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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T13974	ZL0580	Epigenetic Reader Domain; HIV Protease	Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	ZL0580 通过抑制 Tat 反式激活和转录延伸以及通过在 HIV 启动子处诱导抑制性染色质结构来诱导 HIV 抑制。
T16500	PF-3450074 PF-74	HIV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	PF-3450074 (PF-74)是 HIV-1 衣壳蛋白的特异性抑制剂，可广谱抑制 HIV 分离株。它在 HIV-1 感染的早期阶段起作用，通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制，并阻断病毒生命周期的脱膜，组装和逆转录步骤。
T8390	Cefazolin 头孢唑林,头孢唑啉	Others; Antibacterial; Antibiotic	Microbiology/Virology; Others
	Cefazolin 是一种头孢类抗生素, 用于多种细菌感染的研究。
T5821	BC-1215	Others; Ligand for E3 Ligase	Others; PROTAC
	BC-1215 是一种 F-box protein 3 抑制剂。它能够稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。它与 ApaG 相互作用，阻碍来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。
T2923	Apremilast 阿普斯特,CC-10004,阿普司特	Apoptosis; TNF; PDE	Apoptosis; Metabolism
	Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂，IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α，IC50为 104 nM。
T0953	Cefazolin sodium Ancef,头孢唑啉钠,头孢唑林钠,Cefazolin sodium salt,Sodium cephazolin,cephazolin sodium,cefazoline sodium,Sodium cefazolin	Others; Antibacterial; Antibiotic	Microbiology/Virology; Others
	Cefazolin sodium (cephazolin sodium) salt 是一种头孢类抗生素, 可研究多种细菌感染。
T5863	Indinavir sulfate L735524 sulfate,MK-639 sulfate,硫酸茚地那韦	SARS-CoV; HIV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Indinavir sulfate (L735524 sulfate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。它抑制 HIV-1 蛋白酶，IC50 值为 0.41 nM，Ki 值为 0.24 nM。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50为 1.71 μM。
T36524	IKK2-IN-4 5-Phenyl-2-ureidothiophene-3-carboxylic Acid Amide,IKK2 Inhibitor IV	IκB/IKK; TNF	Apoptosis; NF-κB
	IKK2-IN-4 (IKK2 Inhibitor IV)是一种高效的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 25 nM。IKK2-IN-4 对 LPS 诱导的 PBMC 中 TNFα 的产生有抑制作用。
T39755	Pirmitegravir STP0404	HIV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Pirmitegravir (STP0404) 是一种针对 LEDGF/p75 结合位点的异位整合酶（ALLINI）的强效选择性抑制剂。 Pirmitegravir 可抑制 PBMC。 Pirmitegravir 具有显著的抗病毒活性，可用于研究 HIV 病毒感染。
TQ0167	Zimlovisertib PF-06650833,PF06650833	IRAK	Immunology/Inflammation; NF-κB
	Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂，其IC50=0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。
T9682	AZD-4877 AZD4877	Apoptosis; Kinesin	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling
	AZD-4877 是一种高效的纺锤体驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂，对其 IC50 值为 2 nM。 AZD-4877 是 Ispinesib 的另一种构型，能够抑制细胞有丝分裂，诱导形成单极纺锤体表型，介导细胞凋亡(Apoptosis)。 AZD-4877 具有抗肿瘤活性，对循环外周血单核细胞 (PBMC)有抑制作用。
T9216	MLT-943 MLT943	MALT	Immunology/Inflammation
	ML-943 是选择性的、口服活性的MALT1 protease 抑制剂。它可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的IC50值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的IC50值为 0.6~0.8 μM)。它具有抗炎作用，可用于研究 FcgR 介导的炎症。
T2018	Apilimod 阿匹莫德,阿吡莫德,STA 5326	IL Receptor; PI3K; Interleukin	Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂，是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50值为 1 nM 和 2 nM。
T6214	Emtricitabine 恩曲他滨,FTC,Emtriva,BW1592	HIV Protease; Reverse Transcriptase	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Emtricitabine (FTC) 是一种核苷逆转录酶抑制剂，在 PBMC 细胞中的 EC50值为0.01 µM，可研究 HIV 感染。
T3533	Apilimod mesylate 阿吡莫德甲磺酸盐,STA 5326 mesylate	IL Receptor; PI3K; Interleukin	Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Apilimod mesylate (STA 5326 mesylate) 是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12的IC50值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是高效的、选择性的PIKfyve 抑制剂。
