63
6
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8528 |
AC1903
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
AC1903是一种选择性的TRPC5抑制剂,具有足细胞保护特性,对 TRPC4 或 TRPC6没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化大鼠模型中,AC1903抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。 | |||
T50005 |
Sertaconazole
|
Antifungal | Microbiology/Virology |
Sertaconazole 是一种广谱抗真菌药。 | |||
T5345 |
V-9302
|
Others | Others |
V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。 | |||
T8959 |
OS-3-106
|
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
OS-3-106 是一种新型芳酰胺苯基哌嗪,在腺苷酸环化酶抑制试验中作为 D3R 的部分激动剂。 | |||
T6759 |
AP-III-a4
ENOblock |
Glucokinase | Metabolism |
AP-III-a4 (ENOblock) 是第一个非底物类似物,可直接与烯醇酶结合,IC50=0.576 uM,可阻碍体内癌细胞转移。 | |||
T6848 |
GSK1016790A
GSK101 |
Calcium Channel; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂,可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。 | |||
T0031L2 |
Ziprasidone
齐拉西酮,Geodon,Zeldox,CP-88059 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Norepinephrine; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Ziprasidone (Geodon) 是一种联合的 5-HT(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂,具有强大的抗精神病活性。它是去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对大鼠和人的5-HT1A,5-HT2A 和多巴胺 D2 受体有很高的亲和力。 | |||
T4478 |
CID 16020046
C390-0219 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。 | |||
T3520 |
Setipiprant
KYTH-105,塞替匹仑,ACT-129968 |
GPR; Prostaglandin Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Setipiprant (ACT-129968) 是一种口服的选择性 CRTH2 拮抗剂,IC50为6.0 nM。 | |||
T0031 |
Ziprasidone hydrochloride monohydrate
齐拉西酮盐酸盐一水合物,盐酸齐拉西酮水合物,CP 88059 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Norepinephrine; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) 是一种联合 5-HT(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂,具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 | |||
T6665 |
Sertaconazole nitrate
FI-7045,Ginedermofix,FI7056,Ertaczo,硝酸舍他康唑 |
Antibiotic; Antifungal | Microbiology/Virology |
Sertaconazole nitrate (FI-7045) 是一种局部广谱抗真菌药,可用于治疗浅表皮肤和粘膜感染。 | |||
T126184 |
Khekadaengoside K
|
||
Khekadaengoside K 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T126184,CAS号为 122738-86-7。 | |||
T60523 |
Agomelatine hydrochloride
S-20098 hydrochloride |
MT Receptor | Neuroscience |
Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) (S-20098 hydrochloride) 是特异性的MT1和MT2受体激动剂,对 CHO-hMT1的Ki 值为0.1 nM,对HEK-hMT1的Ki 值为0.06 nM,对CHO-hMT2的Ki 值为0.12 nM,对HEK-hMT2 的Ki 值为0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 是选择性的5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂,对天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 6.4 和 6.2。 | |||
T37428 |
TRPC6-PAM-C20
TRPC6-PAM-C20,3-(6,7-Dimethoxy-3,3-dimethyl-3,4-dihydro-isoquinolin-1-yl)-chromen-2-one |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TRPC6-PAM-C20 是一种选择性 TRPC6 正变构调节剂。 TRPC6-PAM-C20 在表达 TRPC6 的 HEK 细胞中诱导胞内 Ca2+ 瞬时增加,EC50 为 2.37 μM。 TRPC6-PAM-C20 增强 OAG 诱导的血小板聚集。 | |||
T7302 |
CU-CPT9b
CU-CPT-9b,TLR8-specific antagonist 1 |
TLR | Immunology/Inflammation |
CU-CPT9b (TLR8-specific antagonist 1) 是 toll 样受体 8 (TLR8) 的拮抗剂,Kd 为 21 nM。它抑制由 TLR8 激动剂 R-848 在过表达 TLR8 的 HEK-Blue 细胞中诱导的 NF-ĸB 活化,IC50 值为 0.7 nM。 | |||
T11076 |
Dooku1
|
Others | Others |
Dooku1 是Yoda1 的类似物,是一种内源性Piezo1通道的选择性拮抗剂,能够抑制Yoda1 诱导的主动脉舒张。它在HEK 293 细胞以及HUVEC 中测得对2 μM Yoda1 诱导的钙离子流的IC50值分别为1.3 μM 和1.5 μM。 | |||
