59
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6154 |
SU11274
Met Kinase Inhibitor,PKI-SU11274 |
Apoptosis; VEGFR; FGFR; c-Met/HGFR; CDK; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SU11274 (Met Kinase Inhibitor) 是一种选择性的 Met 抑制剂,IC50值为 10 nM。它对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。 | |||
T9123 |
DS-1205
|
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂,IC50为 1.3 nM。它对MER,MET 和TRKA 也有抑制作用,IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。 | |||
T1661 |
Crizotinib
PF-02341066,克唑替尼 |
c-Met/HGFR; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase | Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Crizotinib (PF-02341066) 是 c-MET 和 ALK 受体的 ATP 竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 8和20 nM。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。它也是 ROS1抑制剂。它有肿瘤生长抑制作用。 | |||
T3455 |
Merestinib
LY2801653 |
Discoidin Domain Receptor (DDR); FLT; c-Met/HGFR; ROS; ROS Kinase | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。 | |||
T8399 |
Crizotinib hydrochloride
克里唑替尼盐酸,PF-02341066 hydrochloride |
c-Met/HGFR; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase | Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂,可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。 | |||
T3550 |
X-376
Ensartinib,X-396,恩沙替尼 |
c-Met/HGFR; ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
X-376 (Ensartinib) 是一种有效的ALK 抑制剂,对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK 和ALK 变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型),IC50小于4 nM。 | |||
T2054 |
Altiratinib
DCC-2701 |
VEGFR; Tie-2; FLT; Trk receptor; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制 MET (IC50:2.7 nM),TIE2 (IC50:8 nM),VEGFR2 (IC50:9.2 nM),FLT3 (IC50:9.3 nM),Trk1 (IC50:0.85 nM),Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。 | |||
T22324 |
Ensartinib hydrochloride
Ensartinib dihydrochloride,X-396 dihydrochloride |
Others; Trk receptor; c-Met/HGFR; ALK | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。 | |||
T17184 | Tyrosine kinase inhibitor | c-Met/HGFR; Tyrosine Kinases | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase inhibitor 是酪氨酸激酶的有效抑制剂。 | |||
T2516 |
Amuvatinib
MP470,HPK 56 |
Apoptosis; FLT; c-Met/HGFR; c-RET; DNA/RNA Synthesis; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。 | |||
T2586 |
Cabozantinib
卡博替尼,XL184,BMS-907351 |
Apoptosis; VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; c-RET; TAM Receptor; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 | |||
T21312 |
Afatinib
阿法替尼,Afatinib free base,BIBW 2992 |
EGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。 | |||
T5164 |
Cabozantinib hydrochloride
XL184,Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)),BMS-907351,盐酸卡博替尼 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; TAM Receptor; c-Kit; ROR | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4(IC50:0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM)。 | |||
T1773 |
Afatinib Dimaleate
马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate |
EGFR; HER; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。 | |||
T67859 |
C-Met inhibitor D9
|
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
C-Met inhibitor D9 是一种c-Met 激酶抑制剂。 | |||
T3209 |
AMG-337
AMG337 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG-337 是有效的、ATP 竞争性的、高度选择性的MET 激酶抑制剂,IC50 < 5 nM。 | |||
T8326 |
BMS-2
1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-2 是 Met/Flt-3/VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂。 | |||
T5467 |
SAR125844
SAR125884 |
