46
5
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2123 |
LY2109761
|
Autophagy; TGF-beta/Smad | Autophagy; Stem Cells |
LY2109761 是一种新型选择性 TGF-β 受体 I/II 型 (TβRI/II) 双重抑制剂,Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。 | |||
T2462 |
SB-505124
|
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SB505124 是TGF-βI 型受体 (ALK4,ALK5,ALK7) 的选择性抑制剂,能够抑制 ALK4 (IC50:129 nM),ALK5 (IC50:47 nM),对 ALK1,2,3 或 6 无影响。 | |||
T5197 |
BIBF0775
|
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BIBF0775 是一种选择性的TGFβI 型受体抑制剂(IC50:34 nM)。 | |||
T1914 |
K02288
K 02288 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
K 02288是骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂,能够抑制 ALK1 (IC50:1.8nM)、ALK2 (IC50:1.1nM)、ALK6 (IC50:6.4nM)。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱,IC50在 5-34 nM 之间。 | |||
T1800 |
GW788388
GW 788388 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GW788388 是一种 ALK5抑制剂(IC50:18 nM)。它也抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无影响。 | |||
T1942 |
DMH-1
DMH1 |
ALK; Autophagy; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Autophagy; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
DMH-1 是一种选择性 BMP 抑制剂,对 ALK1、ALK2、ALK3和 ALK6的 IC50值分别为 27、107.9、<5和 47.6 nM。 | |||
T4662 |
SJ000291942
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
SJ000291942 是一种经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。其中 BMP 是一种转化生长因子 β 分泌信号分子家族的成员。 | |||
T4975 |
SM 16
|
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SM 16 是一种 ALK5 (Ki:10 nM) 激酶抑制剂,也是一种 ALK4 激酶 (Ki:1.5 nM) 抑制剂。 | |||
T16708 |
R-268712
|
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。 | |||
T1943 |
ML347
LDN 193719 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ML347 (LDN 193719) 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂,它们的 IC50 分别为 46/32 nM,比对 ALK3 的抑制性高 300 倍。 | |||
T1763 |
SB 525334
SB525334 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂,IC50=14.3 nM。 | |||
T2510 |
Galunisertib
LY2157299 |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
Galunisertib (LY2157299) 是一种TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶的选择性抑制剂,其IC50=56 nM。 | |||
T23127 |
PD-161570
PD 161570 |
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。 | |||
T2098 |
A 77-01
A77-01 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
A 77-01 是 TGF-βI 型受体家族 ALK5抑制剂(IC50:25 nM)。 | |||
T4283 |
SRI-011381
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
SRI011381 是口服具有活力的 TGF-β信号通路的激活剂,具有神经保护活性。 | |||
T2109 |
SD-208
ALK5 Inhibitor V,SD208 |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
SD-208 (ALK5 Inhibitor V) 是 TGF-βRI (ALK5) 的选择性抑制剂(IC50:48 nM),对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。 | |||
T8730 |
BMS986260
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂,是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位,IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。 | |||
T3031 |
A 83-01
ALK5 Inhibitor IV,A8301 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。 | |||
T2048 |
LY-364947
LY 364947,HTS466284 |
MLK; Casein Kinase; TGF-beta/Smad; RIP kinase | Apoptosis; MAPK; Metabolism; NF-κB; Stem Cells |
LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM),是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。 | |||
T5125 |
LY3200882
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性,可用作免疫调节剂。 | |||
T8330 |
BIO-013077-01
6-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)喹噁啉 |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
BIO-013077-01 是吡唑类TGF-β抑制剂。 | |||
