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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T0942 Quinacrine dihydrochloride

疟疾平,Mepacrine dihydrochloride,阿的平,SN-390,Quinacrine 2HCl

Apoptosis; Mitophagy; DNA; Phospholipase; Parasite; Autophagy; Histamine Receptor Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂,抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡,具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。
T63540 Astrophloxine

Beta Amyloid Neuroscience
Astrophloxine 是一种荧光成像探针,靶向反平行二聚体。Astrophloxine 能够用于检测阿尔茨海默症 (AD) 小鼠脑组织和脑脊液样本中聚集的 Aβ。
T6772 AZD3839 free base

AZD3839

Beta-Secretase; BACE Neuroscience
AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM),对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中,它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平,可用于研究阿尔茨海默病。
T22204 LY 2389575 hydrochloride

Beta Amyloid; GluR Neuroscience
LY2389575 hydrochloride 是一种 mGlu3 负变构调节剂 (NAM),具有选择性和非竞争性,其IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高,对β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性具有放大作用,可用于研究阿尔兹海默症。
T77341 GSK-3 inhibitor 4

GSK-3; CDK Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3,CDK2 和 CDK5 三重抑制剂,对 GSK-3β,GSK-3α,CDK2 和 CDK5 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.56 nM ,0.45 nM ,0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。
T77342 GSK-3 inhibitor 3

GSK-3; Microtubule Associated Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
GSK-3 inhibitor 3 是一种具有选择性、具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 具有抑制作用, IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。GSK-3 inhibitor 3 在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平,IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于研究神经系统疾病。
T11043 Dihydroergocristine mesylate

甲磺酸双氢麦角汀,DHEC (mesylate)

Beta Amyloid Neuroscience
Dihydroergocristine mesylate (DHEC (mesylate)) 是一种 γ-secretase (GSI) 的抑制剂,能够阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生,与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
T76757 Ponezumab

Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
T80361 SpHistin

SpHistin为一种抗菌肽(AMP)。该化合物能够结合LPS并增加细菌膜的透化性。SpHistin与利福平与阿奇霉素结合时,能够促进这些抗生素的细胞内摄取,从而提高对铜绿假单胞菌的杀菌效果。
T76285 β-Endorphin (6-31), human

β-EP (6-31), human

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
β-Endorphin是一种内源性阿片类神经肽,作为opioid receptor激动剂,主要与μ-阿片受体发生作用。该肽在中枢和周围神经系统特定神经元中表达,是人类体内三种内啡肽之一。β-Endorphin在减轻压力、维护生理平衡及调控神经系统的疼痛感知中发挥作用。
T75915 CTOP TFA

CTOP TFA为高效、高选择性μ-阿片受体(μ-opioid receptor)拮抗剂。其能拮抗吗啡引发的急性镇痛效果及运动能力增强,同时升高伏隔核外多巴胺水平,并呈剂量依赖性增强运动能力。
T10443 Aβ42-IN-1 free base

Others Others
Aβ42-IN-1 free base是一种口服活性的γ-secretase调节剂,具有高暴露度。该化合物能显著降低小鼠脑中Aβ42的水平,IC50为0.091 μM,显示出在阿尔茨海默病研究中的潜力。
T63638 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride

γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 是有效的、口服具有活力的 γ-secretase 调节剂 (IC50: 0.029 μM)。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 能够明显降低脑 Aβ42 水平,可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 对阿尔茨海默病表现出研究潜力。
T27934 LY255582

LY-255582,LY 255582

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
LY255582 是一种具有选择性的中枢活性阿片受体拮抗剂,对 mu、delta 和 kappa 受体具有高亲和力 ,Ki 分别为 0.4 nM、5.2、2.0 nM。LY255582 可以抑制饮食相关的中脑边缘多巴胺水平的增加,并减少食物摄入的消耗。LY255582 常用于对肥胖的研究。LY255582是用于阿片受体介导的细胞信号传导研究的潜在化合物。
T63873 Anti-Aβ agent 1A

Anti-Aβ agent 1A 是有效的抗淀粉样蛋白-β (amyloid-β) 剂。Anti-Aβ agent 1A 可明显抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 水平,并能够利用线粒体途径减少 H2O2诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡,表现出抗氧化、抗炎、抗 Aβ 毒性和神经保护活性。Anti-Aβ agent 1A 能够用于研究阿尔兹海默症。
T60835 SKF83959

