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PD-118057

PD-118057

产品编号 T16444   CAS 313674-97-4

PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂，对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长，是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。
PD-118057 Chemical Structure
PD-118057, CAS 313674-97-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ￥ 997 现货
5 mg ￥ 2,160 现货
10 mg ￥ 3,320 现货
25 mg ￥ 6,320 现货
50 mg ￥ 8,520 现货
100 mg ￥ 11,500 现货
500 mg ￥ 22,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ￥ 2,370 现货
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产品目录号及名称: PD-118057 (T16444)
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参考文献
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产品描述 PD-118057 is a potent ether associated (hERG) potassium channel activator that shows no activity against hERG. PD-118057 inhibits the excitability of the membrane by activating the hERG channel. PD-118057 is a potential compound for the treatment of delayed repolarization in inherited or acquired long QT syndrome and congestive heart failure.
体外活性 PD-118057 (3 μM and 10 μM) specifically increases hERG current and inhibits action potential duration in guinea pig ventricular muscle in acute isolation of guinea pig cardiomyocytes.[1][2]
PD-118057 (10 μM) counteracts the current inhibition triggered by Dof and Mox while preserving the unaltered 'hump' shape of the IKr current and exhibiting only a marginal increase in the maximum value of the suppressed current.[2]
分子量 386.27
分子式 C21H17Cl2NO2
CAS No. 313674-97-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (233.0 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5889 mL 12.9443 mL 25.8886 mL 64.7216 mL
5 mM 0.5178 mL 2.5889 mL 5.1777 mL 12.9443 mL
10 mM 0.2589 mL 1.2944 mL 2.5889 mL 6.4722 mL
20 mM 0.1294 mL 0.6472 mL 1.2944 mL 3.2361 mL
50 mM 0.0518 mL 0.2589 mL 0.5178 mL 1.2944 mL
100 mM 0.0259 mL 0.1294 mL 0.2589 mL 0.6472 mL

TargetMol Calculator计算器

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配液计算器
分子量计算器
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g/mol

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Yeung SY, et al. Pharmacological and biophysical isolation of K+ currents encoded by ether-à-go-go-related genes in murine hepatic portal vein smooth muscle cells. Am J Physiol Cell Physiol. 2007;292(1):468-476. 2. Meng J, et al. Effect of PD-118057attenuates hypokalaemia or drug-induced prolongation of action potential duration in guinea pig ventricular myocytes. 2014;29(05):536-538. 3. Mao H, et al. Pharmacologic Approach to Defective Protein Trafficking in the E637K-hERG Mutant with PD-118057 and Thapsigargin. PLoS One. 2013;8(6):e65481.
Margatoxin TFA Guanfu base A Iberiotoxin TFA Almokalant ML335 Atpenin A5 Hemitoxin NS3623

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中：
酪氨酸激酶分子库 膜蛋白靶向化合物库 已知活性化合物库 经典已知活性库 免疫/炎症分子化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法： 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)， 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300， 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PD-118057 313674-97-4 Angiogenesis JAK/STAT signaling Membrane transporter/Ion channel Tyrosine Kinase/Adaptors HER Potassium Channel PD118057 PD 118057 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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