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Pamufetinib

产品编号 T13108 CAS 1190836-34-0

别名: H2OL3Q4XRD, 4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide, TAS-115

Pamufetinib (TAS-115) 是VEGFR 和c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Pamufetinib, CAS 1190836-34-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 547	现货
5 mg	￥ 1,330	现货
10 mg	￥ 1,990	现货
25 mg	￥ 3,370	现货
50 mg	￥ 4,790	现货
100 mg	￥ 6,690	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,660	现货

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天然产物 > 其他

产品描述	Pamufetinib (TAS-115) is a potent inhibitor of VEGFR and hepatocyte growth factor receptor (c-Met/HGFR)-targeted kinase(IC50s of 30 and 32 nM for rVEGFR2 and rMET, respectively).
靶点活性	c-Met:32 nM, VEGFR2:30 nM
体外活性	pamufetinib是一种ATP拮抗剂（rVEGFR2和rMET的Ki分别为12 nM和39 nM）。与其他已知的VEGFR或MET抑制剂一样，AS-115显著抑制VEGFR2和MET的激酶活性及其信号依赖性细胞增殖。TAS-115对于各种正常细胞的损害比其他VEGFR抑制剂少[1]。TAS-115在小于10 μM的浓度下不影响PC-9或HCC827细胞的增长；然而，TAS-115与erlotinib联用可逆转HGF诱导的细胞系抗性，且这种逆转作用是浓度依赖性的。TAS-115抑制癌细胞产生的VEGF以及内皮细胞的增殖[2]。
体内活性	在治疗期间，pamufetinib (50 mg/kg/d) 完全抑制了肿瘤生长。在MET扩增的人类癌症移植模型中，pamufetinib (200 mg/kg/d) 导致肿瘤体积较初始量减少48%。Tpamufetinib在此模型中的ED50为8 mg/kg/d。在50或200 mg/kg/d剂量下，pamufetinib显著延长了这些小鼠的存活时间[1]。pamufetinib在活体内抑制了PC-9/HGF肿瘤的血管生成。此外，复合使用erlotinib和pamufetinib成功抑制了PC-9/HGF肿瘤生长，并且即使治疗结束后，也能延迟肿瘤复发，与此关联的还有持续的肿瘤血管抑制作用[2]。

别名	H2OL3Q4XRD, 4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide, TAS-115
分子量	518.56
分子式	C27H23FN4O4S
CAS No.	1190836-34-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 13 mg/ml (25.07 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9284 mL	9.6421 mL	19.2842 mL	48.2104 mL
	5 mM	0.3857 mL	1.9284 mL	3.8568 mL	9.6421 mL
	10 mM	0.1928 mL	0.9642 mL	1.9284 mL	4.821 mL
	20 mM	0.0964 mL	0.4821 mL	0.9642 mL	2.4105 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Fujita H, et al. The novel VEGF receptor/MET-targeted kinase inhibitor TAS-115 has marked in vivo antitumor properties and a favorable tolerability profile. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2685-96. 2. Nakade J, et al. Triple inhibition of EGFR, Met, and VEGF suppresses regrowth of HGF-triggered, erlotinib-resistant lung cancer harboring an EGFR mutation. J Thorac Oncol. 2014 Jun;9(6):775-83.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pamufetinib 1190836-34-0 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR c-Met/HGFR H2OL3Q4XRD 4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide Inhibitor TAS 115 inhibit TAS115 Vascular endothelial growth factor receptor TAS-115 inhibitor

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