1431
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3951 |
NSC632839
F6,Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
NSC-632839 (Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II) 是一种非选择性异肽酶抑制剂,可抑制USP2、USP7和SENP2,EC50分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。 | |||
T17192 |
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5
NSC144303 |
Apoptosis | Apoptosis |
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 是一种不依赖于 caspase 的细胞坏死诱导剂,通过死亡受体途径的诱导细胞死亡(在 E1A 和 E1A/C9DN 细胞中的 IC50 分别为 1.76 和 1.6 μM)。 | |||
T23486 |
ubiquitin specific protease 3 fragment
|
Others | Others |
The ubiquitin speci c protease 3 USP3 is a deubiquitinating enzyme for uH2A and uH2B. | |||
T24136 |
Heclin
|
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂,通过抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 起作用,IC50 值分别为 6.8、6.3 和 6.9 μM。 | |||
T23371 |
SMER3
SMER 3 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。 | |||
T8564 |
BC-1382
|
Others; E1/E2/E3 Enzyme | Others; Ubiquitination |
BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂,能够特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。 | |||
T13244 |
Ubiquitination-IN-1
|
Others | Others |
Ubiquitination-IN-1 是一种有效的泛素化和Cksl-Skp2蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂,增加 p27 水平,可通过阻断肿瘤抑制因子的降解发挥作用。 | |||
T16901 |
SMIP004
|
Apoptosis; Others; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Others; Ubiquitination |
SMIP004 是一种 SKP2 E3 连接酶抑制剂。 SMIP004 是人前列腺癌细胞的癌细胞特异性凋亡诱导剂。 | |||
T2158 |
Nutlin-3
Nutlin3 |
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用 ,Ki 为 90 nM,并激活 p53。 | |||
T16888 |
SJ-172550
|
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂,EC50为5 μM。 | |||
T8428 |
Subasumstat
TAK-981 |
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
Subasumstat (TAK-981) 是SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤特性。 | |||
T16102 |
ML-792
|
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
ML-792 是特异性的小泛素样修饰物活化酶抑制剂。ML-792选择性抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2,IC50分别为 3 和 11 nM,对 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin 抑制作用微弱,IC50分别为 32 μM 和 >100 μM。 | |||
T12261 |
NSC232003
|
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
NSC232003 是高效的UHRF1抑制剂,能够抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。 | |||
T16699 |
PYZD-4409
|
Others; E1/E2/E3 Enzyme | Others; Ubiquitination |
PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂,IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡,并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。 | |||
T5199 |
COH000
|
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
COH000 是不可逆的泛素样激活酶1 共价变构抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的IC50=0.2 μM。 | |||
T5374 |
NAcM-OPT
|
E1/E2/E3 Enzyme; NEDD8 | Metabolism; Ubiquitination |
NAcM-OPT 是口服活性、有效的 cullin neddylation 1 抑制剂,可以抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。 | |||
T7889 |
C25-140
|
Others; TNF; E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB | Apoptosis; NF-κB; Others; Ubiquitination |
C25-140 是一种具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13相互作用抑制剂。它直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,降低 TRAF6 和 NF-κB 的活性,并与自身免疫对抗。 | |||
T7415 |
DKM 2-93
|
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
DKM 2-93是相对选择性 UBA5抑制剂,IC50=430 μM。 | |||
T10703 |
Mezigdomide
CC-92480 |
Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC; Ubiquitination |
Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的、具有选择性的和具有活性的 cereblon E3 泛素连接酶调节剂 (CELMoD),常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。 | |||
T3517 |
RO8994
|
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; p53 | Apoptosis; Ubiquitination |
RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂,MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM 和 5 nM。 | |||
T7379 |
2-D08
|
E1/E2/E3 Enzyme; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors; Ubiquitination |