Apoptosis; c-Met/HGFR | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SAR125844 是高度选择性可逆ATP 竞争性的MET 受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50值为4.2 nM。能抑制细胞中MET 的自磷酸化。 | |||
T5677 |
SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))
|
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) 是一种有效的选择性 MET 激酶抑制剂,具有良好的临床前毒性特征 (IC50=4.2 nM)。 | |||
T3113 |
Foretinib
GSK089,EXEL-2880,GSK1363089,XL880 |
VEGFR; Tie-2; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Foretinib (GSK1363089) 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 Met (IC50:0.4 nM) 和 KDR (IC50:0.9 nM)。 | |||
T2676 |
PF-04217903
|
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF04217903 是一种高效的、 ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂(Ki=4.8 nM),相对于 208 个激酶,PF04217903 显示出 1000 倍以上的选择性。它抗血管生成作用。 | |||
T6121 |
Tepotinib
特泊替尼,EMD-1214063,MSC2156119 |
Trk receptor; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 MET 酪氨酸激酶抑制剂。 | |||
T15617 |
JNJ-38877618
OMO-1 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
JNJ-38877618 (OMO-1)是一种口服有活性的 Met 激酶选择性抑制剂,其对野生型和突变体的 IC50值分别为2和3 nM。 | |||
T7900 |
BAY-474
|
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
BAY-474 是酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂,能够用于表观遗传学探针。 | |||
T6517 |
Golvatinib
E-7050,戈伐替尼 |
VEGFR; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Golvatinib (E-7050) 是一种 c-Met (IC50:14 nM) 和 VEGFR2 (IC50:16 nM) 的双重抑制剂。 | |||
T8409 |
SYN1143
RON-IN-1,AMG-1 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
SYN1143 (AMG-1) 是人 RON 和 c-Met 的有效抑制剂。体外激酶测定表明 SYN1143 对人 RON 和 c-Met 的 IC50 分别为 9 和 4 nmol/L。 | |||
T5414 |
Glumetinib
SCC244 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、ATP 竞争性的、口服具有活力的 c-Met 抑制剂。它对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。它具有抗肿瘤作用。 | |||
T63544 |
RIPK3-IN-1
|
||
RIPK3-IN-1 是一种 II 型 RIPK3DFG-out 位点抑制剂 (IC50: 9.1 nM),能够抑制 RIPK1 (IC50: 5.5 μM) 和 RIPK2 (IC50>10 μM)。RIPK3-IN-1 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50: 1.1 μM)。 | |||
TQ0021 |
Ningetinib
CT-053,CT053PTSA,宁格替尼 |
VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。 | |||
TQ0041 |
Ningetinib Tosylate
|
VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ningetinib Tosylate 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。 | |||
T10585 |
Bozitinib
CBT-101,PLB-1001 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可透过血脑屏障的、高效的、选择性的的、 ATP 竞争性的小分子 c-MET 激酶抑制剂,能够与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。 | |||
T1828 |
TTP 22
|
Casein Kinase | Metabolism; Stem Cells |
TTP 22 是一种高亲和力、ATP 竞争性酪蛋白激酶 2 抑制剂,IC50和 Ki 值分别为 0.1 uM 和 40 nM。 | |||
T8416 |
Capmatinib xHCl
INCB28060,Capmatinib hydrochloride(free base),INC280 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Capmatinib xHCl (INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的和 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,有效地阻断体外激酶活性 (IC50 = 0.13 nM) 以及在细胞中的组成型或 HGF 刺激活性(IC50 值范围从 0.3 到1.1纳米)。 | |||
T6351 |
MGCD-265 analog
MGCD-265,Glesatinib |
Apoptosis; VEGFR; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MGCD-265 analog (Glesatinib) 是一种口服生物可利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 c-Met 和 VEGFR2 的 IC50 分别为 29 nM 和 10 nM。 | |||
T4260 |
Capmatinib 2HCl
INC-280 2HCl,INCB28060盐酸盐,INCB28060 2HCl |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂,IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效,对 c-MET 具有高度特异性,选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此,它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。 | |||
T1797 |
Cabozantinib S-malate
苹果酸卡博替尼,Cabozantinib,卡博替尼苹果酸盐,XL184,Cabozantinib Malate |
