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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11966	MCHR1 antagonist 2	HER; Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR)	Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	MCHR1 antagonist 2 是有效的黑色素聚集激素受体 1 拮抗剂，IC50为 65 nM。它也抑制hERG，在IMR-32 细胞中的IC50为 4.0 nM。
T9009	ICA-105574 ICA,3-nitro-N-[4-phenoxyphenyl]-benzamide	HER	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ICA-105574 (ICA) 是 hERG 通道激活剂。它通过消除 hERG 通道的失活从而增强 hERG 通道活性。它可以把电流幅度急剧增加到原来的 10 倍以上，其EC50值为 0.5 +/- 0.1 μM，Hill 斜率 (n(H)) 为 3.3 +/- 0.2。
T1278	Astemizole Laridal,Histaminos,Paralergin,阿司咪唑	Potassium Channel; Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Astemizole (Laridal) 是一种长效、非镇静抗组胺药，用于治疗季节性过敏性鼻炎、哮喘、过敏性结膜炎和慢性特发性荨麻疹。它是组胺 H1 受体的拮抗剂，IC50值为 4 nM，还阻断 hERG K+通道，IC50值为 0.9 nM，具有抗胆碱能和止痒作用。
T7198	E-4031 (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇	EGFR; Potassium Channel	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors
	E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。
T1496	Amiodarone hydrochloride 盐酸胺碘酮,Amiodar,Amiodarone HCl,Nexterone	Potassium Channel; Adrenergic Receptor; Autophagy	Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Amiodarone hydrochloride (Amiodarone HCl) 是一种抗心绞痛和 III 类抗心律失常药物，通过抑制钾通道和电压门控钠通道来增加心室和心房肌肉作用的持续时间，可导致心率和血管阻力降低。它通过成纤维细胞中的 ERK1/2和 p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化，可研究室上性和室性心律失常。
T4641	Branaplam LMI 070,NVS-SM1	Others; Potassium Channel; DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Others
	Branaplam (LMI 070) 是一种高效、选择性和口服活性的小分子 SMN2 剪接调节剂，对 SMN 的 EC50为 20 nM。它可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期，也抑制 hERG，IC50为 6.3 μM。
T1676	Rosuvastatin 罗伐他汀,ZD 4522,瑞舒伐他汀	Potassium Channel; HMG-CoA Reductase; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种抗血脂药，可竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶，用于降低血浆胆固醇水平和预防心血管疾病。它降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流，IC50为 195 nM，延迟心脏复极化，延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。
T1510	Rosuvastatin calcium ZD 4522 Calcium,ZD4522,Rosuvastatin hemicalcium,瑞舒伐他汀钙	Potassium Channel; HMG-CoA Reductase; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂，具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用，还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流，延迟心脏复极化，来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。
T16444	PD-118057	Potassium Channel; HER	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂，对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长，是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。
T7195	GSK369796 Dihydrochloride N-tert-butylisoquine	Potassium Channel; Parasite	Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology
	GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine) 是一种抗疟药，可抑制 hERG 钾离子通道复极化，IC50值为 7.5 μM。
T14077	A-935142	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	A-935142是一种人类醚-a-go-go 相关基因（hERG，Kv 11.1）通道激活剂。A-935142通过减慢失活、促进激活、减少失活、缩短心房和心室复极化，并通过一种复杂的方式增强 hERG 电流。
T16265	Naluzotan PRX 00023	EGFR; 5-HT Receptor	Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Naluzotan（PRX 00023）是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。
T10335	Antihistamine-1	P450	Metabolism
	Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
T6175	ADL-5859 ADL5859 Hydrochloride,ADL5859 HCl	Opioid Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
	ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) 是δ-阿片受体选择性激动剂，Ki 为0.8 nM，对阿片受体 κ 和 μ 具有选择性。
T27117	DA-6886 DA6886,DA 6886	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4（5-HT4）激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示，它抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3，表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。
T3192	NS1643	Potassium Channel; HER; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors
	NS1643 是一种有效的人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) KV11.1 通道激活剂，EC50 为 10.5 μM。它增加了复极保留，展示出新型抗心律失常的方法。它通过减少通道失活，在高浓度下，对 erg2 (Kv11.2) 电流有明显影响。
T83979	Sulcardine 2HCl Sulcardine 2HCl（343935-60-4 Free base）,HBI-3000 2HCl	HER; Sodium Channel	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sulcardine 2HCl 是一种多离子通道阻滞剂，具有抗心律失常作用，可阻断 hERG 和hNav1.5通道的特性，可用于研究心房颤动和室性心律失常。
T30260	AZD-5672 AZD 5672,AZD5672,UNII-61XQN688TW	HER; P-gp; CCR	Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AZD-5672 是 CCR5 的拮抗剂，IC50 为 0.32 nM。 AZD-5672 抑制 hERG 心脏离子通道结合和 P-gp 介导的地高辛转运，IC50 为 7.3 μM 和 32 μM。 AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
T73447	NP10679
	NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的GluN2B 亚基特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的IC50分别为 23 和 142 nM。NP10679 是histamine H1的拮抗剂和hERG 通道抑制剂，IC50分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏CYP 酶抑制剂。
T4341	Betrixaban 贝曲西班,PRT054021	Factor Xa	Metabolism
	Betrixaban (PRT054021) 是一种口服具有活力的选择性factor Xa(fXa) 抑制剂，IC50=1.5 nM。
T68113	Naluzotan hydrochloride PRX 00023 hydrochloride	EGFR; 5-HT Receptor	Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Naluzotan hydrochloride (PRX 00023 hydrochloride) 是一种小分子、非氮杂吡酮、5-羟色胺(5-HT)1A 受体激动剂和sigma-1受体拮抗剂。在之前的临床试验中，该化合物在400多名患者中被证明安全且耐受性良好。
T7502	PF 05089771 tosylate	Sodium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	PF 05089771 tosylate 是口服有效的、选择性的Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF 05089771 tosylate 具有用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
T2170	SKF-96365 hydrochloride 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑,SKF96365	Apoptosis; Potassium Channel; Calcium Channel; TRP/TRPV Channel; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) 是store-operated Ca2+entry 抑制剂，也是TRP channel 阻滞剂。它显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，延长QTc 间期。它通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡起抗肿瘤作用。
T1066L	Ketanserin tartrate KJK 945 tartrate,KJK-945 tartrate,KJK945 tartrate	5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Adrenergic Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Ketanserin tartrate (KJK-945 tartrate) 是 5-HT2A 受体和α1-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗高血压活性，抑制血清素诱导的血管收缩和血小板活化，可用于研究系统性硬化症。
T34616	Seridopidine ACR-343,ACR 343,ACR343	Dopamine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Seridopidine (ACR343) 是一种多巴胺能活性调节剂，可作为精神分裂症、帕金森病和抽动秽语综合征的口服疗法。
T28347	PD-307243 PD307243
	PD-307243 is an activator of hERG channel.
T4980	Betrixaban maleate	Factor Xa	Metabolism
	Betrixaban maleate 是一种非维生素 K 口服抗凝剂，其作用是由 Xa 因子的竞争性和可逆抑制作用驱动的。
T15755	Lidoflazine	Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Lidoflazine is a high-affinity blocker of the HERG K+ channel and is an antianginal calcium channel blocker. It carries an obvious risk of QT interval prolongation and ventricular arrhythmia.
T15460	Halofantrine hydrochloride WR-171669,SKF-102886	Others	Others
