44
9
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T9060 |
STM2457
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 | |||
T15235 |
Enocitabine
|
Nucleoside Antimetabolite/Analog; HCV Protease; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Enocitabine 是一种核苷类似物,抑制 DNA 复制剂。Enocitabine 抑制人巨细胞病毒的复制,显示出抗白血病和抗病毒活性。 | |||
T9925 |
Ofatumumab
|
Others | Others |
Ofatumumab 是一种人源化靶向抗 CD20单克隆抗体。它作用于表达 CD20 的 B 淋巴细胞,能够诱导产生抗体依赖性细胞介导的细胞毒性和补体依赖性细胞毒性的作用。 | |||
T6916 |
OICR-9429
OICR 9429 |
Histone Methyltransferase; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂,IC50是 5 uM,在体外抑制急性髓性白血病细胞。 | |||
T6603 |
Nelarabine
GW 506U78,Nelzarabine,奈拉滨,506U78 |
Apoptosis; Nucleoside Antimetabolite/Analog; DNA/RNA Synthesis | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Nelarabine (GW 506U78) 是一种嘌呤核苷酸类似物,为DNA 合成抑制剂,对肿瘤细胞的IC50为0.067-2.15 μM,可作用于T 细胞急性淋巴细胞白血病。 | |||
T14871 |
Carboxyamidotriazole Orotate
L-651582 Orotate,CAI Orotate |
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate) 是一种可口服的信号转导抑制剂,是Carboxyamidotriazole (CAI) 的乳清酸盐形式。它是一种非电压性钙通道和钙通道介导的信号通路的细胞抑制剂,具有抗癌、抗炎活性和抗血管生成作用。 | |||
T6588 |
Mitoxantrone
米托蒽醌,mitozantrone |
Topoisomerase; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair |
Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂,也可抑制蛋白激酶C (PKC),IC50值为8.5 μM。 | |||
T0158 |
Mitoxantrone dihydrochloride
米托蒽醌二盐酸盐,盐酸米托蒽醌,Mitoxantrone 2HCl,Mitoxantrone hydrochloride,NSC-301739,mitozantrone dihydrochloride |
Topoisomerase; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair |
Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC),IC50值为8.5 μM。 | |||
T24212 |
XX-650-23
XX65023,XX 650 23 |
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
XX-650-23 是一种小分子 CREB 抑制剂,阻断 CREB 与其所需的共激活因子 CBP(CREB 结合蛋白)之间的关键相互作用,诱导AML细胞凋亡和细胞周期停滞,可用于研究急性髓系白血病 (AML)。 | |||
T77647 |
Tubulin polymerization-IN-43
|
Apoptosis; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
Tubulin polymerization-IN-43 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 具有多种作用,通过靶向 Colchicine 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-43 具有抗血管生成活性。 | |||
T4564 |
Ethacrynic acid
Edecrin,利尿酸,Etacrynic Acid,Hydromedin |
Others; Calcium Channel; NF-κB; GST | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB; Others; oxidation-reduction |
Ethacrynic acid (Edecrin) 是谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂,也是NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。它还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。它是利尿剂,具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。 | |||
T60654 |
KDM4C-IN-1
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
KDM4C-IN-1 是一种具有选择性和高效性的KDM4C 抑制剂(IC50:8 nM),具有潜在的抗癌活性。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长,可用于研究白血病。 | |||
T62702 | Senexin C | CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Senexin C 是一种新型具有口服活性和特异性的 CDK8/19 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。Senexin C 比 Senexin B的代谢更稳定,作用效果更强。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长。 | |||
T63746 |
Vamotinib
PF-114 |
Apoptosis; Tyrosine Kinases; Bcr-Abl | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化,促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。 | |||
T79745 | IDH2R140Q-IN-2 | Dehydrogenase | Metabolism |
IDH2R140Q-IN-2 是一种具有口服活性和高效性的 IDH2R140Q 抑制剂,IC50为29 nM。IDH2R140Q-IN-2 具有潜在的抗肿瘤活性,能减少携带IDH2R140Q突变的TF-1细胞系中D2HG的生成(IC50为10 nM),抑制肿瘤组织中D2HG的水平。IDH2R140Q-IN-2适用于研究急性髓系白血病(AML)。 | |||
T34311 |
RG7775
RO 6839921,RO-6839921,RG 7775,RG-7775,RO6839921 |
