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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T27650 JAK3i

JAK-3i,JAK 3i

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波,并且更有效地靶向第二波,这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。
T13571 JAK-IN-10

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-10 是一种 JAK 抑制剂,可用于干眼症的研究。
T11710 JAK-IN-5

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-5 是一种 JAK 抑制剂。
T12549 JAK-IN-11

R-348

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-11 (R-348)是 JAK 的强效选择性抑制剂,具有治疗皮肤疾病的潜力。
T61494 JAK-IN-21

Tyrosine Kinases; JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
JAK-IN-21 是一种具有选择性和高效性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
T3080 Pyridone 6

Janus-Associated Kinase Inhibitor I,JAK Inhibitor,CMP 6,吡啶酮6,JAK Inhibitor I

Tyrosine Kinases; JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。
T78607 JAK-STAT-IN-1

JAK; STAT Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂,适用于研究自身免疫性疾病。
T11710L JAK-IN-5 hydrochloride

JAK-IN-5 hydrochloride(2096999-92-5 Free base)

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-5 hydrochloride 是一种JAK 的抑制剂。
T5492 JAK3-IN-6

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK3-IN-6 是JAK3的选择性不可逆抑制剂,IC50值为 0.15 nM。
T39400 JAK-IN-15

JAK-IN-15 is a JAK inhibitor. WO2016119700A1 (Compound 15).
T9764 JAK-IN-14

JAK-IN-14 是一种有效和选择性的JAK1抑制剂,IC50值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 8倍以上。
T10009 JAK3-IN-7

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂(IC50<0.01 μM),可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。
T40443 JAK2-IN-6

JAK2-IN-6

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK2-IN-6是一种有效的、有选择性的 JAK2抑制剂(ic50为22.86 μg/mL),是一种多取代氨基噻唑衍生物。JAK2-IN-6抑制 JAK2酶的活性 ,通过干扰与 JAK2相关的信号通路,从而对 JAK2失调的特定疾病产生治疗作用, 对 JAK1和JAK3不显示出活性。JAK2是一种参与调节细胞生长和分裂的信号通路的蛋白质。JAK2的异常激活与多种疾病有关,包括某些类型的癌症和炎症性疾病。JAK2-IN-6对癌细胞具有抗增殖活性。
T35900 JAK2-IN-7

JAK2-IN-7

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
T11703 JAK-IN-1

Others Others
JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1. JAK-IN-1 is a JAK1/2/3 inhibitor with IC50s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively.
T35899 JAK1-IN-8

JAK1-IN-8

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK1-IN-8,Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂(IC50<500 nM)。
T11705 JAK-IN-4

Others Others
JAK-IN-4 is a prodrug of a JAK inhibitor, effective in murine collagen induced arthritis model.
T11704 JAK-IN-3

CCR Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
JAK-IN-3 is a potent JAK inhibitor, with IC50 values of 3 nM, 5 nM, 34 nM and 70 nM for JAK3, JAK1, TYK2 and JAK2, respectively.
T38436 JAK-2/3-IN-1

JAK-2/3-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting both JAK-2 and JAK-3 isoforms. It exhibits remarkable potency, with Ki values below 250 nM for both isoforms.
T2460 JAK 3 inhibitor IV

ZM 39923 hydrochloride,Jak3 inhibitor IV

EGFR; Others; JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
JAK 3 inhibitor IV (ZM 39923 hydrochloride) 是一种 JAK1/3 抑制剂,pIC50 为 4.4/7.1,对 JAK2 几乎没有活性,对 EGFR 有适度的作用;还发现对转谷氨酰胺酶敏感。
T3042 JAK2 Inhibitor V

JAK2 Inhibitor V Z3,Z3

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK2 Inhibitor V (JAK2 Inhibitor V Z3) 是一种新型的 Jak2 特异性抑制剂,以剂量依赖性方式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 自磷酸化。
T79110 JAK-IN-27

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-27(化合物1)是JAK家族激酶的口服有效抑制剂,对TYK2、JAK1和JAK3的IC50分别为3.0 nM、7.7 nM和629.6 nM。此外,JAK-IN-27能够抑制Jurkat细胞内由IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化,其IC50为23.7 nM。
T8742 G5-7

JAK2 inhibitor G5-7

Apoptosis; JAK Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK2 inhibitor G5-7 (JAK2 inhibitor G5-7) 是具有口服活性的JAK2变构抑制剂,可通过结合到 JAK2,选择性的抑制JAK2介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。它诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。它有用于胶质瘤研究的潜能。
T63581 JAK-IN-20

