28
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T60108 |
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III
PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III |
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III) (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂,可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III 可用于肌萎缩侧索硬化症的研究。 | |||
T71944 |
FGF/PDGF/VEGF RTK Inhibitor
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FGF/PDGF/VEGF RTK Inhibitor is a potent, reversible, atp-competitive inhibitor against pdgfrβ, fgfr-1, and vegfr-2 (ic50 = 20, 90, and 240 nm, respectively) and effectively suppresses vegf-stimulated proliferation of hmvecs (ec50 = 420 nm). | |||
T14137 |
AG 1295
|
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无影响。 | |||
T15031 |
CYM50260
|
Others; LPL Receptor | GPCR/G Protein; Others |
CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM),对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。 | |||
T6711 |
Tyrphostin AG1296
Tyrphostin AG 1296,AG 1296 |
Apoptosis; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG1296 (Tyrphostin AG 1296) 抑制人PDGF α和β受体以及相关干细胞因子受体的信号传导,是一种选择性血小板衍生生长因子受体抑制剂,IC50值为 0.8 μM。 | |||
T63127 |
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3
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PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα (IC50: 0.153 μM)、FLT3 (IC50: 0.004 μM) 抑制剂。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有潜力进行急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的研究。 | |||
T78843 |
MET/PDGFRA-IN-1
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c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 作为MET和PDGFRA蛋白的抑制剂,以36 μM对MET的IC50值显示活性。该化合物能够抑制MET磷酸化并触发细胞凋亡(apoptosis)。此外,MET/PDGFRA-IN-1有效抑止了多种MET阳性细胞系的增殖,包括AsPc-1、EBC-1、MKN-45、Mia-Paca-2、HT-29和K562,其IC50s分别为15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM。 | |||
T62872 | PDGFR-IN-1 | ||
PDGFR-IN-1 (compound 7m) 是一种口服具有活力的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂,作用于 PDGFRα (IC50: 2.4 nM) 和 PDGFRβ (IC50: 0.9 nM)。。PDGFR-IN-1 表现出较强的抗肿瘤作用,并毒性较低,能够用于研究骨肉瘤。 | |||
T12396 |
PDGFRα kinase inhibitor 1
|
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PDGFRα kinase inhibitor 1 is a highly selective inhibitor of type II PDGFRα kinase (PDGFRα and PDGFRβ with IC50s of 132 nM and 6115 nM , respectively). | |||
T78844 |
MET/PDGFRA-IN-2
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c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
MET/PDGFRA-IN-2(化合物8h)是一种针对MET和PDGFRA蛋白的抑制剂,具有诱导细胞凋亡(apoptosis)的功能。该化合物能有效抑制多种MET表达细胞系的增殖,包括AsPc-1、EBC-1、MKN-45、Mia-Paca-2、HT-29和K562细胞,其IC50分别为9.7、6.1、12.0、11.5、8.6和34.4μM。 | |||
T63629 | PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 | ||
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 是 PDGFRα (IC50>20 μM) 和 FLT3 (IC50: 0.004 μM) 的有效抑制剂。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病表现出研究潜力。 | |||
T63454 |
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1
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PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 是 PDGFRα/FLT3 的有效抑制剂,他们的 IC50 值分别大于 0.036 和 0.003 μM。 PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 对急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病表现出研究潜力。 | |||
T60110 |
KN1022
|
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KN1022是血小板衍生生长因子(PDGF)受体磷酸化抑制剂,IC50为0.26μM。 | |||
T38737L |
SDKPDMAEIEKFDKSK acetate
SDKPDMAEIEKFDKSK acetate(1339864-27-5 free base) |
Others | Others |
SDKPDMAEIEKFDKSK acetate 是一种胸腺素 β4 衍生物。 胸腺素 β4 通过阻断 Akt 磷酸化来抑制 PDGF-BB 诱导的 HSC 纤维化、增殖和迁移。 | |||
T6996 |
SU 5402
SU5402 |
VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SU 5402 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制VEGFR2 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:30 nM),PDGFRβ (IC50:510 nM)。 | |||
T0097L |
Pazopanib
帕唑帕尼,GW786034 |
VEGFR; FGFR; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pazopanib (GW786034) 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | |||
T15616 |
JNJ-10198409
3-氟-N-(6,7-二甲氧基-2,4-二氢茚并[1,2-C〕吡唑-3-基苯基胺,JNJ-10198409 |
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JNJ-10198409 是相对选择性的、ATP 竞争性的、具有口服活性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50=2 nM。它对PDGFR-β激酶 (IC50=4.2 nM) 和PDGFR-α激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。它是双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。 | |||
T2441 |
TAS-301
TAS 301 |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
TAS-301 是一种平滑肌迁移和增殖抑制剂,能够抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化,可抑制大鼠颈动脉球囊损伤后的内膜增厚。 | |||
T4191 |
Multi-kinase inhibitor 1
Multi-kinase inhibitor I |
Others; Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与c-Kit,PDGF-R,Bcr-abl 活性相关的疾病。 | |||
T4205 |
AG-494
Tyrphostin AG-494,AG 494,Tyrphostin B48 |
EGFR; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG-494 (Tyrphostin B48) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为0.7 μM。它阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。它抑制 EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50为 1.1、39、45 和 6 μM。 | |||