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RG7775, also known as RO 6839921, a small molecule prodrug for the treatment of solid tumours and acute myeloid leukaemia. | |||
T9958 | DB818 | Others | Others |
DB818 是一种合成的 Homeobox A9 (HOXA9) 抑制剂,可用于治疗与 HOXA9 过表达相关的急性髓细胞白血病。 | |||
T21911 |
Rilmenidine hemifumarate
Rilmenidine (hemifumarate),S-3341 hemifumarate |
Apoptosis; Imidazoline Receptor | Apoptosis; Neuroscience |
Rilmenidine hemifumarate (S-3341 hemifumarate) 是一种新型且具有口服活性和选择性 的 I1咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 和α2肾上腺素受体激动剂,可诱导自噬 ,调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。 | |||
T64283 | Pacritinib hydrochloride | ||
Pacritinib hydrochloride 是一种野生型 JAK2 (IC50: 23 nM) 和 JAK2V617F 突变型 (IC50: 19 nM) 的有效抑制剂。Pacritinib hydrochloride 也能够抑制 FLT3 (IC50: 22 nM) 及其突变型 FLT3D835Y (IC50: 6 nM)。Pacritinib hydrochloride 能够用于研究急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)。 | |||
T10050 |
1alpha-Hydroxy VD4
1α-Hydroxy vitamin D4 |
Others | Others |
1alpha-Hydroxy VD4 can effectively induce the differentiation of monoblastic leukaemia U937, P39/TSU, and P31/FUJ cells. | |||
T63127 |
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3
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PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα (IC50: 0.153 μM)、FLT3 (IC50: 0.004 μM) 抑制剂。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有潜力进行急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的研究。 | |||
T63916 | MAX-40279 hemifumarate | ||
MAX-40279 hemifumarate 是有效的 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 对急性髓性白血病 (AML) 表现出研究潜力。 | |||
T64129 |
MAX-40279 hemiadipate
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MAX-40279 hemiadipate 是一种有效的、双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 对急性髓性白血病 (AML) 表现出研究潜力。 | |||
T64152 | Purinostat mesylate | ||
Purinostat mesylate 是一种选择性的 HDAC 抑制剂。Purinostat mesylate 能够抑制 I 型和 IIb 型 HDACs (IC50: 0.81-11.5 nM)。Purinostat mesylate 能够影响LAMA84 和 188 BL-2 细胞的细胞周期,并诱导其凋亡,在体内显示出较强的抗白血病效果。Purinostat mesylate 能够用于研究淋巴细胞白血病。 | |||
T71242 |
AZD-1897
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AZD-1897 is an ATP-competitive pan-PIM inhibitor. When combined with the Akt inhibitor AZD5363, AML cells from putative leukaemia stem cells incur a reduction in levels of the anti-apoptotic protein MCL1. The combination of PIM and Akt inhibition holds promise for the treatment of AML. | |||
T62863 |
FLT3/ITD-IN-4
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FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂 (IC50: 2.3 nM)。FLT3/ITD-IN-4 能够用于研究急性骨髓性白血病。 | |||
T63094 |
MAX-40279 hydrochloride
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MAX-40279 hydrochloride 是一种有效的、双重的 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hydrochloride 具有潜力进行急性髓性白血病 (AML) 的研究。 | |||
T63880 |
DHODH-IN-22
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DHODH-IN-22 是有效的、选择性、口服具有活力的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂 (IC50: 0.3 nM),能够用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 | |||
T72784L |
OTUB1/USP8-IN-1 HCl
OTUB1/USP8-IN-1 HCl(2858800-98-1 Free base) |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
OTUB1/USP8-IN-1 HCL 是一种高效的 OTUB1和 USP8 双重抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,抑制 OTUB1 和 USP8 的活性。OTUB1/USP8-IN-1 可用于研究白血病。 | |||
T62099 |
LSD1-IN-13
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LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服具有活力的 LSD1 抑制剂 (IC50: 24.43 nM),也能够激活 CD86 表达 (EC50: 470 nM)。LSD1-IN-13 可以诱导 AML (急性髓系白血病) 细胞系分化。 | |||