2-D08是小泛素样修饰蛋白抑制剂。2-D08也能抑制 Axl,IC50=0.49 nM。 | |||
T6629 |
PYR-41
PYR41,PYR 41 |
Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
PYR-41 是一种选择性,可透过细胞的泛素活化酶 E1抑制剂,IC50值小于10 μM。 | |||
T9236 |
WSB1 Degrader 1
|
Others; E1/E2/E3 Enzyme | Others; Ubiquitination |
WSB1 Degrader 1 是具有口服活性的 WSB1降解剂,具有抗癌活性。 | |||
T3653 |
MX69
|
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; IAP | Apoptosis; Ubiquitination |
MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP 抑制剂。 | |||
T6149 |
YH239-EE
|
Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
YH239-EE 是 YH239 的乙酯,是 p53-MDM2 拮抗剂和凋亡诱导剂。 | |||
T3317 |
SZL P1-41
|
Apoptosis; Others; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Others; Ubiquitination |
SZL P1-41 是 Skp2 抑制剂,可以阻止 Skp2-Skp1 复合物的组装。 它选择性地抑制 Skp2 SCF E3 连接酶活性,还在体内外抑制 Skp2 介导的 p27 和 Akt 泛素化。 它通过触发细胞衰老和抑制糖酵解来抑制 Y 细胞和 Y 干细胞的存活,有抗肿瘤作用。 | |||
T3110 |
PRT4165
NSC600157,PRT 4165 |
BMI-1; Others; E1/E2/E3 Enzyme | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Others; Ubiquitination |
PRT4165 (NSC600157) 是有效的 PRC1介导 H2A 泛素化的抑制剂。 | |||
T11980 |
MD-224
|
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; PROTACs | Apoptosis; PROTAC; Ubiquitination |
MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念的高效、高效的MDM2降解剂,是一类新型抗癌剂。 | |||
T13349 |
WS-383
|
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
WS-383 是高效、选择性、可逆的DCN1-UBC12相互作用抑制剂,IC50为11 nM。它抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 NRF2,p21和p27 的积累。 | |||
T6254 |
Idasanutlin
RG7388,Ro 5503781,依达奴林 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂 ,IC50值为 6 nM。 | |||
T4253 |
Skp2 Inhibitor C1
SKPin C1 |
Others; E1/E2/E3 Enzyme | Others; Ubiquitination |
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1)(SKPin C1)是Skp2介导p27降解的特异性抑制剂。 | |||
T5555 |
Siremadlin
NVP-HDM 201 |
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
Siremadlin (NVP-HDM 201) 是一种有效的、可口服的、高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。 | |||
T3549 |
Avadomide
CC 122 |
Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; Ligand for E3 Ligase | Apoptosis; PROTAC; Ubiquitination |
Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂,可以调节 cereblon E3 连接酶活性,诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤和免疫调节活性。 | |||
T6965 |
RG7112
RG-7112,RG 7112,RO5045337 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。 | |||
T16974 |
TAK-243
MLN7243 |
Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB | Apoptosis; NF-κB; Ubiquitination |
TAK-243 (MLN7243) 是一种泛素激活酶 UAE 的抑制剂 (IC50=1 nM),具有选择性。TAK-243 可阻断泛素结合,破坏单泛素信号传导以及整体蛋白质泛素化。TAK-243 具有抗肿瘤活性,可以促进细胞凋亡。 | |||
T6611 |
NSC697923
2-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-5-nitrofuran |
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
NSC-697923 (2-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-5-nitrofuran), a potent inhibitor of UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13), exhibits its role in inducing cell death in neuroblastoma (NB) cells through two distinct mechanisms. In p53 wild-type NB cells, NSC-697923 promotes the nuclear importation of p53, thereby triggering cell death. Meanwhile, in p53 mutant NB cells, NSC-697923 activates the JNK-mediated apoptotic pathway, leading to cell death. Additionally, NSC-697923 inhibits DNA damage ... | |||
TQ0127 |
Navtemadlin
AMG232,CS-1300 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。 | |||
TQ0231 |
NVP-CGM097
CGM097 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
NVP-CGM097 (CGM097) 是一种选择性MDM2抑制剂,对hMDM2的IC50为 1.7 nM。 | |||
T1493 |
BH3I-1
BHI1 |
BCL; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂,作用于p53/mDM2,Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合,Ki 为 2.6 μM。 | |||
T6023 |
Nutlin-3a
(-)-Nutlin-3,Nutlin-3a chiral,(−)-Nutlin-3 |
Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Ubiquitination |