	Halofantrine hydrochloride is a blocker of delayed rectifier potassium current. Halofantrine hydrochloride also via the inhibition of the human-ether-a-go-go-related gene (HERG) channel and a potent antimalarial agent.
T70922	SKF32802
	SKF32802 is a novel potent, selective hERG potassium channel (Kv11.1) activator that induces a leftward shift in the voltage dependence of activation.
T62760	ROMK-IN-32
	ROMK-IN-32 是一种肾外髓质钾通道 (ROMK) 抑制剂 (IC50: 35 nM)，也能够抑制 hERG (IC50: 22 μM)。
T23769	AZSMO-23 AZSMO 23
	AZSMO-23 is the human ether-a-go-go-related gene (hERG)-encoded potassium channel activator that acts by blocking hKv4.3-hKChIP2.2, hCav3.2, and hKv1.5 and activating hCav1.2/β2/α2δ.
TP2072	BeKm-1
	Potent and selective KV11.1 (hERG) channel blocker. Selective for KV11.1 over a panel of 14 other potassium channels. Dose-dependently prolongs QTc interval in isolated rabbit heart.
T75953	BeKm-1 TFA
	BeKm-1 TFA is a potent, selective blocker of the KV11.1 (hERG) channel, demonstrating specificity for KV11.1 over 14 other potassium channels. This compound dose-dependently prolongs the QTc interval in isolated rabbit hearts, affirming its role as a selective inhibitor.
T36012	p38α inhibitor 2
	p38α inhibitor 2 is a highly potent and selective p38α MAPK inhibitor, with a pIC50 of 9.6. p38α inhibitor 2 inhibits the hERG ion channel (IC50=27 μM) and shows a promising selectivity profile when tested in a panel of 51 other protein kinases (<30% inhibition at 10 μM concentration) and a panel of 141 other biological targets[1]. [1]. Raubo P, et al. The discovery and evaluation of 3-amino-2(1H)-pyrazinones as a novel series of selective p38α MAP kinase inhibitors [published online ahead of pr...
T74528	DPP-4/GPR119 modulator 1
	DPP-4/GPR119 modulator 1 (Compound 22) 是一种具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119激动剂。DPP-4/GPR119 modulator 1 具有降血糖作用，抑制hERG 通道，IC50值为 4.9 µM。DPP-4/GPR119 modulator 1 可用于糖尿病的研究。
T79170	Immuno modulator-1
	Immuno modulator-1 (compound 22) 在hPBMC中抑制TNFα和IL-2的分泌，IC50为4.7 nM和26 nM。同时，该化合物对hERG钾通道具阻断活性，3 μM浓度时抑制率达20%。
T62207	KVI-020
	KVI-020 是一种选择性的、口服具有活力的心房钾通道 Kv1.5 阻滞剂 (IC50: 480 nM)。KVI-020 对 hERG 表现出抑制作用 (IC50: 15100 nM)。 KVI-020 是一种有效的抗心律失常剂 (antiarrhythmic)，能够用于研究房颤 (AF)。
T78808	NDNA4	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	NDNA4（compound 17）作为Hsp90α选择性抑制剂，具有0.34 μM的IC50值。作为永久带电的类似物，该化合物显示出低膜渗透性，并在Ovcar-8和MCF-10A细胞中表现出较低的细胞毒性（IC50>100 μM）。NDNA4能够保护hERG通道免遭破坏，同时不触发热休克反应或引起对Hsp90α依赖的客户蛋白进行降解。
T62741	DprE1-IN-1
	DprE1-IN-1 是一种有效的、口服具有活力的 DprE1 抑制剂，表现出良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低 hERG 通道抑制。DprE1-IN-1 能够有效抗 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株 (MICs<0.1 μg/mL)。DprE1-IN-1 在巨噬细胞内具有良好的抗分支杆菌活性，能减少 1.29 log10 CFU。
T72181	P-CAB agent 2 hydrochloride
	P-CAB agent 2 hydrochloride 为具有口服活性的高效钾竞争性酸(potassium-competitive acid)阻滞剂及胃酸分泌抑制剂，能够抑制 H+/K+-ATPase 活性，其 IC50 值小于100 nM。同时，对 hERG 钾通道的抑制 IC50 值为18.69 M，表明无急性毒性并能够抑制组胺诱导的胃酸分泌。
T78809	NDNA3	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	NDNA3 (compound 14)，一种选择性Hsp90α抑制剂，IC50为0.51 μM。该永久带电类似物具低膜渗透性，并对Ovcar-8细胞（IC50为12.66 μM）和MCF-10A细胞（IC50为11.72 μM）展现较低细胞毒性。NDNA3能够防止hERG通道成熟受损，不引发热休克反应或导致对Hsp90α依赖的客户蛋白降解。
T72897	P-CAB agent 2
	P-CAB agent 2，一种有效的口服钾竞争性酸（potassium-competitive acid) 阻滞剂及胃酸分泌抑制剂，对H+/K+-ATPase活性具有显著抑制作用，IC50值<100 nM。同时，P-CAB agent 2对hERG钾通道亦有抑制效果，IC50值为18.69 M，且表现出无急性毒性，能有效抑制组胺诱导的胃酸分泌。

