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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T9973	FAK-IN-7	FAK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FAK-IN-7 有潜在的抗增殖活性，是一种 FAK 抑制剂。
T2001	PF-573228 PF 573228	Apoptosis; FAK	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF-573228是一种选择性的 FAK 抑制剂，对 FAK 纯化重组催化片段的 IC50值为4 nM。
T2314	PF-431396	FAK; PYK2	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF 431396 是一种具有口服活性的 FAK (IC50:2 nM) 和 Pyk2 (IC50:11 nM)的抑制剂。
T9576	AMP-945	FAK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AMP-945 是一种粘着斑激酶抑制剂。
T2281	GSK2256098 GSK 2256098,GSK-2256098,GTPL7939	Apoptosis; FAK	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂，抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
T0263	Chloropyramine hydrochloride Nilfan,盐酸氯吡胺,Alergosan,Halopyramine hydrochloride	FAK; VEGFR; Histamine Receptor	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Chloropyramine hydrochloride (Alergosan) 是一种组胺受体 H1 拮抗剂，可抑制VEGFR-3和FAK 的生化功能。
T6997	SU6656	FAK; Akt; Src	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	SU6656 是Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的IC50分别为 280，20，130，170 nM。它还能抑制p-AKT。它可抑制FAK Y576/577、 Y925、Y861位点的磷酸化。
T2655	CEP-37440 CEP37440	FAK; ALK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。
T5480	BI-4464	FAK; Ligands for Target Protein for PROTAC	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂，IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。
T10285	ALK inhibitor 1	FAK; IGF-1R; ALK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。
T2609	Masitinib AB1010,马赛替尼	Apoptosis; FAK; c-Fms; FGFR; Bcr-Abl; PDGFR; Src; c-Kit; Hck	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
T1996	Defactinib PF-04554878,VS-6063	FAK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Defactinib (VS-6063) 是新型的 FAK 抑制剂，能够时间和剂量依赖性的抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。
T21768	PF-562271 hydrochloride PF-562271 HCl	FAK; PYK2; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF-562271 hydrochloride (PF-562271 HCl) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。
T2465	PF-562271 PF562271,PF 562271	FAK; PYK2; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF-562271 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。
T6177	PF-562271 besylate PF-00562271 Besylate	FAK; PYK2; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF-562271 besylate (PF-00562271 Besylate) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK(IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。
T1950	PND-1186 PND1186,PND 1186,VS-4718,SR-2516	Apoptosis; FAK	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PND-1186 (VS-4718) 是一种高特异性的FAK 可逆抑制剂，IC50为 1.5 nM。它选择性促进肿瘤细胞凋亡。
T24730	Roslin 2 bromide Roslin-2,Benzylhexamethylenetetramine bromide,Roslin2	FAK; p53	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种 p53 再激活剂，可破坏 FAK 和 p53 的结合。 Roslin 2 bromide 具有抗癌作用。
T1918	NVP-TAE 226 TAE226	Apoptosis; FAK; c-Met/HGFR; PYK2; IGF-1R	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂，IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体，IC50分为 3.5 nM、40 nM。
T3041	ALK inhibitor 2	FAK; ALK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。
T7119	Y15 1,2,4,5-苯四胺四盐酸盐,1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor,FAK Inhibitor 14	FAK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Y15 (1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor) 是一种特异性的粘着斑激酶抑制剂，能够降低其自身磷酸化活性，抑制癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。
T17543	BI-3663	Others	Others
	BI-3663 is a highly selective PTK2/FAK PROTAC, with cereblon ligands to hijack E3 ligases for PTK2 degradation. BI-3663 inhibits PTK2 with an IC50 of 18 nM. BI-3663 is a PROTAC that composes of BI-4464 linked to Pomalidomide with a linker[1]. Anti-cancer
T17133	Tos-PEG4-t-butyl ester Tos-PEG4-Boc	Others	Others
	Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) is a PROTAC linker characterized by its PEG composition. This compound plays a crucial role in the synthesis of a range of PROTACs, including BI-3663, a highly selective PTK2/FAK PROTAC. It employs cereblon ligands to target E3 ligases for the degradation of PTK2, exhibiting potent inhibitory activity with an IC50 of 18 nM[1].
T82385	FMF-06-098-1	PROTACs	PROTAC
	FMF-06-098-1是一种多靶点蛋白降解剂。通过专一性降解作用，FMF-06-098-1针对多种激酶，能够有效降解AAK1, ABL2, AURKA, AURKB, BUB1B, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDK6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNK1D, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1及WEE1等关键蛋白。