Nutlin-3a ((−)-Nutlin-3) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种 MDM2抑制剂,可抑制 MDM2-p53相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬和凋亡,有潜力研究 TP53野生型卵巢癌。 | |||
T2243 |
Serdemetan
JNJ-26854165,N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 |
Apoptosis; Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; p53 | Apoptosis; Ubiquitination |
Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。 | |||
T25465 |
GS143
GS-143,GS 143 |
IκB/IKK; E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB | NF-κB; Ubiquitination |
GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂,抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用,IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录,并且不抑制蛋白酶体的特性,并具有抗哮喘作用。 | |||
T15729 | LDN-91946 | DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
LDN-91946 是一种有效且特异性的泛素 C-末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂(Ki = 2.8 μM)。 | |||
T6585 |
SAR405838
MI773,MI 773,MI-77301,MI-773 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物,具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。 | |||
T10268 |
AGX51
|
Others | Others |
AGX51 是 DNA 结合蛋白抑制剂 (ID) 的拮抗剂。 AGX51 治疗导致泛 Id 降解、细胞周期停滞和细胞死亡。 | |||
T8929 |
BC1618
2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]- |
Mitophagy; Others; E1/E2/E3 Enzyme; AMPK | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Ubiquitination |
BC1618 (2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-) 是一种具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 依赖性信号传导。它促进线粒体分裂,促进自噬并提高肝脏胰岛素敏感性。 | |||
T22891 |
KL001
KL 001,KL-001 |
Others | Others |
KL001 是一流的隐花色素蛋白 (CRY)稳定剂,可与 CRY1 和 CRY2 特异性相互作用。其中CRY 是一种对蓝光敏感的黄素蛋白,参与调节动植物的昼夜节律。KL001能够防止泛素依赖性 CRY 降解,从而延长了昼夜节律周期,具有控制空腹激素诱导的糖异生的潜力。 | |||
T6614 |
Nutlin-3b
(+)-Nutlin-3,4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂,IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。 | |||
T18064 |
Lenalidomide-Br
|
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Lenalidomide-Br是Lenalidomide的衍生物,作为cereblon (CRBN)的配体,后者是参与蛋白质招募的E3泛素连接酶。通过连接器,Lenalidomide-Br可与蛋白质配体偶联,构建PROTACs。例如,Lenalidomide-Br被作为PROTAC STAT3降解剂SD-36的组成部分利用。 | |||
T13273 |
UT-34
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂,能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4S0181 |
Hinokiflavone
日本扁柏黄酮,扁柏双黄酮 |
MMP; BCL; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Hinokiflavone 是pre-mRNA 剪接活性的新型调节剂,通过抑制剪接体装配来阻止pre-mRNA 底物的剪接,特别是阻止 B complex 的形成。它是SUMO protease 蛋白酶抑制剂,能够抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 的活性。 | |||
T9352 |
hydrocotarnine
|
Others | Others |
hydrocotarnine 是 Cbl 的抑制剂。 | |||
T4036 |
Solasodine
Solancarpidine,Purapuridine,澳洲茄铵,Solasodin |
Apoptosis; Others; E1/E2/E3 Enzyme; Antifungal | Apoptosis; Microbiology/Virology; Others; Ubiquitination |
Solasodine (Purapuridine) 是存在于茄科植物中的一种类固醇生物碱。它具有神经保护、降压、抗真菌、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。 | |||
T2947 |
Indole-3-carbinol
吲哚-3-甲醇,I3C,3-Indolemethanol,3-吲哚甲醇,Indole-3-Methanol |
E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB; Aryl Hydrocarbon Receptor; Endogenous Metabolite; p53 | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; Ubiquitination |
Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物,是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。 | |||
T6S2123 |
Ginkgolic Acid
Romanicardic acid,Ginkgolic acid I,Ginkgolic acid (15:1),银杏酸C15:1,银杏酸,Ginkgolic acid C15:1 |
Others; E1/E2/E3 Enzyme | Others; Ubiquitination |
Ginkgolic Acid (Romanicardic acid) 是一种天然化合物, 在体外实验中抑制SUMOylation,IC50=3.0 μM。 | |||
T75488 | Leptosphaerodione | ||
Leptosphaerodione,可从 Remotididymellasp. 中分离得到,是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,IC50为 3.2 μM。抗肿瘤剂。 | |||
T79941 |
Antimycin A2c
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Apoptosis | Apoptosis |
Anticanceragent 141(compound AE)是一种针对HPV感染宫颈癌具有抑制作用的抗霉素生物碱。该化合物能够抑制宫颈癌HeLa细胞的增殖并导致细胞周期在S期停滞。Anticanceragent 141破坏线粒体功能,诱导caspase依赖性细胞凋亡,并激活ROS介导的泛素依赖性蛋白酶体系统,进而引起E6/E7癌蛋白的降解。 |