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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11228	ERK2 IN-1	ERK	MAPK
	ERK2 IN-1 is a selective ERK2 inhibitor with an IC50 of 7 nM.
T11224	Rineterkib ERK-IN-1	ERK; Raf	MAPK
	Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
T0005	Aspirin 阿司匹林,Acetylsalicylate,Acetylsalicylic Acid,邻乙酰水杨酸,ASA	Mitophagy; Virus Protease; COX; Autophagy	Autophagy; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种选择性 COX 抑制剂，具有多种药理活性。它是组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可上调细胞周期阻滞蛋白 p21，抑制携带 COX-1 的卵巢 Y 细胞。它还抑制 HUVEC 和新生大鼠心室心肌细胞中 COX-2 的表达，分别减少 PG 的产生和 ERK 和 NF-KB 的下调。
T36674	DMU-212	Apoptosis; ERK	Apoptosis; MAPK
	DMU-212 是具有口服活性的白藜芦醇的甲基化衍生物，表现出抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。它通过诱导凋亡和激活ERK1/2蛋白阻止有丝分裂。
T7005L	Ulixertinib hydrochloride Ulixertinib HCl,BVD-523,VRT752271,BVD 523,BVD523,VRT 752271
	Ulixertinib is an inhibitor of ERK protein kinase. Downmodulation of ERK protein kinase activity inhibits VEGF secretion by human myeloma cells and myeloma-induced angiogenesis. Upon oral administration, BVD-523 inhibits both ERK 1 and 2, thereby preventi
T63708	Calpain-2-IN-1
	Calpain-2-IN-1是选择性的钙蛋白酶-2抑制剂，能够延长 ERK 激活，进而增强学习和记忆。
T11225	ERK-IN-2	ERK	MAPK
	ERK-IN-2 是ERK2抑制剂，IC50值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 在剂量 >10 μM 可能引起脱靶毒性和/或脱靶活性。
T63967	Multi-kinase-IN-2
	Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性，如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌作用。
T79808	KRAS G12C inhibitor 61	ERK	MAPK
	KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 在 MIA PaCa-2 细胞中抑制 ERK1/2 磷酸化，其 IC50 为 9 nM。此化合物适用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T78190	ERK1/2 inhibitor 9	ERK	MAPK
	ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1)为共价ERK1/2抑制剂，具备亚微摩尔级别的细胞活性(A375 GI50=0.47 μM)，能够下调磷酸化ERK1/2。通过与反式环辛烯(TCO)标记的Tz-Thalidomide相结合，ERK1/2 inhibitor 9可形成ERK-CLIPTAC，进而触发ERK1/2的降解。
T74782	CXJ-2	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	CXJ-2，一种环状肽，对EDP（弹性蛋白衍生肽）具中等亲和力。该化合物有效抑制PI3K/ERK通路，减少肝星状细胞的增殖与迁移，展现出显著的抗纤维化能力。
T62751	KRAS inhibitor-12
	KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.537 μM)。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，其 IC50 值分别为 1.3，3.7 μM。 KRAS inhibitor-12 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。
T60509	Maprotiline
	Maprotiline 能够抑制细胞的增殖和转移，具有抗癌作用。 Maprotiline 通过靶向 ERK 信号通路和 CRABP1 诱导癌细胞凋亡。 Maprotiline 是一种高度选择性的去甲肾上腺素再摄取阻滞剂，具有有效的抗抑郁作用 [1][2]。
T74374	ERK1/2 inhibitor 4
	ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T74373	ERK1/2 inhibitor 3
	ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T78608	Anticancer agent 164	Apoptosis	Apoptosis
	CML-IN-1（compound 7）是一种高效抗癌药物，针对人类慢性粒细胞白血病（CML）细胞系K562，能有效诱导凋亡（apoptosis）。该化合物主要通过显著抑制PI3K/Akt信号通路的蛋白磷酸化来发挥作用，同时CML-IN-1（compound 4）也能通过抑制结直肠癌的MEK/ERK信号通路来阻止细胞增殖。
T36676	Rineterkib hydrochloride
	Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1/2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the C...
T35940	Darinaparsin Dimethylarsinic glutathione,Darinaparsin
	Darinaparsin is a dimethylated arsenic linked to glutathione. It is cytotoxic to DU145, LNCaP, and PC3 prostate cancer cells (IC50s = 5-10 &#181M) and patient-derived primary prostate cancer cells (IC50s = 2.5-20 &#181M), as well as Jurkat T cell lymphoma and L540 Hodgkin lymphoma cells (IC50s = 2.7 and 1.3 &#181M, respectively). [1][2] It decreases the tumor-initiating subpopulation in DU145 and PC3 cells and halts the cell cycle in the G2/M phase. Darinaparsin decreases transcription of Gli-2,...
T41240	Verrucarin A
	Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素。Verrucarin A 是一种蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂，来源于Myrothecium verrucaria，可抑制白血病细胞系生长，并激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化，降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
T35897	ASK120067
	ASK120067 is a potent and orally active inhibitor of EGFRT790M (IC50:0.3 nM) with selectivity over EGFRWT (IC50:6.0 nM). ASK120067 is a third-generation EGFR-TKI for the research of non-small cell lung cancer (NSCLC)[1]. In the in vitro kinase assay ASK120067 potently inhibits the EGFR L858R/T790M and EGFR T790M resistant mutants with IC50 values of 0.3 nM and 0.5 nM, respectively, as well as the EGFRexon19del sensitizing mutant (IC50= 0.5 nM). The 50 of ASK120067 against wild-type EGFR (EGFRWT...
T36679	Rp-cAMPS sodium salt
	Rp-cAMPS sodium salt, a cAMP analog, is a potent, competitive cAMP-induced activation of cAMP-dependent PKA I and II (Kis of 12.5 μM and 4.5 μM, respectively) antagonist. Rp-cAMPS sodium salt is resistant to hydrolysis by phosphodiesterases[1][2][3][4][5][6]. A membrane-permeable competitive cAMP antagonist (Rp-cAMPS) that blocks PKA activation by binding to the regulatory subunits without dissociating the kinase holoenzyme also inhibits synaptic plasticity but has no effect on normal synaptic t...

