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XX-650-23

XX-650-23

产品编号 T24212   CAS 117739-40-9
别名: XX65023, XX 650 23

XX-650-23 是一种小分子 CREB 抑制剂,阻断 CREB 与其所需的共激活因子 CBP(CREB 结合蛋白)之间的关键相互作用,诱导AML细胞凋亡细胞周期停滞,可用于研究急性髓系白血病 (AML)。

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XX-650-23 Chemical Structure
XX-650-23, CAS 117739-40-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 396 现货
5 mg ¥ 955 现货
10 mg ¥ 1,530 现货
25 mg ¥ 3,120 现货
50 mg ¥ 4,990 现货
100 mg ¥ 6,880 现货
500 mg ¥ 13,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,050 现货
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产品目录号及名称: XX-650-23 (T24212)
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参考文献
产品描述 XX-650-23 is a small molecule CREB inhibitor that blocks the critical interaction between CREB and its required coactivator, CBP (CREB-binding protein), inducing apoptosis and cell cycle arrest in AML cells, and can be used in the study of acute myelogenous leukaemia (AML).
靶点活性 AML:870 nM-2.3 μM
体外活性 在进行分裂海蛎白质荧光素互补分析时,XX-650-23 以3.20±0.43 μM 的 IC50 抑制了 CREB 与 CBP 之间的相互作用[1]; 四种 AML 细胞系被 XX-650-23 处理后(100 pM-10 μM,48 h)。与DMSO处理的细胞相比,XX-650-23 对这些 AML 细胞系的 IC50 值定义为细胞存活数量降低 50%,范围从 870 nM 到 2.3 μM,表明 XX-650-23 抑制 AML 的生长[1]。
体内活性 XX-650-23(2.3 mg/kg,静脉注射)能够延长 AML 小鼠模型(NSG 小鼠)的生存期,且无毒性[1]
别名 XX65023, XX 650 23
分子量 288.3
分子式 C18H12N2O2
CAS No. 117739-40-9

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (277.49 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4686 mL 17.343 mL 34.6861 mL 86.7152 mL
5 mM 0.6937 mL 3.4686 mL 6.9372 mL 17.343 mL
10 mM 0.3469 mL 1.7343 mL 3.4686 mL 8.6715 mL
20 mM 0.1734 mL 0.8672 mL 1.7343 mL 4.3358 mL
50 mM 0.0694 mL 0.3469 mL 0.6937 mL 1.7343 mL
100 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3469 mL 0.8672 mL

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1. B Mitton, et al. Small molecule inhibition of cAMP response element binding protein in human acute myeloid leukemia cells. Leukemia. 2016 Dec;30(12):2302-2311. 2. François S, Sen N, Mitton B, Xiao X, Sakamoto KM, Arvin A. Varicella-Zoster Virus Activates CREB, and Inhibition of the pCREB-p300/CBP Interaction Inhibits Viral Replication In Vitro and Skin Pathogenesis In Vivo. J Virol. 2016 Sep 12;90(19):8686-97. doi: 10.1128/JVI.00920-16. Print 2016 Oct 1. PubMed PMID: 27440893; PubMed Central PMCID: PMC5021407. 3. Mitton B, Chae HD, Hsu K, Dutta R, Aldana-Masangkay G, Ferrari R, Davis K, Tiu BC, Kaul A, Lacayo N, Dahl G, Xie F, Li BX, Breese MR, Landaw EM, Nolan G, Pellegrini M, Romanov S, Xiao X, Sakamoto KM. Small molecule inhibition of cAMP response element binding protein in human acute myeloid leukemia cells. Leukemia. 2016 Dec;30(12):2302-2311. doi: 10.1038/leu.2016.139. Epub 2016 May 23. PubMed PMID: 27211267; PubMed Central PMCID: PMC5143163.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

XX-650-23 117739-40-9 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain XX65023 XX 650 23 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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