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MX69

产品编号 T3653 CAS 1005264-47-0

MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP 抑制剂。

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MX69, CAS 1005264-47-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 248	现货
2 mg	￥ 355	现货
5 mg	￥ 579	现货
10 mg	￥ 993	现货
25 mg	￥ 1,820	现货
50 mg	￥ 2,880	现货
100 mg	￥ 4,560	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 591	现货

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产品描述	MX69 is the MDM2/XIAP inhibitor, blocking the MDM2 protein-XIAP RNA interaction, leading to MDM2 degradation.
靶点活性	MDM2:2.34 μM(Kd)
体外活性	MX69 inhibits expression of both MDM2 and XIAP in a time- and dose-dependent manner. MX69 induces ubiquitination of endogenous MDM2 in cancer cells. Downregulation of MDM2 by MX69 is through induction of MDM2 self-ubiquitination and degradation. Half-life of MDM2 in control-treated EU-1 cells is greater than 90 min, whereas MX69 treatment decreases the MDM2 half-life to <30 min. In SK-N-SH cells with stably transfected either wild-type (WT)-MDM2 or mutant MDM2-C464A, Treatment with MX69 significantly inhibits expression and increased the turnover of WT-MDM2 but not MDM2-C464A. MX69 significantly enhances the p53 half-life in WT-MDM2 but not mutant MDM2-C464A-transfected SK-N-SH cells. p53 is stabilized and accumulates in MX69-treated cells. MX69-mediated inhibition of XIAP is MDM2 dependent. Treatment of MX69 activates caspases 3, 7, and 9 as well as the cleavage of the death substrate PARP. MX69 also exhibits a significant cytotoxic effect on both ALL and NB lines(cancer cell lines), particularly those lines with MDM2 overexpression and a WTp53 phenotype. MX69-induced cell death is indeed due to apoptosis. MX69-induced cell apoptosis and death are dependent on MDM2, p53, and XIAP expression. MX69 shows minimal inhibitory effect on normal human bone marrow in vitro[1].
体内活性	MX69 has significant apoptotic and anti-proliferative effects on MDM2-expressing cancer cells in vivo. MX69 is well tolerated in animals due to the fact that normal cells/tissues express little or no MDM2. No evidence of toxicity after treatment with MX69 at the 100 mg/kg dose. MDM2-specific agent MX69 should not activate either on-target (e.g., p53 induction) or off-target signaling pathways in normal cells. Thus, specific MDM2 inhibitors such as MX69 may be excellent candidates for targeted therapy of refractory cancers expressing high levels of MDM2[1].
细胞实验	The cytotoxic effect of leads is determined using the WST assay. Briefly, cells cultured in 96-well microtiter plates are treated with different concentrations of leads for a 20-hr period. WST (25 mg/well) is then added and incubation continued for an additional 4 hr, after which the optical density is read with a microplate reader.(Only for Reference)

分子量	474.57
分子式	C27H26N2O4S
CAS No.	1005264-47-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 88 mg/mL (185.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 39 mg/mL (82.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.1072 mL	10.5359 mL	21.0717 mL	52.6793 mL
	5 mM	0.4214 mL	2.1072 mL	4.2143 mL	10.5359 mL
	10 mM	0.2107 mL	1.0536 mL	2.1072 mL	5.2679 mL
	20 mM	0.1054 mL	0.5268 mL	1.0536 mL	2.634 mL
	50 mM	0.0421 mL	0.2107 mL	0.4214 mL	1.0536 mL
DMSO	100 mM	0.0211 mL	0.1054 mL	0.2107 mL	0.5268 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gu L, et al. Cancer Cell. 2016, 30(4):623-636.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MX69 1005264-47-0 Apoptosis Ubiquitination Mdm2 E1/E2/E3 Enzyme IAP inhibit E3 ligating enzyme MX-69 Ubiquitin ligase E1 activating enzyme E2 conjugating enzyme Ubiquitin conjugating enzyme Inhibitor MX 69 Ubiquitin activating enzyme MDM-2/p53 inhibitor

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