Dopamine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
SKF83959 是苯并氮平类化合物,是一种具有选择性和有效性的多巴胺D1受体部分激动剂,对大鼠D1,D5,D2和D3受体的Ki 值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 是 sigma (σ)-1受体的有效变构调节剂,可改善认知功能障碍,用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。
T73511 SZM679

RIP kinase Apoptosis; NF-κB
SZM679是一种口服有效的选择性RIPK1抑制剂,其对RIPK1的Kd值为8.6 nM,而对RIPK3的Kd值则大于5000 nM。该化合物能够逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应,并在海马和皮质中降低Tau蛋白的过度磷酸化、神经炎症以及RIPK1磷酸化水平。SZM679可用于阿尔茨海默病(AD)的研究。
T60911 SSTR4 agonist 4

SSTR4 agonist 4 是一种有效的SSTR4激动剂,具有用于疼痛研究的潜力。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关疼痛的啮齿动物模型中有效。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中的表达水平相对较高。
T83899 N-didesmethyl Loperamide

R 21345

N-didesmethyl Loperamide是loperamide的一个活性代谢产物,属于周围μ1-阿片受体激动剂。它能抑制孤立的豚鼠肠膜丛中由电刺激引起的收缩(IC50 = 370 nM)。N-didesmethyl Loperamide还能增强对氯喹产生抗药性的P. falciparum菌株对氯喹的敏感性(EC50 = 482 nM),同时在A-10血管平滑肌细胞中未引起毒性(IC50 = >10,000 nM)。
T60395 Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1

Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1是一种新的基于白藜芦醇的多靶点定向配体(MTDL),显示出良好的平衡 MTDL 特征:细胞激活 Nrf2-ARE 通路(CD = 9.83 μM),选择性抑制 hMAO-B 和 QR2 (IC50s = 8.05和0.57 μM),并具有较佳的促进海马神经发生的能力。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2调节剂1在急性和慢性阿尔茨海默症模型中使用海马组织发挥神经保护和抗氧化作用。
T62504 BChE-IN-8

BChE-IN-8 (compound 20) 是一种能透过血脑屏障的、口服具有活力的 BChE (丁酰胆碱酯酶) 抑制剂,能够作用于 eqBChE (IC50: 0.15 nM)、hBChE (IC50: 45.2 nM)。BChE-IN-8 具有高度稳定性,有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 能够利用胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制,发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 能够用于研究阿尔茨海默病 (AD)。
T63351 MS8511

MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

化合物

Quinacrine dihydrochloride
Cat.No: T0942
Synonym: 疟疾平,Mepacrine dihydrochloride,阿的平,SN-390,Quinacrine 2HCl
Target: Apoptosis, Mitophagy, DNA, Phospholipase, Parasite, Autophagy, Histamine Receptor
Astrophloxine
Cat.No: T63540
Synonym:
Target: Beta Amyloid
AZD3839 free base
Cat.No: T6772
Synonym: AZD3839
Target: Beta-Secretase, BACE
LY 2389575 hydrochloride
Cat.No: T22204
Synonym:
Target: Beta Amyloid, GluR
GSK-3 inhibitor 4
Cat.No: T77341
Synonym:
Target: GSK-3, CDK
GSK-3 inhibitor 3
Cat.No: T77342
Synonym:
Target: GSK-3, Microtubule Associated
Dihydroergocristine mesylate
Cat.No: T11043
Synonym: 甲磺酸双氢麦角汀,DHEC (mesylate)
Target: Beta Amyloid
Ponezumab
Cat.No: T76757
Synonym:
Target:
SpHistin
Cat.No: T80361
Synonym:
Target:
β-Endorphin (6-31), human
Cat.No: T76285
Synonym: β-EP (6-31), human
Target: Opioid Receptor
CTOP TFA
Cat.No: T75915
Synonym:
Target:
Aβ42-IN-1 free base
Cat.No: T10443
Synonym:
Target: Others
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride
Cat.No: T63638
Synonym:
Target:
LY255582
Cat.No: T27934
Synonym: LY-255582,LY 255582
Target: Opioid Receptor
Anti-Aβ agent 1A
Cat.No: T63873
Synonym:
Target:
SKF83959
Cat.No: T60835
Synonym:
Target: Dopamine Receptor
SZM679
Cat.No: T73511
Synonym:
Target: RIP kinase
SSTR4 agonist 4
Cat.No: T60911
Synonym:
Target:
N-didesmethyl Loperamide
Cat.No: T83899
Synonym: R 21345
Target:
Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1
Cat.No: T60395
Synonym:
Target:
BChE-IN-8
Cat.No: T62504
Synonym:
Target:
MS8511
Cat.No: T63351
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T13795 Nicotinamide riboside

