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Navtemadlin

产品编号 TQ0127 CAS 1352066-68-2

别名: AMG232, CS-1300

Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Navtemadlin, CAS 1352066-68-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 568	现货
2 mg	￥ 835	现货
5 mg	￥ 1,390	现货
10 mg	￥ 2,160	现货
25 mg	￥ 3,690	现货
50 mg	￥ 5,330	现货
100 mg	￥ 7,520	现货
500 mg	￥ 24,500	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,770	现货

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纯度: 98.86% ee: 100%

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产品描述	Navtemadlin (AMG232) is a potent, selective and orally available inhibitor of p53-MDM2 interaction (IC50: 0.6 nM). It binds to MDM2 with a Kd of 0.045 nM.
靶点活性	MDM2:0.045 nM (Kd), p53-MDM2:0.6 nM
体外活性	AMG 232 (10 μM) 在三种p53野生型肿瘤细胞系中诱导p53信号传导，并抑制肿瘤细胞增殖[1]。
体内活性	AMG 232（10、25、75 mg/kg，每天一次，口服）在体内激活p53途径并强效抑制小鼠肿瘤异种移植物的生长。同时，它还能阻断DNA合成，并在体内诱导凋亡[1]。AMG 232引起剂量依赖性的肿瘤生长抑制，ED50为16 mg/kg[2]。
细胞实验	Cell Line: SJSA-1, HCT116, ACHN, NCI-H460, MOLM-13, RKO, MCF7, 22RV1, HT-29, PC-3, NCI-H82, NCI-SNU1, MG-63, NCI-H2452, SW982, C32, SK-HEP-1, A375, RT4, RPMI2650, MDA-MB-134-VI, NCI-H2347, and A427 cells. Concentration: 0-10 μM [1]. Incubation Time: 72 hours.
动物实验	Animal Model: Female athymic nude mice (n=10) based cancer models. Dosage: 10, 25, 75 mg/kg. Administration: Once daily by oral gavage [1].

别名	AMG232, CS-1300
分子量	568.55
分子式	C28H35Cl2NO5S
CAS No.	1352066-68-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 50 mg/mL (87.94 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7589 mL	8.7943 mL	17.5886 mL	43.9715 mL
	5 mM	0.3518 mL	1.7589 mL	3.5177 mL	8.7943 mL
	10 mM	0.1759 mL	0.8794 mL	1.7589 mL	4.3972 mL
	20 mM	0.0879 mL	0.4397 mL	0.8794 mL	2.1986 mL
	50 mM	0.0352 mL	0.1759 mL	0.3518 mL	0.8794 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Canon J, et al. The MDM2 Inhibitor AMG 232 Demonstrates Robust Antitumor Efficacy and Potentiates the Activity of p53-Inducing Cytotoxic Agents. Mol Cancer Ther. 2015 Mar;14(3):649-58. 2. Rew Y, et al. Discovery of a small molecule MDM2 inhibitor (AMG 232) for treating cancer. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6332-41.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Navtemadlin 1352066-68-2 Apoptosis Ubiquitination Mdm2 E1/E2/E3 Enzyme MDM-2/p53 inhibit Ubiquitin ligase Ubiquitin activating enzyme E3 ligating enzyme E2 conjugating enzyme AMG 232 AMG232 Ubiquitin conjugating enzyme AMG-232 KRT232 CS-1300 KRT 232 KRT-232 CS1300 E1 activating enzyme CS 1300 Inhibitor inhibitor

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