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Search Results for " non-atp competitive inhibitor "

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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1817	GNF-2 GNF2	SARS-CoV; Bcr-Abl	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GNF-2 是一种高选择性的非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。它抑制 Ba/F3.p210 增殖，IC50为 138 nM。
T6223	U0126-EtOH U0126 Ethanol,U0126	Mitophagy; Influenza Virus; MEK; Autophagy	Autophagy; MAPK; Microbiology/Virology
	U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。
T10898	Samuraciclib hydrochloride ICEC0942 hydrochloride,CT7001 hydrochloride	Apoptosis; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。
T14988	CMPD1	MAPK	MAPK
	CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。
T6636	Refametinib BAY 86-97661,瑞法替尼//瑞美替尼,BAY 869766,RDEA119	MEK	MAPK
	Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。
T8685	SP-146	Aurora Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	SP-146 是一种选择性、有效且非 ATP 竞争性的 Aurora B 抑制剂（IC50：0.316 nM）。
T6546	IPA-3 IPA3,IPA 3	PAK	Cytoskeletal Signaling
	IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 Pak1 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。
T6083	AZD8330 ARRY-424704,ARRY-704	ERK; MEK	MAPK
	AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。
T16560	Poloxin	PLK	Cell Cycle/Checkpoint
	Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶向 polo-box 结构域，IC50值约为 4.8 μM。
T3067	Tideglusib NP-12,NP031112	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	Tideglusib (NP031112) 是不可逆的 GSK-3抑制剂，能够抑制 GSK-3βWT (IC50:5 nM) 和 GSK-3βC199A (IC50:60 nM)。
T6152	PD318088	MEK	MAPK
	PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1/2变构抑制剂，是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合，可用于癌症研究。
T2443	CI-1040 PD 184352	Apoptosis; MEK	Apoptosis; MAPK
	CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。
T73331	GSK3-IN-3	Mitophagy; GSK-3	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy) 诱导剂和GSK-3 抑制剂（IC50 ： 3.01 μM），可诱导帕金依赖性线粒体自噬。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性，对 6-OHDA 有神经保护作用。
T2125	Trametinib GSK1120212,曲美替尼,JTP-74057	Apoptosis; MEK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; MAPK
	Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。
T4442	MK2-IN-1 hydrochloride MK2 Inhibitor,MK 25	MAPK	MAPK
	MK2-IN-1 hydrochloride (MK 25) 是一种高效的选择性 MAPKAPK2(MK2)激酶抑制剂，其 IC50值为0.11uM。
T4398	LX2343	Beta Amyloid; Beta-Secretase; BACE; PI3K; Autophagy	Autophagy; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling
	LX2343 是一种非 ATP 竞争性 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。它是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。它在促进 Aβ 清除中刺激自噬。
T1803	GNF-5 GNF 5	SARS-CoV; Bcr-Abl	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GNF-5是 Bcr-Abl 的特异性非 ATP 竞争性抑制剂，IC50为0.22uM。它是 GNF-2 的类似物，具有改进的药代动力学特性。
T6189	Mirdametinib PD325901,PD0325901	Apoptosis; MEK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; MAPK
	Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。
T2623	PD98059 PD 98059	ERK; Aryl Hydrocarbon Receptor; MEK; Autophagy	Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK
	PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。
T73269	CK2α-IN-1	Casein Kinase	Metabolism; Stem Cells
	CK2α-IN-1 是一种选择性非 ATP 竞争的 CK2α 抑制剂，IC50 为 7.0 µM， Ki 为 1.6 µM。CK2α-IN-1 具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症。
T5818	Rigosertib sodium Rigosertib,Estybon,ON-01910	Apoptosis; PLK; PI3K	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。
T6673	SKI II SphK-I2	Apoptosis; Wnt/beta-catenin; S1P Receptor	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Stem Cells
	SKI II (SphK-I2) 是一种口服有效的合成鞘氨醇激酶 (SK)抑制剂，抑制 SK1 和 SK2，IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。它通过诱导溶酶体/蛋白酶体降解，不可逆地抑制SK1。
T16750	Rigosertib ON-01910,瑞格色替	Apoptosis; FLT; PLK; PI3K; Bcr-Abl; CDK; PDGFR; Src	Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。
T6070	(E/Z)-Rigosertib sodium N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐,(E/Z) ON-01910 sodium	PLK	Cell Cycle/Checkpoint