T60942 | MC2652 | ||
MC2652 (compound 1a) 是 LSD1的有效抑制剂,在白血病细胞 MV4-11 和 NB4 中表现出高抑制作用。MC2652 对前列腺癌的 LNCaP 细胞表现出抗增殖活性。 | |||
T63168 | VEGFR-2-IN-26 | ||
VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种 VEGFR-2 的高效抑制剂 (IC50: 15.5 nM)。VEGFR-2-IN-26 对白血病、中枢神经系统、非小肺、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞表现出良好的抗增殖作用。 | |||
T21898 |
MI-192
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MI-192 是一种选择性 HDAC2和 HDAC3抑制剂,IC50分别为 30 nM 和 16 nM。MI-192 比其他 HDAC 异构体对 HDAC2/3 具有更高选择性。MI-192 诱导髓系白血病细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌和神经保护活性。 | |||
T70008 |
Bomedemstat ditosylate
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Bomedemstat, also known as IMG-7289, is a lysine-specific histone demethylase 1 (LSD1) inhibitor with antineoplastic activity. Bomedemstat may be useful in the treatment of acute myeloid leukaemia, myelodysplastic syndrome, and Myelofibrosis. IMG-7289 selectively inhibited proliferation and induced apoptosis of JAK2 V617F cells by concomitantly increasing expression and methylation of p53, and, independently, the pro-apoptotic factor PUMA and by decreasing the levels of its antiapoptotic antago... | |||
T62392 | PI3K-IN-34 | ||
PI3K-IN-34 (Compound 6g) 是一种 PI3K 的高选择性抑制剂,能够作用于 PI3K-α (IC50: 11.73 μM),PI3K-β (IC50: 6.09 μM) 和 PI3K-δ (IC50: 11.18 μM)。PI3K-IN-34 能够将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34 能够用于研究白血病。 | |||
T63924 |
XY153
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XY153 (compound 8l) 是一种 BD2 选择性的 BET 抑制剂,能够选择性的结合 BRD4 BD2 。XY153 可以结合 BRD4 BD2 (IC50: 0.79 nM),BRD3 BD2 (IC50: 5.31 nM) 和 BRD2 BD2 (IC50: 5.09 nM)。XY153 对多种肿瘤细胞系表现出有效的抗增殖效果。XY153 能够用于研究急性髓性白血病和癌症。 | |||
T62801 | FLT3/TrKA-IN-1 | ||
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,能够作用于 FLT3 (IC50: 43.8 nM)、FLT3-ITD (IC50: 97.2 nM)、FLT3-TKD (IC50: 92.5 nM) 和 TrKA (IC50: 23.6 nM)。FLT3/TrKA-IN-1 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗增殖作用。FLT3/TrKA-IN-1 具有潜力进行急性髓性白血病 (AML) 的研究。 | |||
T62496 | IST5-002 | ||
IST5-002 是一种 Stat5a/b 的有效抑制剂,能够选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,对 Stat5a 和 Stat5b 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 3.5 μM。IST5-002 能够诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 及死亡。IST5-002 能够用于研究前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML)。 | |||
T62779 |
PI3K-IN-35
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PI3K-IN-35 (Compound 6l) 是一种 PI3K 的高选择性抑制剂,作用于 PI3K-α (IC50: 13.98 μM)、PI3K-β (IC50: 7.22 μM) 和 PI3K-δ (IC50: 10.94 μM)。PI3K-IN-35 可将细胞周期阻滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35 能够用于研究白血病。 | |||
T64208 |
EZH2-IN-9
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EZH2-IN-9 是一种 EZH2 的有效抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 都会造成 H3K27me3 异常升高,促使多种肿瘤(如乳腺癌、前列腺癌、白血病等)的生长发育。EZH2-IN-9 对癌症疾病表现出研究潜力。 | |||
T64277 | ODN 1585 | ||
ODN 1585 是一种有效的 IFN 和 TNFα 产生诱导剂,也是一种 NK (natural killer) 的有效刺激剂,可用做疫苗佐剂。ODN 1585 能够增强 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 可以诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退,对小鼠的疟疾也表现出完全的保护作用。ODN 1585 能够用于研究急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾。 | |||
T37602 | GSK 143 | ||
Spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor (pIC50 = 7.5). Also inhibits phosphorylated Erk (pIC50 = 7.1). Decreases cell number and viability in chronic lymphocytic leukemia (CCL) cell lines. Liddle et al (2011) Discovery of GSK143, a highly potent, selective and orally efficacious spleen tyrosine kinase inhibitor. Bioorg.Med.Chem.Lett. 21 6188 PMID:21903390 |Varghese et al (2018) Highly selective SYK inhibitor, GSK143, abrogates survival signals in chronic lymphocytic leukaemia. Br.J.Haematol 182 9... | |||
T69771 |
MS-177
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MS177 is an effective and fast-acting EZH2 degrader. MS177 is a PROTAC that consists of a CRBN ligand, linker, and a potent enzymatic EZH2 inhibitor C24 (C24 IC50): 12 nM). MS177 effectively depletes both canonical EZH2–PRC2 and noncanonical EZH2–cMyc complexes. MS177 induces leukaemia cell growth inhibition, apoptosis and cell cycle progression arrest. | |||
T36695 |
TAS-103
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TAS-103 is a dual inhibitor of DNA topoisomerase I/II, used for cancer research. TAS-103 is a dual inhibitor of DNA topoisomerase I/II. TAS-103 (0.1-10 μM) is active on CCRF-CEM cells, with an IC50 value of 5 nM. TAS-103 (0.1 μM) significantly increases levels of topo IIα FITC immunofluorescence in individual CCRF-CEM cells[1]. TAS-103 (0.01-1 μM) is highly cytotoxic to Lewis lung carcinoma (LLC) cells, and Liposomal TAS-103 is almost as active as free TAS-103[2]. TAS-103 inhibits the viability ... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN1121 |
Evocarpine
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Apoptosis; cAMP; Anti-infection; Calcium Channel; Antibacterial | Apoptosis; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology |
Evocarpine 是从 Evodiae fructus 分离得到的一种喹诺酮类生物碱,有抗细菌活性。它可通过电压依赖性钙通道抑制 Ca2+内流。 | |||
T20699 |
Daunomycinone
Daunomycinon,Leukaemomycinone C,NSC 109351,NSC-109351,NSC109351 |
Antibiotic | Microbiology/Virology |
Daunomycinone (NSC-109351) 是daunomycin 的聚糖,属于抗生素类,是抑制肿瘤的蒽环类化合物的代表性聚糖,可用来治疗癌症和白血病。 | |||
TN1675 |
Gardenin B
栀子黄素B |
Apoptosis; ROS; Caspase; NO Synthase | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome |
Gardenin B 是从Baccharis scandens 中分离出的一种黄酮类天然产物。它对肺、乳腺、结肠、肝和白血病细胞系以及角质形成细胞具有优异的抗增殖活性。 | |||
T4832 |
Cytosine
6-Aminopyrimidin-2(1H)-one,4-Amino-2-hydroxypyrimidine,Cytosinimine,胞嘧啶 |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Cytosine (6-Aminopyrimidin-2(1H)-one) 是 DNA 和 RNA 中发现的四个主要碱基之一。它修饰表现出与表观遗传多样性和衰老有关的昼夜节律振荡。 | |||
T7028 |
Licochalcone C
LICOCHALCONEC,甘草查尔酮C |
Phosphatase; Antioxidant; Glucosidase | Metabolism; oxidation-reduction |
Licochalcone C (LICOCHALCONEC) 能够抑制 α-葡萄糖苷酶,其对 α-葡萄糖苷酶的 IC50 <100 nM,对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 的 IC50=92.43 μM 。 | |||
T5S0055 |
Chelidonine
Helidonine,Khelidonin,白屈菜碱,Stylophorin |
Apoptosis; Others; Influenza Virus | Apoptosis; Microbiology/Virology; Others |
Chelidonine (Stylophorin) 是白屈菜中的一种异喹啉生物碱,有抗肿瘤和抗病毒作用。它可导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡。 | |||
TMA0478 |
Loliolid
|
Others | Others |
Loliolid is a germination inhibitor, and a repellent for ants (Atta cephalotes).It has cytostatic activity against carcnoma and leukaemia cells. | |||
TN3561 |
Cabraleone
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Others | Others |
The mixture of cabraleone and ocotillone shows cytotoxicity against HL-60 leukaemia cell line. | |||
TN4311 |
Isomitraphylline
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Others | Others |
Isomitraphylline and pteropodine are the most suitable for standardization of medical cat's claw preparations. Isomitraphylline can inhibit proliferation of acute lymphoblastic leukaemia cells. |