T6934 |
Pexmetinib
ARRY-614 |
Tie-2; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK/Tie-2 抑制剂,可研究急性骨髓性白血病。在 HEK-293 细胞系中的 IC50 为 4 nM/18 nM。 | |||
T9018 |
JHU37160
JHU 37160 |
AChR | Neuroscience |
JHU37160 (JHU 37160) 是一种可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂。在 HEK-293 细胞的荧光和基于 BRET 的测定中,对hM3Dq 和hM4Di DREADDs 的EC50值分别为 18.5 和 0.2 nM。 | |||
T16569 |
Praliciguat
IW-1973 |
Others; Guanylate cyclase | GPCR/G Protein; Others |
Praliciguat (IW-1973) 是一种有效且具有口服活性的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂,还增强 NO 信号传导,可作为血管扩张剂。在 HEK-293 细胞中,它能够刺激 sGC,EC50值为 197 nM。 | |||
T9019 |
JHU37152
JHU 37152 |
AChR | Neuroscience |
JHU37152 (JHU 37152) 是一种可透过血脑屏障的DREADD 激动剂。 在 HEK-293 细胞的荧光和基于 BRET 的测定中,对hM3Dq 和hM4Di DREADDs 的EC50值分别为 5 和 0.5 nM。 | |||
T3502 |
C29
|
TLR | Immunology/Inflammation |
C29 是 Toll 样受体 2 抑制剂,可阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号,IC50值分别为 19.7 和 37.6 μM。 | |||
T15017 |
CU-T12-9
|
TLR | Immunology/Inflammation |
CU-T12-9 是特异性 TLR1/2激动剂,可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1/2 异二聚体,可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号,引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。 | |||
T3691 |
(Rac)-SAR131675
SAR131675 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂,其IC50=23 nM。 | |||
T68599 |
Orphenadrine
Orphenadrine (free base) |
Sodium Channel; NMDAR; AChR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道,在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂,通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性,对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用,可用来治疗帕金森。 | |||
T1730 |
NPS-2143
SB262470,NPS 2143,SB 262470A,2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈 |
Calcium Channel; CaSR | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
NPS-2143 (SB 262470A) 是口服活性溶钙剂, 是选择性钙敏感受体拮抗剂。它通过激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体而引起的胞浆 Ca2+浓度增加,IC50值为43 nM。 | |||
T4967 |
NPS-2143 hydrochloride
2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐,NPS-2143 HCL |
CaSR | GPCR/G Protein |
NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂,是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体,从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。 | |||
T2092 |
Amitifadine hydrochloride
DOV-21947 hydrochloride,EB-1010 hydrochloride |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Amitifadine hydrochloride (EB-1010 hydrochloride) 是一种 5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂(SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50值分别为 12, 23, 96 nM。 | |||
T72035 | TLR7/8/9 antagonist 2 | TLR | Immunology/Inflammation |
TLR7/8/9 antagonist 2 是一种具有口服活性和较高生物利用度的 vTLR7/8/9 拮抗剂。TLR7/8/9 antagonist 2 对 HEK/hTLR7、HEK/hTLR8 和 HEK/hTLR9 具有抑制作用,IC50 分别为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM。TLR7/8/9 antagonist 2 可用于研究系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病。 | |||
T5318 |
666-15
CREB inhibitor |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
666-15 (CREB inhibitor) 是一种选择性CREB 抑制剂,IC50为 81 nM,可抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 | |||
T35349 |
CU-CPD107
CU-CPD107 |
TLR | Immunology/Inflammation |
CU-CPD107是一种 toll-like receptor 8 (TLR8)的选择性激动剂,对ssRNA 配体也表现出激活活性。在R848存在的情况下,CU-CPD107是TLR8信号抑制剂 (IC50=13.7 μM)。在ssRNA 存在的情况下,CU-CPD107表现出协同激动剂活性,而CU-CPD107单独不影响TLR8信号转导。 | |||
