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Guanfu base A

产品编号 T8182 CAS 1394-48-5

别名: Guan-fu base A, 关附甲素

Guanfu base A 是一种生物碱，分离自 Aconitum coreanum，是非竞争性 CYP2D6抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。

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Guanfu base A, CAS 1394-48-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 970	现货
5 mg	￥ 3,480	现货
10 mg	￥ 4,960	现货
25 mg	￥ 7,560	现货
50 mg	￥ 9,870	现货
100 mg	￥ 13,700	现货

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其他形式的 Guanfu base A:

Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base)
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生物活性

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参考文献

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植物来源	天然产物 > 毛茛科 > 乌头属
结构类型	天然产物 > 生物碱

产品描述	Guanfu base A is a potent noncompetitive CYP2D6 inhibitor (Ki: 1.20 μM in HLMs; Ki: 0.37 μM for rCYP2D6). It also inhibits HERG channel current.
靶点活性	CYP2D6:0.37 μM (Ki, cell free)
体外活性	Guanfu base A has no inhibitory activity on mouse or rat CYP2Ds. Guanfu base A does not exhibit any inhibition activity on human recombinant 2C8, 2C19, CYP1A2, 2A6, 3A4, or 3A5, but shows slight inhibition of 2B6 and 2E1. Guanfu base A is a potent inhibitor of CYP2D6, with an IC50 recorded at ~0.46 μM in HLM (Dextromethorphan 5 μM) and 0.12 μM in rCYP2D6 (Bufuralol 5 μM)[1]. Guanfu base A inhibits HERG channel current in concentration-, voltage-, and time-dependent manners with an IC50 of 1.64 mM. Guanfu base A shifts the activation curve in a negative direction and accelerated channel inactivation but shows no effect on the inactivation curve [2].
体内活性	Beagle dogs treated intravenously with Dextromethorphan (2 mg/mL) after pretreatment with Guanfu base A injection shows reduced CYP2D metabolic activity, with the Cmax of dextrorphan being one-third that of the saline-treated group and area under the plasma concentration-time curve half that of the saline-treated group [1].

别名	Guan-fu base A, 关附甲素
分子量	429.5
分子式	C24H31NO6
CAS No.	1394-48-5

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mM

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3283 mL	11.6414 mL	23.2829 mL	58.2072 mL
	5 mM	0.4657 mL	2.3283 mL	4.6566 mL	11.6414 mL
	10 mM	0.2328 mL	1.1641 mL	2.3283 mL	5.8207 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sun J, et al. Guanfu base A, an antiarrhythmic alkaloid of Aconitum coreanum, Is a CYP2D6 inhibitor of human, monkey, and dog isoforms. Drug Metab Dispos. 2015 May;43(5):713-24. 2. Huang X, et al. Comparative effects of Guanfu base A and Guanfu base G on HERG K+ channel. J Cardiovasc Pharmacol. 2012 Jan;59(1):77-83.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Guanfu base A 1394-48-5 Angiogenesis JAK/STAT signaling Membrane transporter/Ion channel Metabolism Tyrosine Kinase/Adaptors HER P450 Potassium Channel inhibit Inhibitor KcsA Guan-fu base A 关附甲素 inhibitor

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