化合物

Cat.No: T9973

Target: FAK

Cat.No: T2001

Synonym: PF 573228

Target: Apoptosis, FAK

Cat.No: T2314

Target: FAK, PYK2

Cat.No: T9576

Target: FAK

Cat.No: T2281

Synonym: GSK 2256098,GSK-2256098,GTPL7939

Target: Apoptosis, FAK

Chloropyramine hydrochloride

Cat.No: T0263

Synonym: Nilfan,盐酸氯吡胺,Alergosan,Halopyramine hydrochloride

Target: FAK, VEGFR, Histamine Receptor

Cat.No: T6997

Target: FAK, Akt, Src

Cat.No: T2655

Synonym: CEP37440

Target: FAK, ALK

Cat.No: T5480

Target: FAK, Ligands for Target Protein for PROTAC

ALK inhibitor 1

Cat.No: T10285

Target: FAK, IGF-1R, ALK

Cat.No: T2609

Synonym: AB1010,马赛替尼

Target: Apoptosis, FAK, c-Fms, FGFR, Bcr-Abl, PDGFR, Src, c-Kit, Hck

Cat.No: T1996

Synonym: PF-04554878,VS-6063

Target: FAK

PF-562271 hydrochloride

Cat.No: T21768

Synonym: PF-562271 HCl

Target: FAK, PYK2, CDK

Cat.No: T2465

Synonym: PF562271,PF 562271

Target: FAK, PYK2, CDK

PF-562271 besylate

Cat.No: T6177

Synonym: PF-00562271 Besylate

Target: FAK, PYK2, CDK

Cat.No: T1950

Synonym: PND1186,PND 1186,VS-4718,SR-2516

Target: Apoptosis, FAK

Roslin 2 bromide

Cat.No: T24730

Synonym: Roslin-2,Benzylhexamethylenetetramine bromide,Roslin2

Target: FAK, p53

Cat.No: T1918

Synonym: TAE226

Target: Apoptosis, FAK, c-Met/HGFR, PYK2, IGF-1R

ALK inhibitor 2

Cat.No: T3041

Target: FAK, ALK

Cat.No: T7119

Synonym: 1,2,4,5-苯四胺四盐酸盐,1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor,FAK Inhibitor 14

Target: FAK

Cat.No: T17543

Target: Others

Tos-PEG4-t-butyl ester

Cat.No: T17133

Synonym: Tos-PEG4-Boc

Target: Others

Cat.No: T82385

Target: PROTACs

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5S0761	Nitidine chloride	Apoptosis; ERK; FAK; p38 MAPK; NF-κB; Topoisomerase; STAT; Parasite	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的，具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路，起抗癌作用，抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。
TN1433	Batatasin III	FAK; Others; Akt	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Batatasin III 通过抑制上皮间质转化和 FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭，并具有抗癌活性。 Batatasin III 对整株生长有长期抑制作用，显示出抑制萌发活性。
T3122	Fangchinoline Tetrandrine B,防己诺林碱,(+)-Limacine,Hanfangichin B,防己醇灵,(+)-Fangchinoline	Apoptosis; FAK; HIV Protease; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Fangchinoline (Tetrandrine B) 是从Stephaniatetrandra 中分离出来的，一种具有广泛生物学活性的天然产物。它是新型HIV-1抑制剂，通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。它靶向Focal adhesion kinase (FAK)并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。

天然产物

Nitidine chloride

Cat.No: T5S0761

Target: Apoptosis, ERK, FAK, p38 MAPK, NF-κB, Topoisomerase, STAT, Parasite

Cat.No: TN1433

Target: FAK, Others, Akt

Cat.No: T3122

Synonym: Tetrandrine B,防己诺林碱,(+)-Limacine,Hanfangichin B,防己醇灵,(+)-Fangchinoline

Target: Apoptosis, FAK, HIV Protease, Autophagy

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