keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
BT1718是一种针对MT1-MMP的双功能抗癌肽,通过MT1-MMP靶向肿瘤来传递细胞毒性有效载荷Mertansine。作为一种多肽-毒素偶联物,其KD值为3 nM。MT1-MMP在多种晚期实体肿瘤如三阴性乳腺癌(TNBC)和非小细胞肺癌中呈现过表达。
产品描述 | BT1718 is a bicyclic peptide conjugate that targets MT1-MMP, a protease overexpressed in various advanced solid tumors such as triple-negative breast cancer (TNBC) and non-small cell lung cancer [1] [2]. By exploiting MT1-MMP, BT1718 delivers its cytotoxic payload, Mertansine, with a strong affinity characterized by a dissociation constant (K D) of 3 nM. |
体外活性 | BT1718(IC 50 =1 nM, 72小时)在ATP终点测定中展现了对HT-1080细胞的明显细胞毒性作用[2]。 |
体内活性 | BT1718(10mg/kg,静脉注射,每周三次)在MT1阳性EBC-1细胞植入的小鼠细胞衍生异种移植模型中展现了迅速的肿瘤消减效果[2]。同样的BT1718(10mg/kg,静脉注射,每周一次或两次)在MT1阳性HT-1080细胞植入的小鼠模型中则显示了完全的肿瘤清除效果[2]。 |
分子量 | N/A |
分子式 | C159H218ClN31O47S5 |
CAS No. | 2227366-66-5 |
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
BT1718 2227366-66-5 Proteases/Proteasome MMP Inhibitor inhibitor inhibit