	ON-01910 是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂（IC50 为 9 nM，在无细胞试验中）。它对 Plk2 的选择性高出 30 倍，对 Plk3 没有活性。 Rigosertib 抑制 PI3K/Akt 通路并激活氧化应激信号。 Rigosertib 可诱导多种癌细胞凋亡。它是一种合成的苄基苯乙烯基砜类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。
T4391	Syk Inhibitor II dihydrochloride Syk Inhibitor II (hydrochloride)	Others; Tyrosine Kinases; Syk; PKC; BTK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶，磷酸化后，它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合，并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物，以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk (IC50 = 41 nM)。它对 PKCε、PKCβII、ZAP-70、Btk 和 Itk 的效力要低得多（IC50s 分别为5.1、11、11.2、15.5 和 22.6 μM）。
T16559	Poloxime	PLK	Cell Cycle/Checkpoint
	Poloxime is a hydrolysis product of poloxin and is a non-ATP-competitive Plk1 inhibitor. It also has moderate Plk1 inhibitory activity.
T69045	ON012380
	ON012380 is a non-ATP-competitive Bcr-Abl inhibitor, potently inhibiting imatinib-resistant Bcr-Abl mutants such as T315I.
T36778	MK2-IN-1 MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor)
	MK2-IN-1 is a potent and selecitve MAPKAPK2(MK2) inhibitor(IC50=0.11 uM) with a non-ATP competitive binding mode.
T8537	Tripolin A (3E)-3-[(2,5-二羟基苯基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮	Aurora Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	Tripolin A 是一种特异性的非 ATP 竞争性 Aurora A 激酶抑制剂，对Aurora A 和Aurora B 的IC50分别为1.5 μM 和7 μM。
T63929	Selumetinib sulfate
	Selumetinib (AZD6244) 是高效的、选择性的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，可抑制 MEK1/2 磷酸化水平，对 MEK1 的 IC50 值为 14 nM。
T70152	Miransertib mesylate
	Miransertib mesylate is a selective AKT inhibitor that binds to and inhibits the activity of AKT in a non-ATP competitive manner, which may result in the inhibition of the PI3K/AKT signaling pathway. This may result in reduction in tumor cell proliferation and the induction of tumor cell apoptosis.
T71556	MK-1496
	MK1496 is a n orally bioavailable Polo-like kinase 1 (Plk1) inhibitor with potential antineoplastic activity. Polo-like kinase 1 inhibitor MK1496 selectively inhibits Plk1, inducing selective G2/M arrest followed by apoptosis in a variety of tumor cells while causing reversible cell arrest at the G1 and G2 stage without apoptosis in normal cells. Plk1, named after the polo gene of Drosophila melanogaster, is a serine/threonine protein kinase involved in regulating mitotic spindle function in a n...
T61431	Topoisomerase IIα-IN-4
	Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) is a non-intercalative ATP-competitive inhibitor of human DNA topoisomerase II, specifically inhibiting TopoIIα with an IC50 value of 3.8 μM and TopoIIβ with an IC50 value of 10.1 μM. It demonstrates significant efficacy in inducing apoptosis and arresting the cell cycle in HepG2 cells. Moreover, Topoisomerase IIα-IN-4 exhibits robust antitumor effects against various human cancer cell lines, making it a valuable compound for cancer research [1].
T62118	KIF18A-IN-4
	KIF18A-IN-4 是一种中度有效的 ATP 和微管 (microtubule) 非竞争性 KIF18A 抑制剂，其 IC50 值为 6.16 μM。KIF18A-IN-4 能够选择性的作用于大量有丝分裂驱动蛋白和激酶，对微管蛋白组装无直接影响。KIF18A-IN-4 显示出抗肿瘤作用。
T12068	MK-8033 hydrochloride	Others	Others
	MK-8033 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂，对c-Met 的为1 nM ，对Ron 的IC50为7nM。MK-8033 hydrochloride 对活化的激酶构象 (activated kinase conformation)具有很高的亲和力，可用于乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)等癌症的研究。
T68459	RO4927350
	RO4927350 is a potent and highly selective non-ATP-competitive MEK1/2 inhibitor. RO4927350 selectively blocks the MAPK pathway signaling both in vitro and in vivo, which results in significant antitumor efficacy in a broad spectrum of tumor models. RO4927350 inhibits not only ERK1/2 but also MEK1/2 phosphorylation. In cancer cells, high basal levels of phospho-MEK1/2 rather than phospho-ERK1/2 seem to correlate with greater sensitivity to RO4927350. Furthermore, RO4927350 prevents a feedback inc...