T1944 |
LDN-214117
|
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LDN214117 是一种高效的 ALK2 选择性抑制剂(IC50:22nM),也是一种 BMP6 抑制剂(IC50:100nM),对ALK5抑制力弱100倍。 | |||
T1977 |
Dorsomorphin
Compound C,BML-275 |
AMPK; Autophagy; TGF-beta/Smad | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。 | |||
T6337 |
RepSox
ALK5 Inhibitor II,SJN 2511,E-616452 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂,可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM),具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。 | |||
T1900 |
LDN-212854
LDN212854,BMP Inhibitor III |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂,抑制 ALK2 的IC50=1.3 nM,比对ALK1,ALK3,ALK4和ALK5的抑制性高2,66,1641和7135倍。 | |||
T7799 |
BMP signaling agonist sb4
SB 4 |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM),能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ,激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1和Id3)。 | |||
T2273 |
ITD-1
4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
ITD1 是一个选择性的TGFβ受体抑制剂(IC50:460 nM)。 | |||
T6496 |
Vactosertib
TEW-7197,EW-7197 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM),表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。 | |||
T9010 |
IMM-H007
|
Others; AMPK | Chromatin/Epigenetic; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
IMM-H007 是一种新型降脂剂,可增加 abca1 蛋白的表达。 | |||
T1726 |
SB-431542
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物,SB 431542 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM),具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性,但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。 | |||
T5129 |
SRI-011381 hydrochloride
SRI-011381 hydrochloride [1629138-41-5(free base)] |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂,具有神经保护活性。 | |||
T4451 |
Estramustine phosphate sodium
Ro 21-8837/001,Estramustine phosphate disodium,雌莫司汀磷酸钠 |
Apoptosis; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
Estramustine phosphate sodium (Ro 21-8837/001) 是雌二醇类似物,是一种具有口服活性抗微管化疗剂,通过与微管相关蛋白和微管蛋白结合而使微管解聚。它可诱导前列腺癌细胞凋亡,可研究前列腺癌。 | |||
T1935 |
LDN193189
LDN-193189,DM-3189,LDN 193189 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LDN193189 (LDN-193189) 是BMPI 型受体的选择性抑制剂,能够抑制 ALK2 (IC50:5 nM)、 ALK3 (IC50:30 nM)。对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。 | |||
T6146 |
Dorsomorphin dihydrochloride
BML-275 2HCl,Compound C dihydrochloride,6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶,Dorsomorphin (Compound C) 2HCl,Compound C 2HCl,BML-275 dihydrochloride |
AMPK; Autophagy; TGF-beta/Smad | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种选择性和 ATP 竞争性的AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。它诱导自噬,通过靶向抑制 I 型受体ALK2,ALK3和ALK6来抑制 BMP 途径。 | |||
T24612 |
Pentachloropseudilin
PClP |
||
Pentachloropseudilin is a selective inhibitor of Myosin-1. In target cells, It acts by suppressing transforming growth factor-β activity by accelerating cell-surface type II TGF-β receptor turnover. | |||
T62483 |
CJJ300
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
CJJ300 是一种转化生长因子-β(TGF-β)抑制剂(IC50 : 5.3 μM)。CJJ300 通过破坏 TGF-β-TβR-I-TβR-II 信号传导复合物的形成来抑制 TGF-β 信号传导。CJJ300 可抑制细胞迁移。 | |||
T76681 |
Fresolimumab
GC1008 |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
Fresolimumab (GC1008) 是一种具有特异性的人抗转化生长因子 β单克隆抗体,可与人 TGFβ1、TGFβ2 和 TGFβ3 的活性形式结合,可用于研究成人局灶节段性肾小球硬化和癌症。 | |||
T13604 |
CDDO-dhTFEA
|
Others; NF-κB; Nrf2 | Immunology/Inflammation; NF-κB; Others |
CDDO-dhTFEA 是合成的齐墩果烷三萜化合物,可有效激活Nrf2并抑制促炎转录因子NF-κB。 它可以恢复高血压 (MAP),提高 Nrf2 及其靶基因的表达,抑制 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。 | |||