JAK-IN-20 是有效的、口服具有活力的、广泛的 JAK 抑制剂,能够作用于 JAK1 (IC50: 7 nM),JAK2 (IC50: 5 nM),JAK3 (IC50: 14 nM)。JAK-IN-20 在体内具有优异的药代动力学和抗炎活性。
T79882 JAK-IN-31

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-31(实施例 75)作为JAK抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3及Tyk2的IC50值分别为≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1µM、≤0.01µM,适用于癌症研究领域。
T78175 JAK-IN-25

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-25(化合物19)是一种高效的JAK抑制剂,对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。该化合物还能抑制人全血中IL-12(HEB IL-12),IC50为28 nM,显示其在癌症研究中的潜在应用价值。
T79116 JAK-IN-28

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-28(Compound 111)为一JAK抑制剂,适用于癌症及炎症性疾病研究领域。
T63658 JAK-IN-18

JAK-IN-18 是 JAK 的有效抑制剂,能够用于研究多种疾病,尤其是眼部、皮肤和呼吸系统疾病。
T63026 JAK-IN-19

JAK-IN-19 是一种 JAK 的有效抑制剂,对 PBMC IFNγ 和 HLF Eotaxin 的 pIC50 值分别为 7.2 和 7.7。JAK-IN-19 能够减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢,进而保持在肺内的良好保留特性,对 VEGFR2 选择性较低(对 VEGFR2 和 Aurora B 的 pIC50 值分别为 7.0 和 5.8)。
T78189 JAK-IN-26

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-26(化合物2)为口服活性JAK抑制剂,展现优良药代动力学特性。该化合物有效抑制Jurkat细胞中IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化(IC50=17.2 nM)。
TP1269 Tyrosine Protein Kinase JAK 2 (Phospho-Tyr8, 9)

Tyrosine Protein Kinase JAK2 Phospho-Tyr8, 9

Tyrosine Protein Kinase JAK 2 (Phospho-Tyr8, 9) is a peptide derived from mouse JAK2, specifically composed of amino acids 475 to 491.
T73250 JAK-IN-17

JAK-IN-17 是一种有效的JAK 抑制剂。JAK-IN-17 可用于多种疾病的研究,尤其是眼部、皮肤和呼吸系统疾病[1]。
T79222 JAK-IN-29

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-29(compound 3)为一种高效JAK抑制剂,在体外实验中展现出显著的抑制活性。
T82017 JAK-IN-34

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-34 对JAKs具有有效抑制作用,其IC50值分别针对JAK1、JAK2、JAK3、TYK2为0.40、0.83、2.10、1.95 nM 。此外,JAK-IN-34 能够降低关节肿胀,并展现出良好的安全性。
T82018 JAK-IN-33

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-33(化合物3(R))为一种JAK抑制剂。
T62556 JAK-IN-23

JAK-IN-23 是一种口服具有活力的、双重的 JAK/STAT 和 NF-κB 抑制剂。JAK-IN-23 能够抑制 J AK1 (IC50: 8.9 nM)、J AK2 (IC50: 15 nM)、J AK3 (IC50: 46.2 nM)。JAK-IN-23 能够较强抑制干扰素刺激基因 (ISG) (IC50: 3.3 nM) 和 NF-κB 通路 (IC50: 150.7 nM)。JAK-IN-23 表现出很强的抗炎效果,可以降低各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 能够用于研究炎症性肠病 (IBD)。
T73330 JAK-IN-24

JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂,在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时,IC50分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMCIL-15诱导的 STAT5磷酸化,IC50为 86.171 nM。
T79235 JAK-IN-30

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-30(化合物31)是一种具有水溶性的JAK抑制剂,对JAK2、JAK1、JAK3及TYK2的IC50值分别为2、15、18及2 nM。该化合物作为研究干眼症(DED)的潜在药物而备受关注。
T38624 Fosifidancitinib

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
Fosifidancitinib 是有效的JAK 激酶 1/3 选择性抑制剂。它在过敏、哮喘和自身免疫性疾病中有研究价值。
T79768 HDAC/JAK/BRD4-IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compound 25ap)是一种针对HDAC/JAK/BRD4的三重抑制剂,该化合物能有效抑制MDA-MB-231细胞增殖,并诱导apoptosis,同时在体内表现出显著的抗癌活性。
T63086 SYK/JAK-IN-1

SYK/JAK-IN-1 是一种 SYK/JAK 双重抑制剂,对 SYK 和 JAK2 的 IC50 值均小于 5 nM。
T79807 JAK kinase-IN-1