化合物

Cat.No: T1817

Synonym: GNF2

Target: SARS-CoV, Bcr-Abl

Cat.No: T6223

Synonym: U0126 Ethanol,U0126

Target: Mitophagy, Influenza Virus, MEK, Autophagy

Samuraciclib hydrochloride

Cat.No: T10898

Synonym: ICEC0942 hydrochloride,CT7001 hydrochloride

Target: Apoptosis, CDK

Cat.No: T14988

Target: MAPK

Cat.No: T6636

Synonym: BAY 86-97661,瑞法替尼//瑞美替尼,BAY 869766,RDEA119

Target: MEK

Cat.No: T8685

Target: Aurora Kinase

Cat.No: T6546

Synonym: IPA3,IPA 3

Target: PAK

Cat.No: T6083

Synonym: ARRY-424704,ARRY-704

Target: ERK, MEK

Cat.No: T16560

Target: PLK

Cat.No: T3067

Synonym: NP-12,NP031112

Target: GSK-3

Cat.No: T6152

Target: MEK

Cat.No: T2443

Synonym: PD 184352

Target: Apoptosis, MEK

Cat.No: T73331

Target: Mitophagy, GSK-3

Cat.No: T2125

Synonym: GSK1120212,曲美替尼,JTP-74057

Target: Apoptosis, MEK, Autophagy

MK2-IN-1 hydrochloride

Cat.No: T4442

Synonym: MK2 Inhibitor,MK 25

Target: MAPK

Cat.No: T4398

Target: Beta Amyloid, Beta-Secretase, BACE, PI3K, Autophagy

Cat.No: T1803

Synonym: GNF 5

Target: SARS-CoV, Bcr-Abl

Cat.No: T6189

Synonym: PD325901,PD0325901

Target: Apoptosis, MEK, Autophagy

Cat.No: T2623

Synonym: PD 98059

Target: ERK, Aryl Hydrocarbon Receptor, MEK, Autophagy

Cat.No: T73269

Target: Casein Kinase

Rigosertib sodium

Cat.No: T5818

Synonym: Rigosertib,Estybon,ON-01910

Target: Apoptosis, PLK, PI3K

Cat.No: T6673

Synonym: SphK-I2

Target: Apoptosis, Wnt/beta-catenin, S1P Receptor

Cat.No: T16750

Synonym: ON-01910,瑞格色替

Target: Apoptosis, FLT, PLK, PI3K, Bcr-Abl, CDK, PDGFR, Src

(E/Z)-Rigosertib sodium

Cat.No: T6070

Synonym: N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐,(E/Z) ON-01910 sodium

Target: PLK

Syk Inhibitor II dihydrochloride

Cat.No: T4391

Synonym: Syk Inhibitor II (hydrochloride)

Target: Others, Tyrosine Kinases, Syk, PKC, BTK

Cat.No: T16559

Target: PLK

Cat.No: T69045

Cat.No: T36778

Synonym: MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor)

Cat.No: T8537

Synonym: (3E)-3-[(2,5-二羟基苯基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮

Target: Aurora Kinase

Selumetinib sulfate

Cat.No: T63929

Miransertib mesylate

Cat.No: T70152

Cat.No: T71556

Topoisomerase IIα-IN-4

Cat.No: T61431

Cat.No: T62118

MK-8033 hydrochloride

Cat.No: T12068

Target: Others

Cat.No: T68459

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3419	Chelerythrine chloride 白屈菜红碱,盐酸白屈菜红碱	Apoptosis; BCL; PKC; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling
	Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂，对磷酸盐受体具有竞争性，而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。
T6680	Staurosporine Antibiotic AM-2282,星形孢菌素,AM-2282,CGP 41251,星孢菌素	Apoptosis; PKA; Antibacterial; Antibiotic; Src; PKC; Antifungal	Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
T25192	Butyrolactone I Olomoucin,丁酸内酯I	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Butyrolactone I (Olomoucin) 是 CDK 和 cdc2 激酶家族的 ATP 竞争性抑制剂。 Butyrolactone I 在非小细胞肺、小细胞肺和前列腺癌细胞系中显示出抗肿瘤作用。

天然产物

Chelerythrine chloride

Cat.No: T3419

Synonym: 白屈菜红碱,盐酸白屈菜红碱

Target: Apoptosis, BCL, PKC, Autophagy

Cat.No: T6680

Synonym: Antibiotic AM-2282,星形孢菌素,AM-2282,CGP 41251,星孢菌素

Target: Apoptosis, PKA, Antibacterial, Antibiotic, Src, PKC, Antifungal

Butyrolactone I

Cat.No: T25192

Synonym: Olomoucin,丁酸内酯I

Target: CDK

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