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Mavorixafor

Mavorixafor

产品编号 TQ0174   CAS 558447-26-0
别名: AMD-070

Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂,对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。

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Mavorixafor Chemical Structure
Mavorixafor, CAS 558447-26-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 446 现货
2 mg ¥ 649 现货
5 mg ¥ 1,080 现货
10 mg ¥ 1,680 现货
25 mg ¥ 3,250 现货
50 mg ¥ 4,650 现货
100 mg ¥ 6,480 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,830 现货
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产品目录号及名称: Mavorixafor (TQ0174)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Mavorixafor (AMD-070) is an effective and selective antagonist of CXCR4, with an IC50 value of 13 nM against CXCR4 125I-SDF binding. Mavorixafor inhibits the replication of T-tropic HIV-1 (NL4.3 strain) in MT-4 cells (IC50 = 1 nM) and PBMCs (IC50 = 9 nM).
靶点活性 HIV-1 (NL4.3 strain):1 nM (in MT-4 cells), HIV-1 (NL4.3 strain):3 nM (in MT-4 cells), HIV-1 (NL4.3 strain):9 nM (in PBMCs), [125I]-SDF-CXCR4:13 nM
体外活性 Mavorixafor (6.6 µM) 显著降低了B88-SDF-1细胞的锚定依赖性生长、迁移和Matrigel侵袭[1]。Mavorixafor 对其他趋化因子受体(CCR1、CCR2b、CCR4、CCR5、CXCR1和CXCR2)无影响[2]。
体内活性 AMD-070 (2 mg/kg,p.o.) 在小鼠中显著减少了肺转移结节的数量,并降低了小鼠体内人源Alu DNA的表达,而不引起体重减轻[1]。
细胞实验 Cells are seeded on a 96-well plate at 5 × 10^3 cells/well in DMEM containing 10% FCS. Twenty-four hours later, the cells are treated with or without 2 µM AMD3100 or 6.6 µM AMD-070. After 24 or 48 h, the number of cells is quantified by an assay using MTT [2].
动物实验 BALB/c nude mice are maintained under pathogen-free conditions. The experiments are initiated when the mice are 8 weeks of age. Briefly, the cells are inoculated into the blood vessels of nude mice (1× 10^6). These mice are sacrificed at day 49. The presence or absence of distant metastases is confirmed by hematoxylin and eosin (H&E) staining. For experimental chemotherapy, the mice are treated by the daily oral administration of 0.2 mL of saline for a vehicle or the same volume of AMD-070 (2 mg/kg) [2].
别名 AMD-070
分子量 349.47
分子式 C21H27N5
CAS No. 558447-26-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 44 mg/mL (125.9 mM)

H2O: 7 mg/mL (20.03 mM), Heating is recommended.

DMSO: 17 mg/mL (48.64 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / H2O / DMSO 1 mM 2.8615 mL 14.3074 mL 28.6148 mL 71.5369 mL
5 mM 0.5723 mL 2.8615 mL 5.723 mL 14.3074 mL
10 mM 0.2861 mL 1.4307 mL 2.8615 mL 7.1537 mL
20 mM 0.1431 mL 0.7154 mL 1.4307 mL 3.5768 mL
Ethanol 50 mM 0.0572 mL 0.2861 mL 0.5723 mL 1.4307 mL
100 mM 0.0286 mL 0.1431 mL 0.2861 mL 0.7154 mL

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1. Chow LN, et al. Impact of a CXCL12/CXCR4 Antagonist in Bleomycin (BLM) Induced Pulmonary Fibrosis and Carbon Tetrachloride (CCl4) Induced Hepatic Fibrosis in Mice. PLoS One. 2016 Mar 21;11(3):e0151765. 2. Skerlj RT, et al. Discovery of novel small molecule orally bioavailable C-X-C chemokine receptor 4 antagonists that are potent inhibitors of T-tropic (X4) HIV-1 replication. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3376-88.
SCH 563705 TAK-779 UNBS5162 SX-682 Motixafortide SB-265610 MSX-122 AMD 3465 hexahydrobromide

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Mavorixafor 558447-26-0 Autophagy GPCR/G Protein Immunology/Inflammation CXCR Human immunodeficiency virus AMD070 HIV AMD-070 inhibit CXC chemokine receptors AMD 070 Inhibitor inhibitor

 

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