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Pexmetinib

产品编号 T6934 CAS 945614-12-0

别名: ARRY-614

Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK/Tie-2 抑制剂，可研究急性骨髓性白血病。在 HEK-293 细胞系中的 IC50 为 4 nM/18 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Pexmetinib, CAS 945614-12-0

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 528	现货
5 mg	￥ 919	现货
10 mg	￥ 1,591	现货
25 mg	￥ 3,271	现货
50 mg	￥ 3,860	现货
100 mg	￥ 5,530	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,110	现货

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Pexmetinib hydrochloride
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产品描述	Pexmetinib (ARRY-614) (ARRY-614) is a potent, orally bioavailable, dual p38 MAPK/Tie-2 inhibitor with IC50 of 4 nM/18 nM in a HEK-293 cell line. Phase 1.
靶点活性	Tie2:18 nM, p38 MAPK:4 nM
体外活性	In HeLa cells, Pexmetinib inhibits phospho-HSP27 with IC50 of 2 nM. In isolated PBMCs and human whole blood cells, Pexmetinib inhibits LPS-Induced TNFα with IC50 of 4.5 nM and 313 nM, respectively. [1]
体内活性	In male Swiss Webster mice, Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.) inhibits the production of the proin? ammatory cytokines TNFα and IL6 in response to lipopolysaccharide (LPS) or staphyloccus enterotoxin A. In established RPMI 8226 xenografts, ARRY-614 (25 mg/kg, p.o.) inhibits tumor growth and shows additive activity when combines with thalidomide. In ovarian carcinoma A2780 xenografts, ARRY-614 (30 mg/kg, p.o.) also shows additive tumor growth inhibition activity when combines with Taxol. [1]

别名	ARRY-614
分子量	556.63
分子式	C31H33FN6O3
CAS No.	945614-12-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (167.1 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (167.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.7965 mL	8.9826 mL	17.9653 mL	44.9131 mL
	5 mM	0.3593 mL	1.7965 mL	3.5931 mL	8.9826 mL
	10 mM	0.1797 mL	0.8983 mL	1.7965 mL	4.4913 mL
	20 mM	0.0898 mL	0.4491 mL	0.8983 mL	2.2457 mL
	50 mM	0.0359 mL	0.1797 mL	0.3593 mL	0.8983 mL
	100 mM	0.018 mL	0.0898 mL	0.1797 mL	0.4491 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Koch K. 2013 AACR Annual Meeting.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pexmetinib 945614-12-0 Autophagy MAPK Tyrosine Kinase/Adaptors Tie-2 p38 MAPK ARRY 614 Inhibitor ARRY-614 ARRY614 inhibit inhibitor

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