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DA-6886

产品编号 T27117 CAS 1645260-76-9

别名: DA6886, DA 6886

DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4（5-HT4）激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示，它抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3，表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。

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DA-6886, CAS 1645260-76-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 980	现货
5 mg	￥ 2,360	现货
10 mg	￥ 3,530	现货
25 mg	￥ 5,730	现货
50 mg	￥ 7,990	现货
100 mg	￥ 10,700	现货
500 mg	￥ 21,500	现货

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产品描述

DA-6886 is an agonist 5-Hydroxytryptamine receptor 4 (5-HT4). DA-6886 induced relaxation of the rat oesophagus preparation in a 5-HT4 receptor antagonist-sensitive manner. The evaluation of DA-6886 in CHO cells expressing hERG channels revealed that it inhibited hERG channel current with an pIC50 value of 4.3, indicating that the compound was 1000-fold more selective for the 5-HT4 receptor over hERG channels.

体内活性

In the normal ICR mice, DA-6886 (0.4 and 2mg/kg; oral) resulted in a marked stimulation of colonic transit. In the loperamide-induced constipation mouse model, DA-6886 (2mg/kg) significantly improved the delay of colonic transit. Taken together, DA-6886 is a highly potent and selective 5-HT4 receptor agonist to accelerate colonic transit in mice, which might be a therapeutic agent having a favorable safety profile in the treatment of gastrointestinal motor disorders such as IBS-C and chronic constipation.[1]

别名	DA6886, DA 6886
分子量	443.37
分子式	C19H28Cl2N6O2
CAS No.	1645260-76-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (101.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2555 mL	11.2773 mL	22.5545 mL	56.3863 mL
	5 mM	0.4511 mL	2.2555 mL	4.5109 mL	11.2773 mL
	10 mM	0.2255 mL	1.1277 mL	2.2555 mL	5.6386 mL
	20 mM	0.1128 mL	0.5639 mL	1.1277 mL	2.8193 mL
	50 mM	0.0451 mL	0.2255 mL	0.4511 mL	1.1277 mL
	100 mM	0.0226 mL	0.1128 mL	0.2255 mL	0.5639 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lee MJ, et al. Pharmacological profile of DA-6886, a novel 5-HT4 receptor agonist to accelerate colonic motor activity in mice. Eur J Pharmacol. 2014;735:115-122. 2. Lee DY, et al. Pharmacokinetics of DA-6886, A New 5-HT4 Receptor Agonist, in Rats. Pharmaceutics. 2022;14(4):70

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

DA-6886 1645260-76-9 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor DA6886 DA 6886 Inhibitor inhibitor inhibit

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