T68333 |
Galunisertib Monohydrate
|
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Galunisertib Monohydrate is a first-in-class transforming growth factor-β receptor type I inhibitor. | |||
T79543 |
J27644
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HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
J27644为一高效HDAC抑制剂,能缓解TGF-β所引发的肺纤维化现象。 | |||
T60596 | TGFβ-IN-1 | ||
TGFβ-IN-1一种通过抑制转化生长因子β信号通路的抗肿瘤生长和转移剂。 | |||
T16464 | Pelubiprofen | COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Pelubiprofen inhibits COX activity and the transforming growth factor-β activated kinase 1-IκB kinase β-NF-κB pathway. It also has significant anti-inflammatory and analgesic effects. Pelubiprofen is an orally active and non-steroidal anti-inflammatory drug and is a member of the 2-arylpropionic acid family and has relatively selective effects on COX-2 activity . | |||
T78585 | Pentabromopseudilin | ||
Pentabromopseudilin (PBrP) 为自Pseudomonas bromoutilis与Alteromonas luteoviolaceus两种海洋细菌中提取的海洋抗生素,展现抗菌、抗肿瘤及植物毒性活性。此化合物为肌球蛋白 Va(Myosin Va, MyoVa)的可逆构型抑制剂,并能有效抑制转化生长因子-β(Transforming Growth Factor-β, TGF-β)的活性,适用于纤维化疾病与癌症研究领域。 | |||
T63114 | ALK5-IN-7 | ||
ALK5-IN-7 是一种 ALK5 的有效抑制剂。转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,能够利用细胞表面的复杂受体信号通路,通过自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有潜力进行 TGF-β 相关疾病和病症的研究(包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等)。 | |||
T63498 | ALK5-IN-6 | ||
ALK5-IN-6 是 ALK5 的有效抑制剂。 ALK5-IN-6 具有潜力进行 TGF-β 相关疾病和病症的研究,包括但不限于肿瘤、炎症性疾病、纤维化疾病、自身免疫性疾病等。其中转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。 | |||
T35438 |
(5E)-7-Oxozeaenol
|
||
(5E)-7-Oxozeaenol is a resorcylic acid lactone that has been found in the fungus MSX 63935 and has enzyme inhibitory and anticancer activities.1,2 It inhibits TGF-β-activated kinase 1 (TAK-1; IC50 = 1.3 μM).1 (5E)-7-Oxozeaenol inhibits proliferation of MCF-7, H460, SF-268, HT-29, and MDA-MB-435 human cancer cells with IC50 values of 4.9, 1.2, 5.6, 4.4, and 5.5 μM, respectively.2 |1. Fakhouri, L., El-Elimat, T., Hurst, D.P., et al. Isolation, semisynthesis, covalent docking and transforming growt... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN2081 |
Maohuoside A
|
MAPK | MAPK |
Maohuoside A 是从 E. koreanum 中分离出的单一化合物,具有促进成骨作用。它能够利用 MAPK 信号通路骨及形态发生蛋白 (BMP) ,促进骨髓间充质干细胞的成骨作用。 | |||
T6856 |
Halofuginone
卤夫酮,常山酮,Tempostatin,empostatin,RU-19110 |
Calcium Channel; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel; Parasite; TGF-beta/Smad | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂,可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。 | |||
T3524 |
Halofuginone hydrobromide
卤夫酮溴氢酸盐,Tempostatin,RU-19110 (hydrobromide),Stenorol,常山酮溴酸盐 |
Others; Calcium Channel; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel; Parasite; TGF-beta/Smad | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Others; Stem Cells |
Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物,是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂,并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 | |||
T75526 | Chlorfortunone A | ||
Chlorfortunone A 是一种新的倍半萜类二聚体,可从 Chloranthus fortunei 的根中分离得到。Chlorfortunone A 能够抑制细胞转化生长因子 (TGF) β 的活性。 | |||
T14055 |
5Z-7-Oxozeaenol
FR148083,L783279,LL-Z 1640-2 |
VEGFR; FLT; MEK; MAPK; PDGFR; Antibiotic; Src | Angiogenesis; MAPK; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂,不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2,IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。 |