T27695	JTE-607 JTE-607 dihydrochloride,JTE-607 HCl,甲氧番荔枝碱	Cysteine Protease	Proteases/Proteasome
	JTE-607 HCl 是高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂，可保护小鼠免受内毒素休克。它作用于 LPS 刺激的人 PBMC，抑制TNF-α(IC50:11 nM)、IL-1β(IC50:5.9 nM)、IL-6(IC50:8.8 nM)、IL-8(IC50:7.3 nM)和IL-10(IC50:9.1 nM)。
TQ0174	Mavorixafor AMD-070	CXCR	Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
	Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂，对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。
T14374	AZD2906
	AZD2906, a selective glucocorticoid receptor (GR) agonist, demonstrates inhibitory concentrations (IC50s) of 2.2 nM in human GR, 0.3 nM in rat peripheral blood mononuclear cells (PBMC), 41.6 nM in human whole blood, and 7.5 nM in rat whole blood, respectively[1]. Additionally, it induces an increase in micronucleated immature erythrocytes within rat bone marrow.
T74718	STING modulator-5
	STINGmodulator-5（compound 38）为THP-1和外周血单个核细胞（PBMC）的拮抗剂，其在THP-1上的pIC50值为8.9，在PBMC上的pIC50值为8.1。此化合物适用于免疫性疾病研究。
T30774	CC-3052 CC3052
	CC-3052 is a water-soluble, highly stable thalidomide analogue that is an effective inhibitor of HIV-1 expression and activation-induced TNF-α production. CC-3052 also inhibited PHA-induced and rTNF-α induced TNF-α transcription in PBMC, as well as TNF-α
T62139	NDT-30805
	NDT-30805 是一种三唑吡啶酮衍生物，对 PBMC 中 IL-1β的释放具有抑制作用 (IC50: 0.013 μM)。NDT-30805 也是一种 NLRP3 inflammasome 的选择性抑制剂。NDT-30805 能够用于研究炎症和免疫。
T62637	EIF2α activator 2
	EIF2α activator 2（Compound 1）是一种真核生物起始因子2α（eIF2α）磷酸化的激活剂。EIF2α 激活剂 2 在 SRB 细胞增殖试验中表现出高效力 (IC50: 0.46 μM)。EIF2α activator 2 对 K562 (IC50: 4.79 μM)和 PBMC (IC50: 10.52 μM) 细胞表现出抗增殖活性。
T60203	INCB13739
	INCB13739是一种具有口服活性、高效、选择性及组织特异性的11β-HSD1抑制剂，对11β-HSD1酶的IC50为3.2 nM，对11β-HSD1 PBMC的IC50为1.1 nM。适用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖的研究。
T81637	NT-0796	NOD-like Receptor (NLR)	Immunology/Inflammation
	NT-0796为一种选择性穿透中枢神经系统的NLRP3炎性体抑制剂，其PBMC方法中的IC50值为0.32 nM。该化合物为异丙酯类，能够在细胞内转化为NDT-197959（羧酸活性物）。NT-0796在神经炎症疾病研究中显示出潜力。
T63665	EIF2α activator 1
	EIF2α activator 1（Compound 40）为真核生物起始因子2α（eIF2α）磷酸化的激活剂，能够提高EIF2α下游蛋白ATF和CHOP的表达水平。该化合物对K562细胞和PBMC细胞展现出抗增殖活性，其IC50值分别为4.00 μM和19.3 μM。
T37590	ML 3403
	p38 MAPK inhibitor (IC50 = 0.38 μM). Inhibits the release of IL-1β and TNF-α in a peripheral blood mononuclear cell (PBMC) assay (IC50 values are 0.039 and 0.16 μM respectively). Laufer et al (2003) Novel substituted pyridinyl imidazoles as potent anticytokine agents with low activity against hepatic cytochrome P450 enzymes. J.Med.Chem. 46 3230 PMID:12852754 \|Kammerer et al (2007) Pharmacokinetics of ML3403 ({4-[5-(4-fluorophenyl)-2-methylsulfanyl-3H-imidazol-4-yl]-pyridin-2-yl}-(1-phenylethyl)-...
T63287	HPK1-IN-3
	HPK1-IN-3 是一种选择性的、有效的、ATP 竞争性的造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂 (IC50: 0.25 nM)。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，能够作用于人外周血单核细胞 (PBMC)，EC50 值为 108 nM。
T63026	JAK-IN-19
	JAK-IN-19 是一种 JAK 的有效抑制剂，对 PBMC IFNγ 和 HLF Eotaxin 的 pIC50 值分别为 7.2 和 7.7。JAK-IN-19 能够减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢，进而保持在肺内的良好保留特性，对 VEGFR2 选择性较低（对 VEGFR2 和 Aurora B 的 pIC50 值分别为 7.0 和 5.8）。
T80964	Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78)
	Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78)为T细胞增殖激活剂，以剂量依赖性方式增强人外周血单核细胞(PBMC)的体外增殖，适用于癌症与炎症免疫研究。
T74062	PROTAC IRAK4 degrader-2
	PROTACIRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTACIRAK4降解剂，在外周血单个核细胞 (PBMC) 中，降解 IRAK4，DC50为 151 nM。PROTACIRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4蛋白水平降低，DC50为 36 nM。PROTACIRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
T36109	L Moses dihydrochloride
	High affinity and selective cell-permeable p300/CBP-associated factor (PCAF) inhibitor (Ki = 47 nM). Exhibits no significant activity against a panel of 48 other bromodomains except GCN5 (Kd = 600 nM). Exhibits >4500-fold selectivity for PCAF over BRD4. Also exhibits metabolic stability in mouse and human liver microsomes and no observable cytotoxicity in peripheral blood mononuclear cells (PBMC). Moustakim et al (2017) Discovery of a PCAF bromodomain chemical probe. Angew.Chem.Int.Ed. 56 827 P...
T73330	JAK-IN-24
	JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMCIL-15诱导的 STAT5磷酸化，IC50为 86.171 nM。
T64280	ODN 2216
	ODN 2216 是一种 TLR9 (toll-like receptor 9) 配体或激动剂，能够诱导产生大量的 IFN-α 和 IFN-β。ODN 2216 可以利用 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α，以及利用 DC (树突状细胞) 产生IL-12 (p40)。ODN 2216 能够间接的、在 IFN-α/β 介导下刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ。ODN 2216 可以激活 NK 细胞，诱导 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+T 细胞。
T74915	ODN D-SL03
	ODN D-SL03是C类CpG寡核苷酸，能诱导PBMCs产生高水平IFN-α，激活人B细胞、NK细胞和单个核细胞，同时上调PBMCs亚群表面CD80、CD86和HLA-DR的表达，还能抑制肿瘤生长。ODN D-SL03序列：5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
T79151	TLR8 agonist 6
	TLR8 agonist6 (Compound A)，具有EC50值为0.052 μM的TLR8激动特性，能够以EC50为0.031 μM的效力促进人PBMC中的IL-12p40生成。适用于抗病毒、抗感染、自身免疫和肿瘤相关研究领域。
T78755	PD-1/PD-L1-IN-31	PD-1/PD-L1	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation
	PD-1/PD-L1-IN-31为具高效PD-1/PD-L1抑制能力的化合物（IC50=2.2 nM），能激进IFN-γ分泌及激活外周血单核细胞（PBMC），进而抑制肿瘤细胞生长。
T81181	sEH/FLAP-IN-1	FLAP	Immunology/Inflammation
	sEH/FLAP-IN-1（Compound 46A）是一sEH/FLAP抑制剂，具有阻断SACM刺激PBMC中5-LOX产物形成的活性（EC50: 11 nM），并能抑制sEH活性（EC50: 18 nM）及血栓素产生。该化合物适用于炎症性疾病研究领域。
T74990	ICeD-2
	ICeD-2 是一种细胞死亡诱导剂，可诱导HIV-1感染的细胞死亡。 ICeD-2 介导的HIV-1感染细胞杀伤依赖于HIV-1蛋白酶活性。ICeD-2 可有效阻断二肽基肽酶DPP8和DPP9对 Gly-Pro-AMC 的水解。ICeD-2 显示 PBMC 中 DPP9 的强稳定性。
T82254	GSK-LSD1	Histone Demethylase	Chromatin/Epigenetic
	GSK-LSD1是一种LSD1抑制剂，能够降低肥胖小鼠模型的摄食量和体重，同时提升胰岛素敏感性与血糖控制。此外，GSK-LSD1对NAFLD也有改善作用，并能抑制COVID-19患者PBMC中SARS-CoV-2诱导的细胞因子释放。GSK-LSD1对抑制癌症的生长与转移也显示出潜在效果。
T81314	Rademikibart CBP-201
	Rademikibart (CBP-201) 是一款针对IL-4Rα的人源化单克隆抗体，其与人IL-4Rα的结合亲和力KD值为20.7 pM。该抗体不与其他物种的IL-4Rα发生交互作用。Rademikibart 能够抑制PBMC中IL-4及IL-13介导的STAT6信号通路、TF-1细胞的增殖以及TARC的产生，显示出其在中到重度Th2型炎症性疾病研究中的应用潜力。
T37419	Zetomipzomib
	KZR-616, a first-in-class inhibitor of the immunoproteasome, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) subunits of the immunoproteasome. KZR-616 has the potential for the research of multiple autoimmune diseases[1][2]. KZR-616 also inhibits MECL-1 subunit (IC50=623 nM) and constitutive proteasome β5 subunit (IC50=688 nM). KZR-616 maintains LMP7 and LMP2 selective inhibition in MOLT-4 cells. KZR-616 (250 nM) shows a comparable cytokine inhib...
T38002	LEO 39652
	LEO 39652 is a dual-soft PDE4 inhibitor with IC50s of 1.2 nM, 1.2 nM, 3.0 nM and 3.8 nM for PDE4A, PDE4B, PDE4C and PDE4D, respectively. LEO 39652 also inhibits TNF-α with an IC50 value of 6.0 nM. LEO 39652 is used for topical research of Atopic dermatitis (AD) [1]. LEO 39652 shows unbound in vitro potency when measured as LPS induced TNF-α release in human peripheral blood mononuclear cells (PBMC), incubated in serum free medium. LEO 39652 shows a relatively high binding to human serum albumin...

