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SKF-96365 hydrochloride

产品编号 T2170 CAS 130495-35-1

别名: 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑, SKF96365

SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) 是store-operated Ca2+entry 抑制剂，也是TRP channel 阻滞剂。它显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，延长QTc 间期。它通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡起抗肿瘤作用。

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SKF-96365 hydrochloride Chemical Structure

SKF-96365 hydrochloride, CAS 130495-35-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 218	现货
5 mg	￥ 498	现货
10 mg	￥ 713	现货
25 mg	￥ 1,470	现货
50 mg	￥ 2,890	现货
100 mg	￥ 4,330	现货
200 mg	￥ 6,180	现货
500 mg	￥ 9,180	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 589	现货

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产品描述	SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) , a SOCE inhibitor, exhibits potent anti-neoplastic activity by inducing cell-cycle arrest and apoptosis in colorectal Y cells. SKF-96365 hydrochloride can induce cytoprotective autophagy to delay apoptosis by preventing the release of cytochrome c (cyt c) from the mitochondria into the cytoplasm. Mechanistically, SKF-96365 hydrochloride treatment inhibited the calcium/calmodulin-dependent protein kinase IIγ (CaMKIIγ)/AKT signaling cascade in vitro and in vivo. Overexpression of CaMKIIγ or AKT abolished the effects of SKF-96365 on Y cells, suggesting a critical role of the CaMKIIγ/AKT signaling pathway in SFK-96365-induced biological effects. SKF-96365 hydrochloride inhibited hERG current in a concentration-dependent manner.
体外活性	SKF-96365 exhibits protective activity against MPP+ injury in PC12 cells and significantly inhibits apoptotic cell death in PC12 cells after MPP+ administration. SKF-96365 does not exert effects on necrotic cell death induced by MPP+ insult in PC12 cells. Because of its non-selective activity, SKF-96365 has been demonstrated to have effects on multiple other Ca2+ channels: it not only blocks high-voltage-activated (HVA) Ca2+ channels at typically utilized test concentrations, but also potently inhibits low-voltage -activated (LVA) T-type Ca2+ channels in HEK293 cells. The exact effect of SKF-96365 on intracellular calcium homeostasis might dependent on cell types and experimental models used[2].
体内活性	SKF-96365 treatment inhibited the calcium/calmodulin-dependent protein kinase IIγ (CaMKIIγ)/AKT signaling cascade in vitro and in vivo[4].
细胞实验	To investigate whether SKF-96365 could protect PC12 cells from injury induced by MPP+ insult, cultured PC12 cells are pretreated with SKF-96365 in different concentrations (1 µM, 10 µM or 50 µM) 30 min before MPP+ addition. The cells viability is measured 24 h after MPP+ insult by using the cell proliferation reagent WST-1. (Only for Reference)

别名	1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑, SKF96365
分子量	402.91
分子式	C22H27ClN2O3
CAS No.	130495-35-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 198.6 mM

H2O: 198.6 mM

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	2.4819 mL	12.4097 mL	24.8194 mL	62.0486 mL
	5 mM	0.4964 mL	2.4819 mL	4.9639 mL	12.4097 mL
	10 mM	0.2482 mL	1.241 mL	2.4819 mL	6.2049 mL
	20 mM	0.1241 mL	0.6205 mL	1.241 mL	3.1024 mL
	50 mM	0.0496 mL	0.2482 mL	0.4964 mL	1.241 mL
	100 mM	0.0248 mL	0.1241 mL	0.2482 mL	0.6205 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Singh A, et al. Br J Pharmacol. 2010, 160(6):1464-1475. 2. Chen T, et al. PLoS One. 2013, 8(1):e55601. 3. Yao H, et al. Cell Death Differ. 2009, 16(12):1681-1693. 4. Jing Z, et al. Cancer Lett. 2016, 372(2):226-38.

文献引用

1. Zhong T, Chen S, Deng K, et al.Magnesium alleviates extracellular histone-induced apoptosis and defective bacterial phagocytosis in macrophages by regulating intracellular calcium signal.International Immunopharmacology.2024, 132: 111870.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SKF-96365 hydrochloride 130495-35-1 Apoptosis Autophagy Membrane transporter/Ion channel Metabolism Potassium Channel Calcium Channel TRP/TRPV Channel CRAC Channel Inhibitor SKF96365 Hydrochloride QTc anti-neoplastic arrest Ca2+ release-activated Ca2+ channels KcsA SKF 96365 SKF-96365 Hydrochloride prolong inhibit cell-cycle 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑 interval SKF-96365 Transient receptor potential channels SKF 96365 Hydrochloride colorectal SKF96365 cancer SKF96365 hydrochloride TRP Channel SKF 96365 hydrochloride Calcium release-activated channels inhibitor

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