55
4
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T39815 | anti-TNBC agent-1 | ||
anti-TNBC agent-1 is a highly effective compound specifically designed to target and combat triple-negative breast cancer (TNBC). It demonstrates remarkable potency against various breast cancer cell types, with IC50 values spanning from 0.20 μM to 0.27 μM. The mechanism of action of anti-TNBC agent-1 involves inducing apoptosis in SUM-159 cells through the mitochondria pathway, as well as causing G1 phase arrest in these cells. | |||
T79699 | anti-TNBC agent-2 | Apoptosis | Apoptosis |
Anti-TNBC agent-2(3j)是一款针对三阴性乳腺癌(TNBC)的嘌呤衍生化合物。它能够引导MDA-MB-231细胞走向凋亡(apoptosis),阻碍其迁移和血管生成能力,并在TNBC异种移植模型中,抑制肿瘤生长与转移,同时下调Ki67和CD31蛋白的表达水平。Anti-TNBC agent-2主要用于三阴性乳腺癌的科研领域。 | |||
T79410 | anti-TNBC agent-3 | ||
Anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 作为凋亡诱导剂,展现了抗增殖活性针对癌细胞。在三阴性乳腺癌(TNBC)异种移植模型上,该化合物有效地抑制了肿瘤生长及其转移。 | |||
T9407 |
Rasarfin
|
Others; Ras | GPCR/G Protein; MAPK; Others |
Rasarfin 是Ras 和ARF6双抑制剂。 | |||
T10268 |
AGX51
|
Others | Others |
AGX51 是 DNA 结合蛋白抑制剂 (ID) 的拮抗剂。 AGX51 治疗导致泛 Id 降解、细胞周期停滞和细胞死亡。 | |||
T8850 |
sbp-7455
|
Autophagy | Autophagy |
SBP-7455 是一种高亲和力,可口服的双重ULK1/ULK2自噬抑制剂,可有效抑制ULK1/2酶活性,可研究三阴性乳腺癌,在 ADP-Glo 分析中的IC50分别为 13 nM 和 476 nM。 | |||
T9468 |
FR054
|
Others | Others |
FR054 是一种己糖胺生物合成途径酶 PGM3 的抑制剂,具有明显的抗乳腺癌活性。它在不同的乳腺癌细胞中诱导细胞增殖和存活显著降低。 | |||
T2436 |
GSK2801
|
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。 | |||
T13780 |
MS1943
|
Apoptosis; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂,IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平,能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。 | |||
T4325 |
COTI-2
COTI 2,COTI2 |
Apoptosis; p53 | Apoptosis |
COTI-2是一种具有口服活性的低毒性抗癌药物,是 p53 突变体激活剂。它通过激活突变型 p53 和抑制PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用,通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。它诱导多种人肿瘤细胞凋亡,可将突变型 p53 转化为野生型构象。 | |||
T16961 |
Supinoxin
RX-5902 |
Apoptosis; DNA/RNA Synthesis | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶的强效口服活性抑制剂,是一种抗肿瘤试剂。它与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。它诱导细胞凋亡并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50的范围为 10 nM 至 20 nM。 | |||
T13044 |
Mevociclib
SY-1365 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂,Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用,有抗增殖和凋亡活性。 | |||
T6797 |
Telaglenastat
CB 839,CB839,CB-839 |
transporter; Glutaminase; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Telaglenastat (CB 839) 是一种选择性可逆的,有口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂,抑制 GLS1剪接变异体 KGA 和 GAC,比 GLS2 具有更高的选择性。它可诱导细胞自噬 ,具有抗肿瘤活性。它对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50值分别为 23 nM 和 28 nM。 | |||
T9320 |
YK-3-237
B-[2-Methoxy-5-[(1E)-3-oxo-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1-propen-1-yl]phenyl]boronic acid |
Sirtuin | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
YK-3-237 (B-[2-Methoxy-5-[(1E)-3-oxo-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1-propen-1-yl]phenyl]boronic acid) 是 SIRT1 激活剂,靶向突变体 p53。它抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。 | |||
T8934 |
(6R)-FR054
(3AR,7AR)-5-(乙酰氧基甲基)-2-甲基-5,6,7,7A-四氢-3AH-吡喃并[3,2-D]噁唑-6,7-叉基二醋酸盐,FR054 |
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
(6R)-FR054 是己糖胺生物合成途径酶 PGM3 的抑制剂,具有显著的抗乳腺癌作用。 | |||