化合物

Cat.No: T13974

Target: Epigenetic Reader Domain, HIV Protease

Cat.No: T16500

Synonym: PF-74

Target: HIV Protease

Cat.No: T8390

Synonym: 头孢唑林,头孢唑啉

Target: Others, Antibacterial, Antibiotic

Cat.No: T5821

Target: Others, Ligand for E3 Ligase

Cat.No: T2923

Synonym: 阿普斯特,CC-10004,阿普司特

Target: Apoptosis, TNF, PDE

Cefazolin sodium

Cat.No: T0953

Synonym: Ancef,头孢唑啉钠,头孢唑林钠,Cefazolin sodium salt,Sodium cephazolin,cephazolin sodium,cefazoline sodium,Sodium cefazolin

Target: Others, Antibacterial, Antibiotic

Indinavir sulfate

Cat.No: T5863

Synonym: L735524 sulfate,MK-639 sulfate,硫酸茚地那韦

Target: SARS-CoV, HIV Protease

Cat.No: T36524

Synonym: 5-Phenyl-2-ureidothiophene-3-carboxylic Acid Amide,IKK2 Inhibitor IV

Target: IκB/IKK, TNF

Cat.No: T39755

Synonym: STP0404

Target: HIV Protease

Cat.No: TQ0167

Synonym: PF-06650833,PF06650833

Target: IRAK

Cat.No: T9682

Synonym: AZD4877

Target: Apoptosis, Kinesin

Cat.No: T9216

Synonym: MLT943

Target: MALT

Cat.No: T2018

Synonym: 阿匹莫德,阿吡莫德,STA 5326

Target: IL Receptor, PI3K, Interleukin

Cat.No: T6214

Synonym: 恩曲他滨,FTC,Emtriva,BW1592

Target: HIV Protease, Reverse Transcriptase

Apilimod mesylate

Cat.No: T3533

Synonym: 阿吡莫德甲磺酸盐,STA 5326 mesylate

Target: IL Receptor, PI3K, Interleukin

Cat.No: T27695

Synonym: JTE-607 dihydrochloride,JTE-607 HCl,甲氧番荔枝碱

Target: Cysteine Protease

Cat.No: TQ0174

Synonym: AMD-070

Target: CXCR

Cat.No: T14374

STING modulator-5

Cat.No: T74718

Cat.No: T30774

Synonym: CC3052

Cat.No: T62139

EIF2α activator 2

Cat.No: T62637

Cat.No: T60203

Cat.No: T81637

Target: NOD-like Receptor (NLR)