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAKkinase-IN-1 (Example 1)为一种JAK抑制剂,其对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制IC50值分别为4.2 nM、32 nM、27 nM及3473 nM。
T78708 JAK/HDAC-IN-2

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK/HDAC-IN-2 是一款高效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂,能在纳摩尔浓度范围内有效抑制 HDAC3/6 与 JAK1/2。此化合物不仅促进细胞凋亡,还能抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化,对血液肿瘤和实体肿瘤细胞展现出了显著的抗增殖效果。
T9811 JAK3-IN-11

JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性,IC50值为1.7 nM,具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖,是研究自身免疫性疾病的有效工具。
T60895 JAK-2/3-IN-3

JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 可用于研究淋巴源性疾病和白血病。JAK-2/3-IN-3 以时间和剂量依赖性的方式抑制JAK2的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 是 JAK2/3 的有效抑制剂,对JAK2和JAK3的IC50值分别为 13.00 和 14.86 nM。
T61323 JAK-2/3-IN-2

JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) is a potent dual inhibitor of JAK2 and JAK3. It exhibits inhibitory activity with IC50 values of 23.85 nM and 18.9 nM against JAK2 and JAK3, respectively [1].
T67754 JAK3-IN-14

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂,对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为~40、8和4nM。
T3069 AZD-1480

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
AZD1480 是 ATP 竞争型JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为 1.3 和 0.4 nM。
T11706 Londamocitinib

AZD4604

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
Londamocitinib (JAK1-IN-7) 是一种具有选择性和有效性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎活性。
T9813 JAK3/BTK-IN-2

JAK; BTK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。JAK3/BTK-IN-2对BTK 和 JAK3具有抑制作用( BTK 和 JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点)JAK3/BTK-IN-2同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有治疗 JAK3 和BTK 活性异常引起相关疾病的潜力。

化合物

JAK3i
Cat.No: T27650
Synonym: JAK-3i,JAK 3i
Target: JAK
JAK-IN-10
Cat.No: T13571
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-5
Cat.No: T11710
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-11
Cat.No: T12549
Synonym: R-348
Target: JAK
JAK-IN-21
Cat.No: T61494
Synonym:
Target: Tyrosine Kinases, JAK
Pyridone 6
Cat.No: T3080
Synonym: Janus-Associated Kinase Inhibitor I,JAK Inhibitor,CMP 6,吡啶酮6,JAK Inhibitor I
Target: Tyrosine Kinases, JAK
JAK-STAT-IN-1
Cat.No: T78607
Synonym:
Target: JAK, STAT
JAK-IN-5 hydrochloride
Cat.No: T11710L
Synonym: JAK-IN-5 hydrochloride(2096999-92-5 Free base)
Target: JAK
JAK3-IN-6
Cat.No: T5492
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-15
Cat.No: T39400
Synonym:
Target:
JAK-IN-14
Cat.No: T9764
Synonym:
Target:
JAK3-IN-7
Cat.No: T10009
Synonym:
Target: JAK
JAK2-IN-6
Cat.No: T40443
Synonym: JAK2-IN-6
Target: JAK
JAK2-IN-7
Cat.No: T35900
Synonym: JAK2-IN-7
Target: JAK
JAK-IN-1
Cat.No: T11703
Synonym:
Target: Others
JAK1-IN-8
Cat.No: T35899
Synonym: JAK1-IN-8
Target: JAK
JAK-IN-4
Cat.No: T11705
Synonym:
Target: Others
JAK-IN-3
Cat.No: T11704
Synonym:
Target: CCR
JAK-2/3-IN-1
Cat.No: T38436
Synonym:
Target:
JAK 3 inhibitor IV
Cat.No: T2460
Synonym: ZM 39923 hydrochloride,Jak3 inhibitor IV
Target: EGFR, Others, JAK
JAK2 Inhibitor V
Cat.No: T3042
Synonym: JAK2 Inhibitor V Z3,Z3
Target: JAK
JAK-IN-27
Cat.No: T79110
Synonym:
Target: JAK
G5-7
Cat.No: T8742
Synonym: JAK2 inhibitor G5-7
Target: Apoptosis, JAK
JAK-IN-20
Cat.No: T63581
Synonym:
Target:
JAK-IN-31
Cat.No: T79882
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-25
Cat.No: T78175
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-28
Cat.No: T79116
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-18
Cat.No: T63658
Synonym:
Target:
JAK-IN-19
Cat.No: T63026
Synonym:
Target:
JAK-IN-26
Cat.No: T78189
Synonym:
Target: JAK
Tyrosine Protein Kinase JAK 2 (Phospho-Tyr8, 9)
Cat.No: TP1269
Synonym: Tyrosine Protein Kinase JAK2 Phospho-Tyr8, 9
Target:
JAK-IN-17
Cat.No: T73250
Synonym:
Target:
JAK-IN-29
Cat.No: T79222
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-34
Cat.No: T82017
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-33
Cat.No: T82018
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-23
Cat.No: T62556
Synonym:
Target:
JAK-IN-24
Cat.No: T73330
Synonym:
Target:
JAK-IN-30
Cat.No: T79235
Synonym:
Target: JAK
Fosifidancitinib
Cat.No: T38624
Synonym:
Target: JAK
HDAC/JAK/BRD4-IN-1
Cat.No: T79768
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
SYK/JAK-IN-1
Cat.No: T63086
Synonym:
Target:
JAK kinase-IN-1
Cat.No: T79807
Synonym:
Target: JAK
JAK/HDAC-IN-2
Cat.No: T78708
Synonym:
Target: JAK
JAK3-IN-11
Cat.No: T9811
Synonym:
Target:
JAK-2/3-IN-3
Cat.No: T60895
Synonym:
Target:
JAK-2/3-IN-2
Cat.No: T61323
Synonym:
Target:
JAK3-IN-14
Cat.No: T67754
Synonym:
Target: FLT
AZD-1480
Cat.No: T3069
Synonym:
Target: JAK
Londamocitinib
Cat.No: T11706
Synonym: AZD4604
Target: JAK
JAK3/BTK-IN-2
Cat.No: T9813
Synonym:
Target: JAK, BTK
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T4672 Brevilin A