Sirtuin Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
Nicotinamide riboside 是维生素 B3 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体,增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3,可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。
T6220 Nicotinamide riboside chloride

烟酰胺核糖氯酸盐,烟酰胺核苷

Sirtuin; Endogenous Metabolite Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体,增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3,可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。
T5S0581 Sec-O-Glucosylhamaudol

亥茅酚苷,Hamaudol 3-glucoside

Others; Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience; Others
Sec-O-Glucosylhamaudol (Hamaudol 3-glucoside) 是从滨海前胡中分离得到的一种天然产物,能够降低 μ 阿片受体的蛋白水平,可用于缓解疼痛的研究。它通过调节脂多糖刺激的 RAW264.7 细胞系中的 p38 丝裂原活化蛋白激酶具有抗炎作用。
TL0004 FERULIC ACID METHYL ESTER

阿魏酸甲酯,Methyl ferulate,Methyl 4'-hydroxy-3'-methoxycinnamate

p38 MAPK; Autophagy Autophagy; MAPK
FERULIC ACID METHYL ESTER (Methyl ferulate) 是从大百部中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化和抗炎作用。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,它抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38和 p-JNK 的水平。它能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可研究神经退行性疾病。
T75602 Albanol B

Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖,下调 CDK1表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2的磷酸化水平。
TN3364 Agrimonolide

Apoptosis; Dehydrogenase; p38 MAPK; ROS; JAK Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; Stem Cells
Agrimonolide 是一种来自异香豆素的化合物,主要存在于草药Agrimonia pilosa Ledeb 中,具有显著的生物活性。Agrimonolide 通过抑制脂多糖(LPS)诱导的JAK-STATs 和p38 MAPKs 信号通路的激活而发挥抗炎作用。Agrimonolide 及其衍生物去甲阿戈莫内德已显示出能够有效提高肝细胞中胰岛素介导的糖原水平,可能在调节胰岛素抵抗的HepG2细胞中发挥关键作用。Agrimonolide 通过靶向卵巢癌细胞中的SCD1,对癌症的进展和诱导细胞死亡和凋亡表现出抑制作用。特别是,Agrimonolide 对A2780和SKOV-3细胞的增殖、迁移和侵袭表现出剂量依赖性的抑制,同时促进细胞凋亡。该化合物还被发现能诱导铁介导的细胞死亡,同时增加活性氧(ROS)和总铁的水平。Agrimonolide 很容易穿过血脑屏障,表明其在神经系统疾病的治疗应用方面具有潜力。

天然产物

Nicotinamide riboside
Cat.No: T13795
Synonym:
Target: Sirtuin
Nicotinamide riboside chloride
Cat.No: T6220
Synonym: 烟酰胺核糖氯酸盐,烟酰胺核苷
Target: Sirtuin, Endogenous Metabolite
Sec-O-Glucosylhamaudol
Cat.No: T5S0581
Synonym: 亥茅酚苷,Hamaudol 3-glucoside
Target: Others, Opioid Receptor
FERULIC ACID METHYL ESTER
Cat.No: TL0004
Synonym: 阿魏酸甲酯,Methyl ferulate,Methyl 4'-hydroxy-3'-methoxycinnamate
Target: p38 MAPK, Autophagy
Albanol B
Cat.No: T75602
Synonym:
Target:
Agrimonolide
Cat.No: TN3364
Synonym:
Target: Apoptosis, Dehydrogenase, p38 MAPK, ROS, JAK
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