化合物

Cat.No: T11228

Target: ERK

Cat.No: T11224

Synonym: ERK-IN-1

Target: ERK, Raf

Cat.No: T0005

Synonym: 阿司匹林,Acetylsalicylate,Acetylsalicylic Acid,邻乙酰水杨酸,ASA

Target: Mitophagy, Virus Protease, COX, Autophagy

Cat.No: T36674

Target: Apoptosis, ERK

Ulixertinib hydrochloride

Cat.No: T7005L

Synonym: Ulixertinib HCl,BVD-523,VRT752271,BVD 523,BVD523,VRT 752271

Cat.No: T63708

Cat.No: T11225

Target: ERK

Multi-kinase-IN-2

Cat.No: T63967

KRAS G12C inhibitor 61

Cat.No: T79808

Target: ERK

ERK1/2 inhibitor 9

Cat.No: T78190

Target: ERK

Cat.No: T74782

Target: PI3K

KRAS inhibitor-12

Cat.No: T62751

Cat.No: T60509

ERK1/2 inhibitor 4

Cat.No: T74374

ERK1/2 inhibitor 3

Cat.No: T74373

Anticancer agent 164

Cat.No: T78608

Target: Apoptosis

Rineterkib hydrochloride

Cat.No: T36676

Cat.No: T35940

Synonym: Dimethylarsinic glutathione,Darinaparsin

Cat.No: T41240

Cat.No: T35897

Rp-cAMPS sodium salt

Cat.No: T36679

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5727	CAFESTOL 咖啡醇,咖啡油醇	ERK; NF-κB; COX; PGE Synthase	Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB
	Cafestol 是咖啡特有的一种二萜，可靶向 AP-1 抑制ERK，有化学预防、抗肿瘤、保肝、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2的产生，还抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的PGE2产生和环氧合酶(COX-2)的 mRNA 表达。
T6S0923	Hypericin Hypericine,金丝桃素,Cyclosan	Apoptosis; Antiviral; Influenza Virus; Tyrosine Kinases; Antibacterial; PKC	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Hypericin (Cyclosan) 是贯叶连翘的提取物，有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁作用。
T5S0890	Oleandrin Neriostene,Folinerin,Foliandrin,欧夹竹桃苷	Apoptosis; ATPase; Potassium Channel; Sodium Channel	Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel
	Oleandrin (Folinerin) 是夹竹桃属中的一种类固醇，可抑制Na+/K+-ATPase 活性，IC50为 620 nM。
T6S1740	Nardosinone 苷松新酮,甘松新酮	Others	Others
	Nardosinone 是一个 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用增强剂，分离自Nardostachys chinensis 中。Nardosinone 可能成为一种有用的药理学工具，不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理，而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。
T6S0525	Farrerol	ERK; p38 MAPK; Akt	Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。
T3S2344	β,β-Dimethylacrylshikonin β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin	ERK; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism
	β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物，从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达，促进血管生成，具有抗肿瘤活性。
TN5888	Toddaculin	Others	Others
