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Avadomide

Avadomide

产品编号 T3549   CAS 1015474-32-4
别名: CC 122

Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂,可以调节 cereblon E3 连接酶活性,诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤和免疫调节活性。

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Avadomide Chemical Structure
Avadomide, CAS 1015474-32-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 319 现货
2 mg ¥ 453 现货
5 mg ¥ 747 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,260 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 5,420 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 822 现货
其他形式的 Avadomide:
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产品目录号及名称: Avadomide (T3549)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Avadomide (CC 122) is an orally available pleiotropic pathway modulator with potential antineoplastic activity.
体外活性 CC-122 is a novel agent for DLBCL with antitumor and immunomodulatory activity. In DLBCL cell lines, It binds CRBN and induces degradation or short hairpin RNA-mediated knockdown of Aiolos and Ikaros which correlates with increased transcription of interferon (IFN)-stimulated genes independent of IFN-α, -β, and -γ production and/or secretion and results in apoptosis in both activated B-cell (ABC) and germinal center B-cell DLBCL cell lines. CRBN is the molecular target of CC-122, CC-122 binding to CRBN recruits Aiolos/Ikaros to CRL4CRBN, and E3 ligase enzymatic activity is necessary for ubiquitination of Aiolos and Ikaros and thus their proteasomal degradation induced by CC-122. CC-122 induces IFN-regulated proteins and its mediated effects on the IFN pathway is independent of autocrine type I and II IFN secretion and signaling[1].
体内活性 CC-122 reduces tumor growth in xenograft models established from ABC- and GCB-DLBCL cell lines, and stimulates IL-2 production in primary T cells. Also, in a single-arm CC-122 Clinicalal trial, exposure to CC-122 reduced expression levels of Aiolos and Ikaros in each patient by 25% to 50% demonstrating the utility of these 2 proteins as pharmacodynamic markers of CC-122[1].
细胞实验 Diffuse Large B-Cell Lymphoma are cultured in RPMI-1640 containing 10-20% fetal bovine serum, 1% Penicillin/Streptomycin and 1 mM sodium pyruvate. 2×104 cells are plated per well in media containing either DMSO or various concentrations of CC-122. Cells are cultured for 5 days at 37 degrees Celsius after which tritiated thymidine is added to the cell culture for the final 6 hours. Cells are subsequently harvested onto filter plates. After the plates have dried, scintillation fluid is added to the plates and read on a Top-count reader(Only for Reference)
别名 CC 122
分子量 286.29
分子式 C14H14N4O3
CAS No. 1015474-32-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 1 mg/mL (3.49 mM)

DMSO: 52 mg/mL(181.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.493 mL 17.4648 mL 34.9296 mL 87.324 mL
DMSO 5 mM 0.6986 mL 3.493 mL 6.9859 mL 17.4648 mL
10 mM 0.3493 mL 1.7465 mL 3.493 mL 8.7324 mL
20 mM 0.1746 mL 0.8732 mL 1.7465 mL 4.3662 mL
50 mM 0.0699 mL 0.3493 mL 0.6986 mL 1.7465 mL
100 mM 0.0349 mL 0.1746 mL 0.3493 mL 0.8732 mL

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1. Hagner PR, et al. Blood. 2015, 126(6):779-89.
CFT7455 Thalidomide-NH-CH2-COOH Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride (S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 Thalidomide 5-fluoride MS4078

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Avadomide 1015474-32-4 Apoptosis PROTAC Ubiquitination E1/E2/E3 Enzyme Ligand for E3 Ligase orally diffuse CC122 CC-122 B-cell Inhibitor DLBCL Ubiquitin ligase E3 ligating enzyme immunomodulatory cereblon E1 activating enzyme ligase E2 conjugating enzyme large CC 122 Ubiquitin conjugating enzyme Ubiquitin activating enzyme antitumor inhibit lymphoma inhibitor

 

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