EIF2α activator 1

Cat.No: T63665

Cat.No: T37590

Cat.No: T63287

Cat.No: T63026

Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78)

Cat.No: T80964

PROTAC IRAK4 degrader-2

Cat.No: T74062

L Moses dihydrochloride

Cat.No: T36109

Cat.No: T73330

Cat.No: T64280

Cat.No: T74915

Cat.No: T79151

PD-1/PD-L1-IN-31

Cat.No: T78755

Target: PD-1/PD-L1

Cat.No: T81181

Target: FLAP

Cat.No: T74990

Cat.No: T82254

Target: Histone Demethylase

Cat.No: T81314

Synonym: CBP-201

Cat.No: T37419

Cat.No: T38002

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8716	physalin F 酸浆苦味素F,酸浆苦素 F	Apoptosis	Apoptosis
	Physalin F 是一种分泌型甾体，诱导人外周血单个核细胞凋亡，降低人 T 淋巴细胞 1 型病毒感染后的自发增殖和细胞因子的产生，具有强烈抗炎和免疫调节作用。
T3386	Kaempferitrin Lespedin,Kaempferol,Lespenephryl,Lespenefril,Kaempferol 3,7-dirhamnoside,山奈苷	cell cycle arrest; Glucokinase; IGF-1R	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Kaempferitrin (Lespenephryl) 是天然黄酮苷类化合物，具有缓解疼痛、抗糖尿病、消炎、抗肿瘤和化疗作用，可激活胰岛素信号传导。
T5795	Suberosin 软木花椒素	Others; NF-κB	NF-κB; Others
	Suberosin 可分离自Plumbago zeylanica 中，通过调节NF-AT 和NF-κB，抑制PHA-诱导的 PBMC 细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S 期，具有抗炎和抗血凝的活性。
T3321	Oleanonic acid 3-Oxooleanolic acid,3-Oxoolean-12-en-28-oic Acid,Oleanonic Acid,齐墩果酮酸,3-Ketooleanolic Acid	HIV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Oleanonic acid (3-Ketooleanolic Acid) 是一种三萜，可以抑制 HIV-1 对细胞的感染。它具有保肝作用，并具有抗肿瘤和抗病毒特性。
TN2911	3,9-Dihydroeucomin	IL Receptor	Immunology/Inflammation
	(+/-)-3,9-Dihydroeucomin has immunomodulatory effects, it shows inhibitory effects on PBMC proliferation activated by PHA with the IC(50) value of 19.4 microM.
T7009	Soyacerebroside II	IL Receptor; Calcium Channel	Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Soyacerebroside II exhibits ionophoretic activity for Ca2+ ion. Soyacerebrosides I and II have modulating the cellular immune response effects, they show obvious inhibitory activity on IL-18 secretion in human peripheral blood mononuclear cells (PBMC).

天然产物

Cat.No: T8716

Synonym: 酸浆苦味素F,酸浆苦素 F

Target: Apoptosis

Cat.No: T3386

Synonym: Lespedin,Kaempferol,Lespenephryl,Lespenefril,Kaempferol 3,7-dirhamnoside,山奈苷

Target: cell cycle arrest, Glucokinase, IGF-1R

Cat.No: T5795

Synonym: 软木花椒素

Target: Others, NF-κB

Cat.No: T3321

Synonym: 3-Oxooleanolic acid,3-Oxoolean-12-en-28-oic Acid,Oleanonic Acid,齐墩果酮酸,3-Ketooleanolic Acid

Target: HIV Protease

3,9-Dihydroeucomin

Cat.No: TN2911

Target: IL Receptor

Soyacerebroside II

Cat.No: T7009

Target: IL Receptor, Calcium Channel

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