Apoptosis; Anti-infection; JAK; STAT; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Stem Cells
Brevilin A 是从Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。它通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。它是一种选择性JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。
TJS1779 Protosappanin A

原苏木素A,PTA

NADPH-oxidase; IL Receptor; IκB/IKK; TNF; NF-κB; TLR; ROS; COX; HIV Protease; JAK; NO Synthase; STAT Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB; Proteases/Proteasome; Stem Cells
Protosappanin A (PTA) 是从苏木中分离得到的免疫抑制成分和主要联苯化合物,通过下调 JAK2和 STAT3的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3依赖的炎症通路。
T6S1966 Curculigoside

Curculigoside A,仙茅苷

Antioxidant; NF-κB; JAK; STAT Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; NF-κB; oxidation-reduction; Stem Cells
Curculigoside (Curculigoside A) 是仙茅中的主要皂苷,具有显著的抗氧化、抗骨质疏松、抗抑郁和神经保护作用。它通过调节JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,具有抗关节炎作用。
T5S0167 Atractylenolide I

白术内酯 I,白术内酯I;苍术内酯I

IL Receptor; TNF; TLR; JAK; STAT Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells
Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂,在 A375 细胞中,能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。
TQ0196 Cucurbitacin I

NSC-521777,JSI-124,Elatericin B,葫芦素 I

JAK; STAT Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
Cucurbitacin I (JSI-124) 是从曲莲中提取的一种天然产物,是 JAK2/STAT3选择性抑制剂,有抗肿瘤活性。
T4S1499 Ginsenoside Rk1

人参皂苷RK1,人参皂苷

Apoptosis; Others; NF-κB; PI3K; JAK Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; NF-κB; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
Ginsenoside Rk1 是人参的高温加工提取物,抑制Jak2/Stat3信号通路和NF-κB 的激活。它具有抗肿瘤、抗血小板聚集活性、抗炎、抗胰岛素抵抗、肾保护和抗菌作用,可使认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症,还诱导细胞凋亡。
T16324 Nimbolide

Apoptosis; NF-κB; CDK Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB
Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4/CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。
TN1567 Delphinidin chloride

Estrogen Receptor/ERR; VEGFR Angiogenesis; Endocrinology/Hormones; Tyrosine Kinase/Adaptors
Delphinidin chloride 是一种花青素,是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素,是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮,引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下,对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用,与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)
T5S1897 Linderalactone

Apoptosis; Others; JAK Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells
Linderalactone 是从乌药中分离出来的一种倍半萜烯内酯,通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。它以 IC50值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
T3673 Mollugin

大叶茜草素,Rubimaillin

HER; JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。
T6S1141 Ganoderic acid A