T10267 |
Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)
阿戈美拉汀 L(+)-酒石酸,S-20098 L(+)-Tartaric acid |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Agomelatine (S-20098) L(+)-Tartaric acid is a specific agonist of MT1 and MT2 receptors (Kis: 0.1, 0.06, 0.12, and 0.27 nM for CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2, and HEK-hMT2). It also is a selective 5-HT2C receptor antagonist (pKis: 6.4 and 6.2 at native (porcine) and cloned (human) 5-HT2C receptors). | |||
T14190 |
Alniditan
Alnitidan |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Alniditan is a receptors agonist of 5-HT1B/1D in HEK 293 cells (IC50: 1.7 and 1.3 nM). For 5-HT1B/1D receptors, the pKi values are 8.96 and 9.40, respectively. | |||
T63643 |
BI-4142
|
HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂,抑制癌细胞增殖,抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。 | |||
T15404 | GNE-6468 | Others | Others |
GNE-6468 is a potent and selective agonist of RORγ(RORc) (EC50: 13 nM for HEK-293 cell). | |||
T28093 |
MPX-007
MPX 007 |
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MPX-007, a potent NMDA inhibitor, inhibits GluN2A-containing NMDA receptors expressed in HEK cells with IC50s of 27 nM. | |||
T60547 |
PF-06761281
|
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PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效的、口服活性的钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5) 的部分选择性抑制剂。它对 HEKNaCT、 HEKNaDC1和 HEKNaDC3的 IC50值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 μM。 | |||
T15398 |
GNE-0946
|
Others | Others |
GNE-0946 is a potent and selective agonist of RORγ (EC50: 4 nM for HEK-293 cell). | |||
T71098 |
AZ3971
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AZ3971 is a potent BACE1 inhibitor. AZ3971 blocks BACE1-mediated cleavage of APP and inhibits Aβ42 production HEK cells overexpressing the APP protein which carries the Swedish mutation (HEK.APPswe). | |||
T62081 |
Mt KARI-IN-5
|
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Mt KARI-IN-5 (compound 6c) 是一种结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (MtbKARI) 的有效抑制剂 (Ki: 4.72 μM)。Mt KARI-IN-5 对 MtbH37Rv 的活性表现出抑制作用,其 MIC 值为 1.56 μM,细胞毒性较低,对 HEK 的 IC50 值大于 64 μg/mL。 | |||
T72830 |
TLR8 agonist 5
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TLR8 agonist5 是有效的 TLR8激动剂,对 HEK-Blue hTLR8 的 EC50值为 20 nM。TLR8 agonist5 激活免疫反应。 | |||
T40064 |
V-9302 hydrochloride
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V-9302 hydrochloride is a potent and selective competitive antagonist that inhibits transmembrane glutamine flux by specifically targeting the amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5), and not ASCT1. In HEK-293 cells, V-9302 hydrochloride effectively inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake with an IC50 value of 9.6 μM. | |||
T73080 |
(R)-V-0219
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(R)-V-0219 是 V-0219 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor,GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。 | |||
T38984 |
Z-Ala-Ala-Asn-AMC
Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC,Z-Ala-Ala-Asn-AMC |