Apoptosis; VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和Flt3的IC50分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。 | |||
T9052 |
XL092
CL-092,JUN04542 |
VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
XL092 (JUN04542) 是一种ATP 竞争性的、口服有效的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,在细胞分析中的MET (IC50:15 nM)、VEGFR2 (IC50:1.6 nM)、AXL (IC50:3.4 nM) 和 MER (IC50:7.2 nM)。它具有抗肿瘤作用,具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。 | |||
T12418 |
PF-04217903 phenolsulfonate
|
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-04217903 phenolsulfonate is a potent ATP-competitive inhibitor of c-Met kinase (Ki of 4.8 nM for human c-Met). | |||
T12417 |
PF-04217903 methanesulfonate
|
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-04217903 methanesulfonate is a potent ATP-competitive inhibitor of c-Met kinase (Ki of 4.8 nM for human c-Met). | |||
T26379 |
1D-2
1D2,1D 2 |
||
1D-2 is a highly potent and exquisitely selective inhibitor of the c-Met protein kinase. | |||
T8795 |
met-kinase-in-2
1,6-Naphthyridin-4(1H)-one, 5-[[3-fluoro-4-[[7-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-quinolinyl]oxy]phenyl]amino]-3-phenyl- |
||
MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。 | |||
T63309 | MET kinase-IN-3 | ||
MET kinase-IN-3 是有效的、口服具有活力的 MET 抑制剂 (IC50: 9.8 nM),对癌细胞表现出良好的广谱抗增殖作用。 | |||
T15384 |
Glesatinib
MGCD265 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Glesatinib is an orally active and potent dual inhibitor of MET/SMO. Glesatinib is also a tyrosine kinase inhibitor. It antagonizes P-glycoprotein mediated multidrug resistance (MDR) in NSCLC. | |||
T64080 |
c-Met-IN-12
|
||
c-Met-IN-12 是一种选择性的、口服具有活力的 II 型 c-Met 激酶抑制剂 (IC50: 10.6 nM)。c-Met-IN-12 能够较高的抑制 AXL、Mer 和 TYRO3 激酶 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 能够用作一种支架,进一步提高激酶选择性。c-Met-IN-12 表现出抗肿瘤活性。 | |||
T15383 |
Glesatinib hydrochloride
MGCD265 hydrochloride |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Glesatinib hydrochloride is an orally active and potent dual inhibitor of MET/SMO. Glesatinib hydrochloride is also a tyrosine kinase inhibitor. It antagonizes P-glycoprotein mediated multidrug resistance (MDR) in NSCLC. | |||
T63099 | c-Met-IN-9 | ||
c-Met-IN-9 是一种 4-苯氧基吡啶衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50: 12 nM)。c-Met-IN-9 能够诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤作用。 | |||
T79142 |
c-Met-IN-17
|
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Met-IN-17,一种高效c-Met激酶抑制剂,IC50为0.031μM,适用于癌症治疗研究。 | |||
T68740 |
NVP-TAC544
|
||
NVP-TAC544 is a novel focal adhesion kinase (FAK) inhibitor, potently blocking kinase activity of FAK along with Aurora A, activated Cdc42-associated kinase 1 (ACK1), Met, insulin receptor (IR), TrkA, and IGF-1R. | |||
T13108L |
Pamufetinib mesylate
TAS-115 mesylate,TAS-115 methanesulfonate |
Others | Others |
TAS-115 mesylate is a potent inhibitor of VEGFR and hepatocyte growth factor receptor (c-Met/HGFR)-targeted kinase(IC50s of 30 and 32 nM for rVEGFR2 and rMET, respectively). | |||
T71636 | Golvatinib tartrate | ||
Golvatinib tartrate is an orally bioavailable dual kinase inhibitor of c-Met (hepatocyte growth factor receptor) and VEGFR-2 (vascular endothelial growth factor receptor-2) tyrosine kinases with potential antineoplastic activity. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T13108 |
Pamufetinib
H2OL3Q4XRD,4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide,TAS-115 |
VEGFR; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pamufetinib (TAS-115) 是VEGFR 和c-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。 |