T8808L |
LYN-1604 dihydrochloride
LYN-1604 2HCl(2216753-86-3 free base) |
Apoptosis; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
LYN-1604 2HCl 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 激活剂,EC50值为 18.94 nM。LYN-1604 可研究三阴性乳腺癌。 | |||
T4123 |
LYN-1604
LYN1604 |
Apoptosis; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
LYN-1604 是一种新型 ULK1 激活剂,EC50值为 18.94 nM。它可诱导参与 ATF3、RAD21 和 caspase3 的细胞死亡,并伴有自噬和细胞凋亡,可研究三阴性乳腺癌。 | |||
T35528 |
TD52
|
Apoptosis; Phosphatase; Akt | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
TD52 是 PP2A (CIP2A) 癌性抑制剂的口服活性抑制剂。 TD52 是厄洛替尼衍生物,通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接降低了 CIP2A。 | |||
T70353 |
JG-231
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
JG-231 是 JG-98 类似物,具有抗癌活性。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。 | |||
T5351L |
PU-WS13 hydrobromide
PU-WS13 hydrobromide (1454619-14-7 Free base) |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
PU-WS13 hydrobromide 是一种 GRP94 抑制剂,具有抗炎活性,对小鼠 TNBC 肿瘤中的 M2 样巨噬细胞的增殖具有抑制作用。 | |||
T74178 |
Glembatumumab vedotin
CR011-vcMMAE,CR 011 ADC,CDX-011 |
Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling |
Glembatumumab vedotin (CDX-011) 是一种抗体活性小分子偶联物,Glembatumumab vedotin 具有强大的抗癌作用,可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)。 | |||
T77759 |
GPX4-IN-6
|
GPX | oxidation-reduction |
GPX4-IN-6 是一种小分子共价 GPX4 抑制剂(IC50: 0.12 μM),具有抗肿瘤活性。GPX4-IN-6 可促使铁死亡,用于治疗=和预防三阴性乳腺癌 (TNBC)。 | |||
T77755 |
GPX4-IN-5
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GPX | oxidation-reduction |
GPX4-IN-5 是一种小分子共价 GPX4 抑制剂(IC50: 0.12 μM),具有抗肿瘤活性。GPX4-IN-5 可促使铁死亡,可用于预防和治疗三阴性乳腺癌 (TNBC)。 | |||
T14685 |
BMS-986158
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BMS-986158 是一种BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。 | |||
T6224 |
Iniparib
NSC-746045,IND-71677,3-硝基-4-碘苯甲酰胺,BSI-201 |
PARP; Influenza Virus | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1抑制剂,在三阴性乳腺 Y 中表现出效力。 | |||
T7296 |
THZ2
CDK7-IN-1 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
THZ2 (CDK7-IN-1) 是 THZ1 的类似物,是一种有效的选择性 CDK7 抑制剂 ,IC50值为 13.9 nM。它有治疗三阴性乳腺癌的潜力。 | |||
T8325 |
SR-4835
|
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
SR-4835 是一种 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13高选择性抑制剂。它与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌细胞凋亡。 | |||
T35528L |
TD52 dihydrochloride
TD52 dihydrochloride(1798328-24-1 Free base),TD52 2HCl |
Others | Others |
TD52 dihydrochloride (TD52 2HCl), a derivative of Erlotinib, is a potent and orally active inhibitor of protein phosphatase 2A (CIP2A). It exhibits strong anti-cancer properties by regulating the CIP2A/PP2A/p-Akt signaling pathway, resulting in the induction of apoptosis in triple-negative breast cancer (TNBC) cells. Mechanistically, TD52 dihydrochloride disrupts the binding of Elk1 to the CIP2A promoter, effectively reducing CIP2A levels. Notably, TD52 dihydrochloride demonstrates powerful anti... | |||
T31539 |
DK-1-150
DK-1150,DK 1-150,DK1-150,DK 1 150 |
||
DK-1-150 is an inducer of apoptotic cell death in TNBC cell lines without causing cytotoxicity in the normal mammary epithelial cell line. | |||
T31540 |
DK-1-166
DK1-166,DK 1-166,DK-1166 |