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Z-Ala-Ala-Asn-AMC, also known as Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC, serves as a substrate for legumain. The overexpression of legumain in 293 HEK-Leg cells results in efficient cleavage of Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC. | |||
T74264 | (R)-V-0219 hydrochloride | ||
(R)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor,GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。 | |||
T25109 |
ARN-6039
ARN 6039,ARN6039 |
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ARN-6039 is an orally available inverse agonist of RORγ for Autoimmune Neuroinflammatory Demyelinating Disease. The activity of ARN-6039 against RORγ was demonstrated in a RORγ-activated IL-17A Prom/LUCPorter assay in HEK 293 cells (360 nM) and in IL-17 r | |||
T80759 | XY-52 | ||
XY-52(Compound 32)是ST2抑制剂,AlphaLISA实验中IC50为5.68μM,HEK-Blue实验中为4.59μM。该化合物能提升促炎性T细胞增殖,并在移植物抗宿主病(GVHD)小鼠模型中降低血浆sST2与IFNγ生物标志物水平。 | |||
T61570 |
Mt KARI-IN-2
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Mt KARI-IN-2 (compound 5b) is a highly effective inhibitor of Mycobacterium tuberculosis ketol-acid reductoisomerase (Mtb KARI), with a Ki value of 2.02 μM. This compound also exhibits inhibitory activity against Mtb H37Rv, with a MIC value of 0.78 μM. Moreover, Mt KARI-IN-2 demonstrates low cytotoxicity, as evidenced by a HEK IC 50 greater than 86 μg/mL [1]. | |||
T63456 |
Antimalarial agent 12
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Antimalarial agent 12 是有效的抗疟 (antimalarial) 药,能够抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株、3D7 菌株生长,其 EC50值分别为155 nM、136 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC>250,000 nM,也能够作用于 HEK-293 和 hPHep 细胞系,其 CC50值为 10,000-50,000 nM。 | |||
T74917 | KPC-2-IN-1 | ||
KPC-2-IN-1,硼酸衍生物,是一种有效的 KPC-2抑制剂,其 Ki 值为 0.032 μM。KPC-2-IN-1 能增强 cefotaxime 在表达 KPC-2的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1 对人类 HEK-293 细胞显示良好的耐受性,可用于大肠杆菌耐β-lactam 类抗生素的研究。 | |||
T73081 |
(S)-V-0219
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(S)-V-0219 是 V-0219 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor,GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN6791 |
Palvanil
Hexadecanamide |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Palvanil (Hexadecanamide) 是一种快速脱敏的 TRPV1 激动剂。它可能是治疗 IBS 的有前途的药物,因为它可以调节肠道蠕动并减轻内脏疼痛。 | |||
TN4417 |
Larixyl acetate
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Others | Others |
Larixyl acetate 是一种生物活性化学物质。 | |||
T4550 |
Ajmaline
Cardiorythmine,Raugalline,阿义吗啉,阿义马林,Tachmalin,(+)-Ajmaline |
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道阻断剂,属于1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50为 1 μM,爪蟾卵母细胞的IC50为 42.3 μM。Ajmaline 在室性心动过速方面具有研究价值。 | |||
T81630 |
OAT1/3-IN-1
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OAT1/3-IN-1(化合物7)是针对OAT1和OAT3的双重抑制剂。该化合物能逆转Cys-Hg(10 μM)对HEK-OAT1细胞引起的毒害,表明其对肾脏有潜在的保护效应。OAT1/3-IN-1适合用于探究汞引起的肾脏损伤机制研究。 | |||
T81629 |
OAT1/3-IN-2
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OAT1/3-IN-2(化合物8)是一种针对OAT1和OAT3的双重抑制剂。该化合物能够以10 μM的浓度逆转Cys-Hg对HEK-OAT1细胞的毒害作用,并可能对肾脏具有保护效应。OAT1/3-IN-2适用于研究汞导致的肾脏损伤。 | |||
T72508 | Palmatine hydroxide | ||
Palmatine hydroxide 是不可逆的口服活性IDO-1抑制剂,其对HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1的IC50值分别为3 μM和157 μM。该化合物还能非竞争性抑制(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50值为96 μM。Palmatine hydroxide展现了抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌和抗病毒的活性。 |