灵芝酸 A,灵芝酸A

Apoptosis; NF-κB; Endogenous Metabolite; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Metabolism; NF-κB
Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3信号通路,也能抑制细胞增殖,存活率和 ROS。 它对人骨肉瘤 HOS 和MG-63细胞具有增殖抑制、凋亡和侵袭抑制作用。
T19934 Dehydrocrenatidine

TOP 3,TOP-3,O-Methylpicrasidine I,TOP3,Kumujian G

Apoptosis; JAK Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
Dehydrocrenatidine (Kumujian G) 是 JAK 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。
TN4774 Physalin A

ERK; BCL; p38 MAPK; NF-κB; Androgen Receptor; ROS; JAK; JNK; STAT; p53; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; MAPK; NF-κB; Stem Cells
Physalin A exerts anti-tumor activity in non-small cell lung cancer cell lines by suppressing JAK/STAT3 signaling, it inhibits androgen-independent prostate cancer cell growth through activation of cell apoptosis and downregulation of androgen receptor ex
TN3364 Agrimonolide

Apoptosis; Dehydrogenase; p38 MAPK; ROS; JAK Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; Stem Cells
Agrimonolide 是一种来自异香豆素的化合物,主要存在于草药Agrimonia pilosa Ledeb 中,具有显著的生物活性。Agrimonolide 通过抑制脂多糖(LPS)诱导的JAK-STATs 和p38 MAPKs 信号通路的激活而发挥抗炎作用。Agrimonolide 及其衍生物去甲阿戈莫内德已显示出能够有效提高肝细胞中胰岛素介导的糖原水平,可能在调节胰岛素抵抗的HepG2细胞中发挥关键作用。Agrimonolide 通过靶向卵巢癌细胞中的SCD1,对癌症的进展和诱导细胞死亡和凋亡表现出抑制作用。特别是,Agrimonolide 对A2780和SKOV-3细胞的增殖、迁移和侵袭表现出剂量依赖性的抑制,同时促进细胞凋亡。该化合物还被发现能诱导铁介导的细胞死亡,同时增加活性氧(ROS)和总铁的水平。Agrimonolide 很容易穿过血脑屏障,表明其在神经系统疾病的治疗应用方面具有潜力。

天然产物

Brevilin A
Cat.No: T4672
Synonym:
Target: Apoptosis, Anti-infection, JAK, STAT, Autophagy
Protosappanin A
Cat.No: TJS1779
Synonym: 原苏木素A,PTA
Target: NADPH-oxidase, IL Receptor, IκB/IKK, TNF, NF-κB, TLR, ROS, COX, HIV Protease, JAK, NO Synthase, STAT
Curculigoside
Cat.No: T6S1966
Synonym: Curculigoside A,仙茅苷
Target: Antioxidant, NF-κB, JAK, STAT
Atractylenolide I
Cat.No: T5S0167
Synonym: 白术内酯 I,白术内酯I;苍术内酯I
Target: IL Receptor, TNF, TLR, JAK, STAT
Cucurbitacin I
Cat.No: TQ0196
Synonym: NSC-521777,JSI-124,Elatericin B,葫芦素 I
Target: JAK, STAT
Ginsenoside Rk1
Cat.No: T4S1499
Synonym: 人参皂苷RK1,人参皂苷
Target: Apoptosis, Others, NF-κB, PI3K, JAK
Nimbolide
Cat.No: T16324
Synonym:
Target: Apoptosis, NF-κB, CDK
Delphinidin chloride
Cat.No: TN1567
Synonym:
Target: Estrogen Receptor/ERR, VEGFR
Linderalactone
Cat.No: T5S1897
Synonym:
Target: Apoptosis, Others, JAK
Mollugin
Cat.No: T3673
Synonym: 大叶茜草素,Rubimaillin
Target: HER, JAK
Ganoderic acid A
Cat.No: T6S1141
Synonym: 灵芝酸 A,灵芝酸A
Target: Apoptosis, NF-κB, Endogenous Metabolite, Autophagy
Dehydrocrenatidine
Cat.No: T19934
Synonym: TOP 3,TOP-3,O-Methylpicrasidine I,TOP3,Kumujian G
Target: Apoptosis, JAK
Physalin A
Cat.No: TN4774
Synonym:
Target: ERK, BCL, p38 MAPK, NF-κB, Androgen Receptor, ROS, JAK, JNK, STAT, p53, Autophagy
Agrimonolide
Cat.No: TN3364
Synonym:
Target: Apoptosis, Dehydrogenase, p38 MAPK, ROS, JAK
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