化合物

MCHR1 antagonist 2

Cat.No: T11966

Target: HER, Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR)

Cat.No: T9009

Synonym: ICA,3-nitro-N-[4-phenoxyphenyl]-benzamide

Target: HER

Cat.No: T1278

Synonym: Laridal,Histaminos,Paralergin,阿司咪唑

Target: Potassium Channel, Histamine Receptor

Cat.No: T7198

Synonym: (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇

Target: EGFR, Potassium Channel

Amiodarone hydrochloride

Cat.No: T1496

Synonym: 盐酸胺碘酮,Amiodar,Amiodarone HCl,Nexterone

Target: Potassium Channel, Adrenergic Receptor, Autophagy

Cat.No: T4641

Synonym: LMI 070,NVS-SM1

Target: Others, Potassium Channel, DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T1676

Synonym: 罗伐他汀,ZD 4522,瑞舒伐他汀

Target: Potassium Channel, HMG-CoA Reductase, Autophagy

Rosuvastatin calcium

Cat.No: T1510

Synonym: ZD 4522 Calcium,ZD4522,Rosuvastatin hemicalcium,瑞舒伐他汀钙

Target: Potassium Channel, HMG-CoA Reductase, Autophagy

Cat.No: T16444

Target: Potassium Channel, HER

GSK369796 Dihydrochloride

Cat.No: T7195

Synonym: N-tert-butylisoquine

Target: Potassium Channel, Parasite

Cat.No: T14077

Target: EGFR

Cat.No: T16265

Synonym: PRX 00023

Target: EGFR, 5-HT Receptor

Antihistamine-1

Cat.No: T10335

Target: P450

Cat.No: T6175

Synonym: ADL5859 Hydrochloride,ADL5859 HCl

Target: Opioid Receptor

Cat.No: T27117

Synonym: DA6886,DA 6886

Target: 5-HT Receptor

Cat.No: T3192

Target: Potassium Channel, HER, Autophagy

Sulcardine 2HCl

Cat.No: T83979

Synonym: Sulcardine 2HCl（343935-60-4 Free base）,HBI-3000 2HCl

Target: HER, Sodium Channel

Cat.No: T30260

Synonym: AZD 5672,AZD5672,UNII-61XQN688TW

Target: HER, P-gp, CCR

Cat.No: T73447

Cat.No: T4341

Synonym: 贝曲西班,PRT054021

Target: Factor Xa

Naluzotan hydrochloride

Cat.No: T68113

Synonym: PRX 00023 hydrochloride

Target: EGFR, 5-HT Receptor

PF 05089771 tosylate

Cat.No: T7502

Target: Sodium Channel

SKF-96365 hydrochloride

Cat.No: T2170

Synonym: 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑,SKF96365

Target: Apoptosis, Potassium Channel, Calcium Channel, TRP/TRPV Channel, Autophagy

Ketanserin tartrate

Cat.No: T1066L

Synonym: KJK 945 tartrate,KJK-945 tartrate,KJK945 tartrate

Target: 5-HT Receptor, Serotonin Transporter, Adrenergic Receptor

Cat.No: T34616

Synonym: ACR-343,ACR 343,ACR343

Target: Dopamine Receptor

Cat.No: T28347

Synonym: PD307243

Betrixaban maleate

Cat.No: T4980

Target: Factor Xa

Cat.No: T15755

Target: Calcium Channel

Halofantrine hydrochloride

Cat.No: T15460

Synonym: WR-171669,SKF-102886

Target: Others

Cat.No: T70922

Cat.No: T62760

Cat.No: T23769

Synonym: AZSMO 23

Cat.No: TP2072

Cat.No: T75953

p38α inhibitor 2

Cat.No: T36012

DPP-4/GPR119 modulator 1

Cat.No: T74528

Immuno modulator-1

Cat.No: T79170

Cat.No: T62207

Cat.No: T78808

Target: HSP

Cat.No: T62741

P-CAB agent 2 hydrochloride

Cat.No: T72181

Cat.No: T78809

Target: HSP

Cat.No: T72897

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T0801	Tannic acid 单宁酸,Gallotannic acid	Potassium Channel; HER; CXCR	Angiogenesis; Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Tannic acid (Gallotannic acid) 是新型hERG 通道阻塞剂，IC50为 3.4 μM。
T8182	Guanfu base A Guan-fu base A,关附甲素	P450; Potassium Channel; HER	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Guanfu base A 是一种生物碱，分离自 Aconitum coreanum，是非竞争性 CYP2D6抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。
TN6051	Songoramine
	Songoramine(10 uM) demonstrates significant hERG K+ channel inhibition.
TN4638	Neolinine	EGFR; Potassium Channel	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Neolinine(at 10uM) shows significant hERG K+ channel inhibition activity.

天然产物

Cat.No: T0801

Synonym: 单宁酸,Gallotannic acid

Target: Potassium Channel, HER, CXCR

Cat.No: T8182

Synonym: Guan-fu base A,关附甲素

Target: P450, Potassium Channel, HER

Cat.No: TN6051

Cat.No: TN4638

Target: EGFR, Potassium Channel

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