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MD-224

MD-224

产品编号 T11980   CAS 2136247-12-4

MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念的高效、高效的MDM2降解剂,是一类新型抗癌剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
MD-224 Chemical Structure
MD-224, CAS 2136247-12-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 621 现货
5 mg ¥ 1,490 现货
10 mg ¥ 2,660 现货
25 mg ¥ 4,490 现货
50 mg ¥ 6,380 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,590 现货
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产品目录号及名称: MD-224 (T11980)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 MD-224 is a highly potent and efficacious MDM2 degrader based on the proteolysistargeting chimera (PROTAC) concept,and as a new class of anticancer agent.
靶点活性 MDM2:1 nM (IC50)
体外活性 MD-224 在人类白血病细胞中以小于1 nM的浓度高效诱导MDM2的快速降解。MD-224 抑制RS4;11细胞生长,其IC50值达到1.5 nM,并且在一系列白血病细胞系中同样展现出低纳摩尔等级的IC50值。
体内活性 MD-224 在小鼠的 RS4;11 异种移植肿瘤模型中实现了完全且持久的肿瘤消退。
分子量 889.8
分子式 C48H43Cl2FN6O6
CAS No. 2136247-12-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 150 mg/mL (168.58 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1238 mL 5.6192 mL 11.2385 mL 28.0962 mL
5 mM 0.2248 mL 1.1238 mL 2.2477 mL 5.6192 mL
10 mM 0.1124 mL 0.5619 mL 1.1238 mL 2.8096 mL
20 mM 0.0562 mL 0.281 mL 0.5619 mL 1.4048 mL
50 mM 0.0225 mL 0.1124 mL 0.2248 mL 0.5619 mL
100 mM 0.0112 mL 0.0562 mL 0.1124 mL 0.281 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
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分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Li Y, et al. Discovery of MD-224 as a First-in-Class, Highly Potent, and Efficacious Proteolysis TargetingChimera Murine Double Minute 2 Degrader Capable of Achieving Complete and Durable TumorRegression. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):448-466
PhiKan 083 SJ-172550 RO-5963 p53-Mdm2 inhibitor 4 Serdemetan MMRi64 Idasanutlin XI-006

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该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 已知活性化合物库 抗胰腺癌化合物库 抗肺癌化合物库 转录因子库 临床前化合物库 细胞凋亡化合物库 HIF-1化合物库 NO PAINS 化合物库 血液病分子库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MD-224 2136247-12-4 Apoptosis PROTAC Ubiquitination Mdm2 E1/E2/E3 Enzyme PROTACs inhibit Ubiquitin activating enzyme MD 224 Ubiquitin ligase Inhibitor MD224 MDM-2/p53 cancer E1 activating enzyme Ubiquitin conjugating enzyme E3 ligating enzyme RS4;11 leukemia E2 conjugating enzyme inhibitor

 

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