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LY255582

LY255582

产品编号 T27934   CAS 119193-09-8
别名: LY-255582, LY 255582

LY255582 是一种具有选择性的中枢活性阿片受体拮抗剂,对 mu、delta 和 kappa 受体具有高亲和力 ,Ki 分别为 0.4 nM、5.2、2.0 nM。LY255582 可以抑制饮食相关的中脑边缘多巴胺水平的增加,并减少食物摄入的消耗。LY255582 常用于对肥胖的研究。LY255582是用于阿片受体介导的细胞信号传导研究的潜在化合物。

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LY255582 Chemical Structure
LY255582, CAS 119193-09-8
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 3,270 待询
50 mg ¥ 13,200 待询
100 mg ¥ 26,000 待询
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产品目录号及名称: LY255582 (T27934)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 LY255582 is a selective centrally active opioid receptor antagonist with high affinity for mu, delta and kappa receptors with Ki of 0.4 nM, 5.2, 2.0 nM, respectively. LY255582 inhibits diet-associated increases in mesolimbic dopamine levels and reduces consumption of food intake. LY255582 is commonly used in obesity research. LY255582 is a potential compound for the study of opioid receptor-mediated cell signaling.
靶点活性 Delta:5.2 nM (Ki ), μ:0.4 nM (Ki ), κ opioid:2 nM (Ki )
体外活性 LY255582 (40 μM, 24-72 h) 从生物学角度抑制了Huh7和MHCC-97H细胞的活力。[1]
体内活性 LY255582(100 μg,脑室内注射)能减少大鼠的食物摄入量[2]。同时,LY255582(15 mg/kg/d,皮下注射,每日一次)能在肥胖的Zucker大鼠中降低食物摄入量及体重增加[3]。
别名 LY-255582, LY 255582
分子量 345.52
分子式 C22H35NO2
CAS No. 119193-09-8

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 13.5 mg/mL (39.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8942 mL 14.4709 mL 28.9419 mL 72.3547 mL
5 mM 0.5788 mL 2.8942 mL 5.7884 mL 14.4709 mL
10 mM 0.2894 mL 1.4471 mL 2.8942 mL 7.2355 mL
20 mM 0.1447 mL 0.7235 mL 1.4471 mL 3.6177 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Levine AS, et al. Central administration of the opioid antagonist, LY255582, decreases short- and long-term food intake in rats. Brain Res. 1991;566(1-2):193-197. 2. Need AB, et al. In vivo rat brain opioid receptor binding of LY255582 assessed with a novel method using LC/MS/MS and the administration of three tracers simultaneously. Life Sci. 2007;81(17-18):1389-1396. 3. Gackenheimer SL, et al. Localization of opioid receptor antagonist [3H]-LY255582 binding sites in mouse brain: comparison with the distribution of mu, delta and kappa binding sites. Neuropeptides. 2005;39(6):559-567. 4. Shaw WN. Long-term treatment of obese Zucker rats with LY255582 and other appetite suppressants. Pharmacol Biochem Behav. 1993;46(3):653-659. 5. Chen DT, et al. The mu-opioid receptor is a molecular marker for poor prognosis in hepatocellular carcinoma and represents a potential therapeutic target. Br J Anaesth. 2019;122(6):157-167.
Nociceptin DPI-3290 Sideritoflavone Matrine Bevenopran Deltorphin acetate Samidorphan HCl Opioid receptor modulator 1

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

LY255582 119193-09-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Neuroscience Opioid Receptor LY-255582 LY 255582 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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