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PYZD-4409

产品编号 T16699 CAS 423148-78-1

PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂，IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡，并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。

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PYZD-4409, CAS 423148-78-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 619	现货
2 mg	￥ 883	现货
5 mg	￥ 1,490	现货
10 mg	￥ 2,380	现货
25 mg	￥ 3,970	现货
50 mg	￥ 5,690	现货
100 mg	￥ 7,670	现货
500 mg	￥ 15,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,630	现货

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产品描述	PYZD-4409 is a selective UBA1 inhibitor with an IC50 of 20 μM. PYZD-4409 induces cell death in malignant cells and is preferentially cytotoxic to malignant cells over normal hematopoietic cells.
靶点活性	Ubiquitin-activating enzyme UBA1:20 μM
体外活性	PYZD-4409 is preferentially cytotoxic to malignant cells over normal hematopoietic cells. PYZD-4409 increases levels of phospho-JNK and phospho-p38 mitogen-activated protein kinase, which have also been linked to ER stress and the unfolded protein response. PYZD-4409 (50 μM; 4 hours; K562 leukemia cells) treatment blocks the E1-dependent conjugation of ubiquitin to the E2 enzyme cdc34. PYZD-4409 (0-25 μM; 24 hours; K562 leukemia cells) significantly increases both mRNA and protein levels of Grp78 and Hsp70. PYZD-4409 (10-40 μM; 72 hours; myeloma, leukemia, and solid tumor cell lines, primary AML cells and normal hematopoietic cells) induces cell death with an LD50 less than 10 μM in 5 of 8 leukemia and myeloma cell lines. Solid tumor cell lines were less sensitive with an LD50 of approximately 15 to 20 μM [1].
体内活性	PYZD-4409（每次10 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天一次；持续16天；雄性严重联合免疫缺陷小鼠）能够降低肿瘤重量和体积[1]。

分子量	351.67
分子式	C14H7ClFN3O5
CAS No.	423148-78-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 35 mg/mL (99.53 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8436 mL	14.2179 mL	28.4357 mL	71.0894 mL
	5 mM	0.5687 mL	2.8436 mL	5.6871 mL	14.2179 mL
	10 mM	0.2844 mL	1.4218 mL	2.8436 mL	7.1089 mL
	20 mM	0.1422 mL	0.7109 mL	1.4218 mL	3.5545 mL
	50 mM	0.0569 mL	0.2844 mL	0.5687 mL	1.4218 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Xu GW, et al. The ubiquitin-activating enzyme E1 as a therapeutic target for the treatment of leukemia and multiple myeloma. Blood. 2010 Mar 18;115(11):2251-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PYZD-4409 423148-78-1 Others Ubiquitination E1/E2/E3 Enzyme PYZD4409 Inhibitor E3 ligating enzyme E2 conjugating enzyme inhibit Ubiquitin activating enzyme E1 activating enzyme Ubiquitin ligase Ubiquitin conjugating enzyme PYZD 4409 inhibitor

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