T2160 |
Suramin Sodium Salt
苏拉明钠,BAY-205,Suramin hexasodium salt,苏拉明钠盐,NF-060 |
Apoptosis; Phosphatase; SARS-CoV; Sirtuin; Reverse Transcriptase; Topoisomerase; Parasite | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology |
Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K,是抗寄生虫,抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂,也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。 | |||
T23127 |
PD-161570
PD 161570 |
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。 | |||
T76887 | Rinucumab | ||
Rinucumab (REGN 2176) 是一种单克隆抗体,是PDGF 的抑制剂。Rinucumab (REGN 2176) 可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性的研究。 | |||
T67442 |
CGP-53716
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The growth factors, platelet-derived growth factor (PDGF) and basic fibroblast growth factor (bFGF) play major roles in enhanced smooth muscle cells growth in rodent blood vessels after vascular injury. Tyrosine kinase inhibition has been shown to be effective in blocking tyrosine phosphorylation at the PDGF and bFGF receptors in cultured fibroblast and vascular smooth muscle cells which in turn inhibits their proliferation[1]. CGP 53716 is a specific PDGFR tyrosine kinase inhibitor on SMC (smoo... | |||
T21784 |
AG-370
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AG 370 是一种吲哚 tyrphostin,是一种有效的PDGF 诱导的有丝分裂抑制剂,IC50值为 20 μM。AG 370 对 EGF 受体的抑制作用较弱。 | |||
T83661 |
17(R,S)-Benzo-Resolvin D1
17(R,S)-Benzo-RvD1,Benzo-RvD1 |
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17(R,S)-Benzo-resolvin D1 (benzo-RvD1) 是专门的分辨介质 (SPM) RvD1 的衍生物。在10和100 nM的浓度下,它能减少PDGF-BB诱导的人类血管平滑肌细胞 (VSMCs) 的细胞骨架变化,并抑制PDGF诱导的这些细胞的迁移。Benzo-RvD1 (10 nM) 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的p65核转位。它还提高了RAW 264.7对S. aureus和zymosan颗粒的吞噬作用。 | |||
T36547 |
Quazinone
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Quazinone is a selective inhibitor of phosphodiesterase 3 (PDE3) with positive inotropic and vasodilating properties.1,2 It induces relaxation of precontracted isolated human cavernous smooth muscle (IC50 = 4.2 μM).1 Quazinone (10-300 μg/kg) increases myocardial contractile force in anesthetized open-chest dogs in a dose-dependent manner, as well as decreases systolic and diastolic blood pressure.2 It also inhibits DNA synthesis induced by the PDGF isoform PDGF-BB in bovine coronary artery smoot... | |||
T37079 |
VEGFR2 Kinase Inhibitor II
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Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2, also known as KDR and FLK1) is a receptor tyrosine kinase that regulates angiogenesis, vascular development, and embryonic hematopoiesis in response to VEGF isoforms A, C, and D. VEGFR2 kinase inhibitor II is a reversible, cell-permeable inhibitor of VEGFR2's kinase activity (IC50 = 70 nM). It less potently inhibits the platelet-derived growth factor receptor β (PDGFRβ; IC50 = 920 nM) and related receptor and non-receptor tyrosine kinases. V... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T6S0655 |
Corynoxeine
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ERK | MAPK |
Corynoxeine 是从钩藤中分离的一种天然产物,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的 ERK1/ERK2抑制剂。 | |||
TN2354 |
Methylnissolin
3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan,黄芪紫檀烷,黄芪紫檀烷苷,3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷 |
ERK; PDGFR | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Methylnissolin (3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan) 是从黄芪中分离的一种天然产物,可抑制血小板衍生生长因子(PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50为 10 μM。。它通过抑制 ERK1/2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化,具有抗菌和抗癌作用。 | |||
T2734 |
Sennoside B
番泻苷 B,番泻苷B |
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sennoside B 是在番泻叶的叶子和豆荚中大量发现的蒽醌苷。它可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。 | |||
TN2063 |
Physalin B
NSC-287088 |
Apoptosis; NF-κB; Akt; PI3K; Nrf2; NOD | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Physalin B 是茄科植物的主要活性化合物之一,具有广泛的生物活性,可用于治疗炎症湿疹和疱疹等疾病。Physalin B 通过激活 PI3K/Akt 通路抑制 NF-κB 和 NLRP3,从而改善脂多糖诱导的急性肺损伤造成的炎症反应。Physalin B 通过激活 Nrf2 通路抑制 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖、迁移和表型转化。Physalin B 通过抑制 LAP2α-HDAC1 介导的胶质瘤相关癌基因 1 的去乙酰化和肝星状细胞活化来发挥抗肿瘤活性。 | |||
T5S1103 |
Isoliensinine
异莲心碱,Isoliensinin |
Apoptosis; Antioxidant | Apoptosis; oxidation-reduction |
Isoliensinine (Isoliensinin) 是从水芙蓉种子胚中提取的一种双苄基异喹啉生物碱,能诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡,具有抗氧化、抗炎、抗癌活性。 | |||
T6429 |
Caffeic Acid Phenethyl Ester
Phenylethyl Caffeate,咖啡酸苯乙酯,CAPE |
Apoptosis; NF-κB | Apoptosis; NF-κB |
Caffeic Acid Phenethyl Ester (Phenylethyl Caffeate) 是咖啡酸的苯乙醇酯,是蜂巢蜂胶的生物活性成分。它抑制核转录因子 NF-kappa B 的激活,具有抗肿瘤、细胞保护和免疫调节活性。它抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖。 | |||
TN1969 |
N-(p-Coumaroyl) serotonin
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PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎作用,常用于动脉粥样硬化的研究。它可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大。它可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+释放的作用。 |