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BS-181 hydrochloride

产品编号 T6162 CAS 1397219-81-6

别名: BS-181 HCl

BS-181 hydrochloride (BS-181 HCl) 是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50值为 21 nM。它对 CDK7 的选择性是对 CDK1、2、4、5、6 和 9 的 40 倍以上。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BS-181 hydrochloride, CAS 1397219-81-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 283	现货
2 mg	￥ 395	现货
5 mg	￥ 652	现货
10 mg	￥ 898	现货
25 mg	￥ 1,880	现货
50 mg	￥ 2,890	现货
100 mg	￥ 4,370	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 728	现货

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产品描述	BS-181 hydrochloride (BS-181 HCl) is a highly selective CDK7 inhibitor with IC50 of 21 nM. It is more than 40-fold selective for CDK7 than CDK1, 2, 4, 5, 6, or 9.
靶点活性	CDK7:21 nM
体外活性	BS-181 is a small molecule inhibitor of CDK7 in a cell-free environment, which displays more potential activity than roscovitine with IC 50 of 510 nM. Among the CDKs and other 69 kinases from many different classes, BS-181 shows high inhibitory selectivity for CDK7, inhibits CDK2 at concentrations lower than 1 μM which being inhibited 35-fold less potently (IC50 with 880 nM) than CDK7, shows slight inhibition for CDK1, CDK4, CDK5, CDK6 and CDK9 with IC50 values higher than 3.0 μM, and only shows inhibition for several kinases from other classes at high concentrations (>10 μM). BS-181 promotes cell cycle arrest and inhibits the cancer cell growth of a range of tumor types, including breast, lung, prostate and colorectal cancer with IC50 in the range of 11.5-37 μM. In MCF-7 cells, BS-181 inhibits the phosphorylation of the CDK7 substrate RNA polymerase II COOH-terminal domain (CTD), and promotes cell cycle arrest and apoptosis to inhibit the growth of cancer cell lines. [1]
体内活性	BS-181 is stable in vivo with a plasma elimination half-life in mice of 405 minutes after i.p. administration of 10 mg/kg. BS-181 inhibits the growth of MCF-7 xenografts in the nude mice model in a dose-dependent manner, with 25% and 50% reduction in tumor growth after 2 weeks of treatment at 10 mg/kg/day and 20 mg/kg/day, respectively without apparent toxicity. [1]
激酶实验	In vitro kinase inhibition.: Inhibition of CDK7 activity is measured by incubation of increasing amounts of BS-181 with purified recombinant CDK7/CycH/MAT1 complex, followed by measurement of free ATP remaining in the reaction using a luciferase assay, luciferase activity therefore providing a measure of inhibition of CDK7 activity for the determination of IC50.
细胞实验	MCF-7 cells are exposed to BS-181 for 24 hours. For the determination of cell cycle and apoptosis, cells are stained with propidium iodide or labeled with Annexin V-FITC, then labeled cells are acquired within 1 hour, by using the RXP cytomics software on a Beckman Coulter Elite ESP, and the data are analyzed using Flow Jo v7.2.5. For the assessment of CDKs, cells are lysed and analyzed by western blotting.(Only for Reference)

别名	BS-181 HCl
分子量	416.99
分子式	C22H32N6·HCl
CAS No.	1397219-81-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 22 mg/mL (52.75 mM), Heating is recommended.

H2O: 3 mg/mL (7.19 mM)

DMSO: 83 mg/mL (199.04 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / H2O / DMSO	1 mM	2.3981 mL	11.9907 mL	23.9814 mL	59.9535 mL
Ethanol / H2O / DMSO	5 mM	0.4796 mL	2.3981 mL	4.7963 mL	11.9907 mL
Ethanol / DMSO	10 mM	0.2398 mL	1.1991 mL	2.3981 mL	5.9953 mL
	20 mM	0.1199 mL	0.5995 mL	1.1991 mL	2.9977 mL
	50 mM	0.048 mL	0.2398 mL	0.4796 mL	1.1991 mL
DMSO	100 mM	0.024 mL	0.1199 mL	0.2398 mL	0.5995 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ali S, et al. Cancer Res, 2009, 69(15), 6208-6215.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BS-181 hydrochloride 1397219-81-6 Cell Cycle/Checkpoint CDK BS181 Hydrochloride BS-181 BS181 Inhibitor inhibit BS-181 HCl BS 181 hydrochloride Cyclin dependent kinase BS 181 Hydrochloride BS-181 Hydrochloride BS 181 BS181 hydrochloride inhibitor

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