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SKI II

产品编号 T6673 CAS 312636-16-1

别名: SphK-I2

SKI II (SphK-I2) 是一种口服有效的合成鞘氨醇激酶 (SK)抑制剂，抑制 SK1 和 SK2，IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。它通过诱导溶酶体/蛋白酶体降解，不可逆地抑制SK1。

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SKI II, CAS 312636-16-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 186	现货
5 mg	￥ 418	现货
10 mg	￥ 575	现货
25 mg	￥ 987	现货
50 mg	￥ 1,690	现货
100 mg	￥ 2,970	现货
200 mg	￥ 4,550	现货
500 mg	￥ 6,950	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 443	现货

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产品描述	SKI II (SphK-I2) is a highly selective and non-ATP-competitive S1P receptor inhibitor (IC50: 0.5 μM) while exhibiting no inhibitory action on other kinases including PKCα, PI3K, and ERK2.
靶点活性	SPHK:0.5 μM
体外活性	SKI II（50 mg/kg,i.p.）通过抑制小鼠内源性1-磷酸鞘氨醇生成,可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性.在携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型中, SKI II（50 mg/kg,i.p./p.o.）可显著降低肿瘤生长,与对照组相比,无明显的毒性或体重减轻.
体内活性	与降低S1P水平一致,SKI II可诱导T24细胞凋亡。在JC细胞中,SKI II可浓度依赖性降低S1P形成（IC50：12 μM）。在乳腺癌细胞系MDA-MB-231中,SKI II可明显抑制内源性SK活性。在人类癌细胞系,包括T-24,MCF-7,MCF-7/VP,NCI/ADR中,SKI II均有显著的抗增殖效果（IC50：4.6/1.2/0.9/1.3 μM）。此外,通过下调P-gp的表达,及通过下调SPHK1而上调凋亡,SKI II可逆转SGC7901/DDP对顺铂的耐药性。
激酶实验	SK Assay: A medium-throughput assay suitable for screening for inhibitors of recombinant human SK has been established. Briefly, 5 μg of purified GST-SK fusion protein are combined with 12 nM sphingosine, which contains a 100-fold dilution of [3-3H]sphingosine (20 Ci/mmol), 1 mM ATP, 1 mM magnesium chloride, and 200 μL of assay buffer [20 mM Tris HCl (pH 7.4), 20% glycerol, 1 mM beta-mercaptoethanol, 1 mM EDTA, 20 mM zinc chloride, 1 mM sodium orthovanadate, 15 mM sodium fluoride, and 0.5 mM 4-deoxypyridoxine]. Assays are run for 30 min at 25°C with shaking and contains either 1% DMSO or 5 g/mL test compound, which corresponds to concentrations of 10–25 μM. The reactions are terminated with 50 μL of concentrated ammonium hydroxide, followed by extraction of the assay mixture with chloroform:methanol (2:1). The aqueous portion is transferred to scintillation vials and radioactivity is quantified as a measure of [3H]]S1P formation using a Beckman LS 3801 Scintillation Counter. The intra-assay coefficient of variation is ~10%, whereas interassay variation is ~20%.
细胞实验	T24, MCF-7, MCF-7/VP, and NCI/ADR cells are plated into 96-well tissue culture plates at ~15% confluency. After 24 hours, cells are treated with various concentrations of inhibitors. After an additional 48 hours, cell survival is assayed using the sulforhodamine B assay.(Only for Reference)

别名	SphK-I2
分子量	302.78
分子式	C15H11ClN2OS
CAS No.	312636-16-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30.3 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.3027 mL	16.5136 mL	33.0273 mL	82.5682 mL
	5 mM	0.6605 mL	3.3027 mL	6.6055 mL	16.5136 mL
	10 mM	0.3303 mL	1.6514 mL	3.3027 mL	8.2568 mL
	20 mM	0.1651 mL	0.8257 mL	1.6514 mL	4.1284 mL
	50 mM	0.0661 mL	0.3303 mL	0.6605 mL	1.6514 mL
	100 mM	0.033 mL	0.1651 mL	0.3303 mL	0.8257 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. French KJ, et al. Cancer Res, 2003, 63(18), 5962-5969. 2. French KJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 318(2), 596-603. 3. Zhu ZA, et al. Asian Pac J Cancer Prev, 2012, 13(2), 625-631. 4. Chiba Y, et al. J Pharmacol Sci, 2010, 114(3), 304-310. 6. Liu H, et al. SphK1 inhibitor SKI II inhibits the proliferation of human hepatoma HepG2 cells via the Wnt5A/β-catenin signaling pathway. Life Sci. 2016 Apr 15;151:23-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SKI II 312636-16-1 Apoptosis Cytoskeletal Signaling GPCR/G Protein Stem Cells Wnt/beta-catenin S1P Receptor Sphingosine kinase SphK-I2 SphK Wnt Inhibitor inhibit inhibitor

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