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DK-1-166 is a inducer of apoptotic cell death in TNBC cell lines without causing cytotoxicity in the normal mammary epithelial cell line. | |||
T78787 |
PARP-1/2-IN-2
|
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP-1/2-IN-2(Compound 12e)是一款抑制PARP1/2/CDK12的分子,IC50值分别为34、30和285 nM。该化合物阻碍DNA损伤修复过程,并能诱发细胞周期阻滞与细胞凋亡。此外,PARP-1/2-IN-2能够有效抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞和异种移植瘤的增长。 | |||
T74802 | FAK-IN-9 | ||
FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的FAK 抑制剂,其IC50为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。 | |||
T79405 |
PARP1-IN-15
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP1-IN-15(Compound 6)是一款针对PARP1的抑制剂,能够抑制坦聚合酶(TNKS)并促进DNA双链断裂损伤。该化合物在诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)方面具有显著作用,且在三阴性乳腺癌(TNBC)细胞及来源于TNBC患者的类器官中显示出抗癌活性,适用于探究BRCA1突变状态下的TNBC研究。 | |||
T74675 |
MS8815
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MS8815 是 zeste 同源物2(EZH2)PROTAC 降解剂,具有选择性。MS8815 对 EZH2有抑制活性,IC50值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。 | |||
T39687 |
LYN-1604 hydrochloride
|
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LYN-1604 hydrochloride, a powerful activator of UNC-51-like kinase 1 (ULK1) with an EC50 value of 18.94 nM, has significant implications in the study of triple-negative breast cancer (TNBC). | |||
T72836 |
SHP2/CDK4-IN-1
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SHP2/CDK4-IN-1(化合物10)是一种针对SHP2和CDK4的口服双重抑制剂,具有IC50值分别为4.3和18.2 nM。该化合物能有效引起G0/G1期阻滞,抑制TNBC细胞的增殖,并在EMT6同源小鼠模型中展现出明显的抗肿瘤活性,适用于三阴性乳腺癌(TNBC)的研究。 | |||
T82758 | CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 | CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是CDK9-Cyclin T1蛋白-蛋白相互作用的选择性抑制剂。该化合物能够有效抑制TNBC MDA-MB-231细胞系的细胞增殖(IC50: 0.044 μM),诱导细胞凋亡,同时降低CDK9的转录活性并减少RNA Pol II CTD ser2的磷酸化,有效地抑制了4T1移植瘤模型小鼠中肿瘤的生长。 | |||
T13889 |
SLLN-15
|
Others | Others |
SLLN-15 是一个具有口服活性的、选择性的、有效的自噬 (autophagy) 增强剂。SLLN-15 可激活三阴乳腺癌细胞的自噬。 | |||
T74784 | LL-K8-22 | ||
LL-K8-22 是一款高效且具有选择性和持久性的 CDK8-cyclin C 双重降解剂,其DC50值分别为2.52 μM和2.64 μM。该化合物还能抑制STAT1Ser 727的磷酸化,并能抑制由E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序,适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。 | |||
T79369 |
ZMF-23
|
PAK | Cytoskeletal Signaling |
ZMF-23 是一种针对PAK1和HDAC6的双重抑制剂,能够抑制这两种酶控制的有氧糖酵解过程和细胞迁移。它促使TNF-α 介导的坏死性凋亡(necroptosis),并增强细胞凋亡(apoptosis)。ZMF-23 还可作为研究三阴性乳腺癌(TNBC)的工具,因其能够抑制Warburg效应及细胞迁移。 | |||
T80217 |
BT1718
|
MMP | Proteases/Proteasome |
BT1718是一种针对MT1-MMP的双功能抗癌肽,通过MT1-MMP靶向肿瘤来传递细胞毒性有效载荷Mertansine。作为一种多肽-毒素偶联物,其KD值为3 nM。MT1-MMP在多种晚期实体肿瘤如三阴性乳腺癌(TNBC)和非小细胞肺癌中呈现过表达。 | |||
T63991 | BRD4/CK2-IN-1 | ||
BRD4/CK2-IN-1 是高效的、口服具有活力的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂,能够作用于 BRD4 (IC50: 180 nM) 和 CK2 (IC50: 230 nM)。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中,BRD4/CK2-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。BRD4/CK2-IN-1 表现出显著的抗癌效果,且没有明显毒性。 | |||
T74359 | PP-C8 | ||
PP-C8 是一种有效的选择性 PROTACCDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解,对 CDK12 和 Cyclin K 的DC50分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。 | |||
T61888 | mTOR/HDAC6-IN-1 | ||
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6)和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂,对于HDAC6 和 mTOR 的IC50值分别为56 nM 和133.7 nM。mTOR/HDAC6-IN-1 对细胞自噬 (autophagy)、细胞凋亡 (apoptosis)具有明显的诱导作用,对迁移具有抑制作用。mTOR/HDAC6-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究中具有潜力 | |||
