Emerging Microbes & Infections. 2022 (just-accepted): 1-36.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK 3 Inhibitor IX 667463-62-9 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors GSK-3 Tyrosine Kinases CDK BIO GSK 3 IX Cyclin dependent kinase Inhibitor Glycogen synthase kinase-3 Glycogen synthase kinase 3 MLS-2052 MLS2052 6-BIO 6-Bromoindirubin-3'-oxime inhibit MLS 2052 6-bromoindirubin-3-oxime inhibitor

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