	Toddaculin 是一种天然香豆素，抑制过度的破骨细胞活性并增强成骨细胞分化和矿化。它可诱导白血病细胞分化和凋亡，具有抗炎活性。
T5S0761	Nitidine chloride	Apoptosis; ERK; FAK; p38 MAPK; NF-κB; Topoisomerase; STAT; Parasite	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的，具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路，起抗癌作用，抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。
T4S0878	Prunetin 樱黄素,Prunusetin	ERK; Dehydrogenase; NF-κB	MAPK; Metabolism; NF-κB
	Prunetin (Prunusetin) 是一种O-甲基化异黄酮，具有抗炎的作用。它是人醛脱氢酶的有效抑制剂。
T5S1982	Periplocin Periplocoside,杠柳毒苷	Apoptosis; Others	Apoptosis; Others
	Periplocin (Periplocoside) 是从黑龙骨中分离出的一种强心类固醇。它可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。它通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径，具有促进伤口愈合的潜力。
T3824	Jaceosidin	Apoptosis; BCL; COX; UGT	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。
T6S1597	Mulberroside A 桑皮苷 A,桑皮苷A	TNF; Tyrosinase; Interleukin	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome
	Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分，可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。它抑制蘑菇酪氨酸酶，具有抗炎和抗细胞凋亡作用。
T2940	6-Hydroxyflavone 6-羟基黄酮,6-HF	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	6-Hydroxyflavone (6-HF) 是天然存在的黄酮化合物，具有抗炎作用。它对牛血红蛋白糖基化具有抑制作用。它能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路，有效促进成骨细胞分化。它能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。

天然产物

Cat.No: T5727

Synonym: 咖啡醇,咖啡油醇

Target: ERK, NF-κB, COX, PGE Synthase

Cat.No: T6S0923

Synonym: Hypericine,金丝桃素,Cyclosan

Target: Apoptosis, Antiviral, Influenza Virus, Tyrosine Kinases, Antibacterial, PKC

Cat.No: T5S0890

Synonym: Neriostene,Folinerin,Foliandrin,欧夹竹桃苷

Target: Apoptosis, ATPase, Potassium Channel, Sodium Channel

Cat.No: T6S1740

Synonym: 苷松新酮,甘松新酮

Target: Others

Cat.No: T6S0525

Target: ERK, p38 MAPK, Akt

β,β-Dimethylacrylshikonin

Cat.No: T3S2344

Synonym: β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin

Target: ERK, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

Cat.No: TN5888

Target: Others

Nitidine chloride

Cat.No: T5S0761

Target: Apoptosis, ERK, FAK, p38 MAPK, NF-κB, Topoisomerase, STAT, Parasite

Cat.No: T4S0878

Synonym: 樱黄素,Prunusetin

Target: ERK, Dehydrogenase, NF-κB

Cat.No: T5S1982

Synonym: Periplocoside,杠柳毒苷

Target: Apoptosis, Others

Cat.No: T3824

Target: Apoptosis, BCL, COX, UGT

Cat.No: T6S1597

Synonym: 桑皮苷 A,桑皮苷A

Target: TNF, Tyrosinase, Interleukin

6-Hydroxyflavone

Cat.No: T2940

Synonym: 6-羟基黄酮,6-HF

Target: GABA Receptor

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