T79776 |
ZZM-1220
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
ZZM-1220是一种针对组蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的共价抑制剂,IC50值分别为458 nM和924 nM。该化合物能有效抑制H3K9me2在细胞中的作用,从而显著促进三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡(apoptosis),同时在G2/M期阻断细胞周期的进程。 | |||
T61582 |
Anticancer agent 57
|
||
Anticancer agent 57 (compound 14) demonstrates potent inhibition of MDA-MB-231, MDA-MB-468, and MCF-7 cell lines, with IC 50 values ranging from 6.43 to 8.00 μM. Additionally, this agent induces cell cycle arrest and promotes apoptosis. In vivo studies using nude mice xenografted with MADMB-231 cells have shown that Anticancer agent 57 effectively inhibits tumor growth. Consequently, Anticancer agent 57 can serve as a valuable tool for researching triple negative breast cancer (TNBC) [1]. | |||
T29172 |
YD277
YD 277,YD-277 |
||
YD277 is a small molecule derived from ML264, a KLF5 inhibitor that elicits cytotoxic effects in colon cancer cell lines. YD277 significantly induced G1 cell cycle arrest and apoptosis in MDA-MB-231 and MDA-MB-468 TNBC cells, independent of KLF5 inhibitio | |||
T78753 | Aurora Kinases-IN-4 | Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Aurora Kinases-IN-4(Compound 11c)是共价ATP竞争型aurora kinaseA抑制剂,具有IC50为1.7 nM。该化合物对SJSA-1、MDA-MB-231、A549和HeLa细胞系的增殖抑制效果显著,其IC50分别为4.27、1.54、3.08和6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4适用于三阴性乳腺癌(TNBC)的相关研究。 | |||
T79780 |
IHMT-EZH2-426
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
IHMT-EZH2-426(compound 38)是一种针对EZH2野生型及其A687V和Y641F/Y641N/Y641S突变体高效的共价降解剂,其IC50值分别为1.3 nM、1.2 nM以及1.7-3.5 nM。该化合物通过下调H3K27me3和EZH2蛋白表达水平,显著抑制B细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系的增殖。 | |||
T62514 |
HDAC-IN-46
|
||
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种 HDAC 的有效抑制剂,能够作用于 HDAC1 (IC50: 0.21 μM) 和 HDAC6 (IC50: 0.021 μM)的。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中可以上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46 能够将细胞周期阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-46 能够用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T7979 |
2-Hydroxychalcone
2-(2-Hydroxybenzal)Acetophenone,2-羟基查酮 |
Apoptosis; BCL; Others; NF-κB | Apoptosis; NF-κB; Others |
2-Hydroxychalcone (2-(2-Hydroxybenzal)Acetophenone) 是一种天然黄酮,可通过下调 Bcl-2 诱导凋亡,也可抑制NF-kB 的激活。它是抗氧化剂,抑制脂质过氧化,还可抑制三阴性乳腺癌细胞的侵袭。 | |||
T4S1383 |
Escin IA
Aescin IA,Escin IA;Aescin IA,Escin IA |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Escin IA (Escin IA;Aescin IA);Aescin IA 是从马蹄中七叶树分离出的一种三萜皂苷,抑制HIV-1蛋白酶,IC50值为 35 μM。它具有抗 TNBC 转移活性,其作用机制涉及通过下调 LOXL2 表达抑制上皮-间质转化过程。 | |||
TN1493 |
Chrysosplenol D
猫眼草酚D |
IL Receptor; NF-κB; JNK | Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB |
Chrysosplenol D 属于甲氧基黄酮类化合物,可诱导 ERK1/2 介导的三阴性人乳腺癌细胞凋亡。它还显示出抗炎和中等抗锥虫活性。 | |||
TN2691 |
2',3'-Dehydrosalannol
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BCL; Akt; Caspase | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
2',3'-Dehydrosalannol possesses antifeedant activity against Spodptera litura. It shows anticancer effects on triple-negative breast cancer(TNBC), it inhibits cathepsin-mediated pro-survival signaling which resulted in growth arrest of TNBC cells. |