Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM),对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 <1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中,它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平,可用于研究阿尔茨海默病。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 368 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 558 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,080 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,660 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,320 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,880 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,180 | 现货 |
产品描述 | AZD3839 free base is a potent and selective BACE1 inhibitor with Ki of 26.1 nM, about 14-fold selectivity over BACE2. Phase 1. |
靶点活性 | BACE1:26.1 nM(Ki) |
体外活性 | In SH-SY5Y cells, AZD3839 efficiently decreases the Aβ40 levels with IC50 of 4.8 nM, and decreases the formation of sAPPβ with IC50 of 16.7 nM. AZD3839 also decreases the Aβ40 levels secreted from C57BL/6 mouse primary cortical neurons, N2A cells, and Dunkin-Hartley guinea pig primary cortical neurons with IC50 values of 50.9, 32.2, and 24.8 nM, respectively. [1] AZD3839 causes in vitro BACE1 inhibition in the cell assay with IC50 value of 16.7 nM. [2] |
体内活性 | In C57BL/6 mice, AZD3839 (69 mg/kg, p.o.) causes a dose- and time-dependent reduction of plasma and brain Aβ. In guinea pig and non-human primates, AZD3839 also inhibits Aβ generation. [1] |
别名 | AZD3839 |
分子量 | 431.41 |
分子式 | C24H16F3N5 |
CAS No. | 1227163-84-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 80 mg/mL (185.4 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 80 mg/mL (185.4 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO / Ethanol | 1 mM | 2.318 mL | 11.5899 mL | 23.1798 mL | 57.9495 mL |
5 mM | 0.4636 mL | 2.318 mL | 4.636 mL | 11.5899 mL | |
10 mM | 0.2318 mL | 1.159 mL | 2.318 mL | 5.795 mL | |
20 mM | 0.1159 mL | 0.5795 mL | 1.159 mL | 2.8975 mL | |
50 mM | 0.0464 mL | 0.2318 mL | 0.4636 mL | 1.159 mL | |
100 mM | 0.0232 mL | 0.1159 mL | 0.2318 mL | 0.5795 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
AZD3839 free base 1227163-84-9 Neuroscience Beta-Secretase BACE AZD-3839 AZD 3839 β-Secretase AZD-3839 free base inhibit Beta-secretase Inhibitor AZD3839 inhibitor