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Ningetinib Tosylate

Ningetinib Tosylate

产品编号 TQ0041   CAS 1394820-77-9

Ningetinib Tosylate 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。

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Ningetinib Tosylate Chemical Structure
Ningetinib Tosylate, CAS 1394820-77-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 298 现货
2 mg ¥ 428 现货
5 mg ¥ 690 现货
10 mg ¥ 993 现货
25 mg ¥ 1,780 现货
50 mg ¥ 3,490 现货
100 mg ¥ 5,130 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 995 现货
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产品目录号及名称: Ningetinib Tosylate (TQ0041)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Ningetinib Tosylate is an orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor with IC50s of <1.0, 1.9 and 6.7 nM for Axl, VEGFR2, and c-Met, respectively.
靶点活性 Axl:<1 nM (cell free), c-Met:6.7 nM (cell free), VEGFR2:1.9 nM (cell free)
体外活性 在细胞功能测试中,Ningetinib 抑制了由 VEGF 和 HGF 刺激的 HUVEC 细胞增殖和大鼠主动脉环微血管新生,其 IC50 值分别为 6.3 nM 和 8.6 nM。
体内活性 在异种移植的U87MG人脑胶质瘤模型中,Ningetinib通过每日口服20 mg/kg(连续21天)的剂量,与对照组相比,显著延长了中位生存时间,并实现了显著的生命期增值(ILS=32%)。单次口服给予U87MG肿瘤携带裸鼠Ningetinib(3 mg/kg)后,能在肿瘤组织中强效抑制c-Met及其下游信号激酶AKT和ERK1/2的磷酸化,作用持续长达6小时。
分子量 728.79
分子式 C38H37FN4O8S
CAS No. 1394820-77-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 8 mg/mL (10.98 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3721 mL 6.8607 mL 13.7214 mL 34.3034 mL
5 mM 0.2744 mL 1.3721 mL 2.7443 mL 6.8607 mL
10 mM 0.1372 mL 0.6861 mL 1.3721 mL 3.4303 mL

TargetMol Calculator计算器

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稀释计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Ning Xi, et al. Abstract 1755: CT053PTSA, a novel c-MET and VEGFR2 inhibitor, potently suppresses angiogenesis and tumor growth. Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 1755.
Sprengerinin C VEGFR2/HDAC1-IN-1 Sotiburafusp alfa Sorafenib VEGFR-2/c-Met-IN-1 T-1-MCPAB Chloropyramine hydrochloride Sunitinib Malate

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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ningetinib Tosylate 1394820-77-9 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR c-Met/HGFR TAM Receptor Inhibitor Tyro3 inhibit Axl Vascular endothelial growth factor receptor Ningetinib Mer inhibitor

 

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