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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T71944	FGF/PDGF/VEGF RTK Inhibitor
	FGF/PDGF/VEGF RTK Inhibitor is a potent, reversible, atp-competitive inhibitor against pdgfrβ, fgfr-1, and vegfr-2 (ic50 = 20, 90, and 240 nm, respectively) and effectively suppresses vegf-stimulated proliferation of hmvecs (ec50 = 420 nm).
T14137	AG 1295	PDGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无影响。
T13176	TNO155 Batoprotafib	Phosphatase	Metabolism
	TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。
T9196	IACS-13909 BBP-398	Phosphatase	Metabolism
	IACS-13909 (BBP-398) 是具有口服活性的、选择性的 SHP2变构抑制剂，其 IC50=15.7 nM，Kd=32 nM。与其他磷酸酶相比，它对 SHP2的选择性更高。它能够抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。
T6920	ON123300	FGFR; c-RET; JAK; CDK; PDGFR; Src; AMPK	Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn，IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
T4349	Sitravatinib MG516,MGCD516	Discoidin Domain Receptor (DDR); VEGFR; FLT; Trk receptor; TAM Receptor; c-Kit; Ephrin Receptor	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
T6289	Dovitinib TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼	VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。
T5467	SAR125844 SAR125884	Apoptosis; c-Met/HGFR	Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	SAR125844 是高度选择性可逆ATP 竞争性的MET 受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值为4.2 nM。能抑制细胞中MET 的自磷酸化。
T7394	Toceranib Phosphate SU11654 phosphate,PHA 291639 phosphate,托西尼布磷酸盐	VEGFR; Tyrosinase; PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Toceranib Phosphate (SU11654 phosphate) 是有效的、具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂，能抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的Ki 分别为 5 nM 和 6 nM。它具有抗肿瘤和抗血管生成作用，可用于研究犬肥大细胞肿瘤。
T0374L	Sunitinib 苏尼替尼,舒尼替尼,SU 11248	Apoptosis; Mitophagy; VEGFR; FLT; IRE1; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
T21723L	Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate(96249-43-3 Free base)	Others	Others
	Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate (Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate (96249-43-3 Free base)) 存在于细胞表面，通过与其特异性配体的结合而被激活。EGFR 属于受体酪氨酸激酶(RTK) 的 ErbB 家族。
T13178	Toceranib 托西尼布,PHA 291639E,SU11654	VEGFR; PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Toceranib (PHA 291639E) 是口服具有活力的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的Ki 分别为 5 nM 和 6 nM。它具有抗肿瘤和抗血管生成作用，用于研究犬肥大细胞肿瘤。
T1797	Cabozantinib S-malate 苹果酸卡博替尼,Cabozantinib,卡博替尼苹果酸盐,XL184,Cabozantinib Malate	Apoptosis; VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor; c-Kit	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
T2115	Pexidartinib PLX-3397	Apoptosis; c-Fms; FLT; CSF-1R; c-Kit	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Pexidartinib (PLX-3397) 是具有口服活性的选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 和c-Kit 抑制剂，IC50值分别为 20 和 10 nM。它可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。
T1773	Afatinib Dimaleate 马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate	EGFR; HER; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
T6082	SSR128129E SSR	FGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	SSR128129E (SSR) 是一种变构和口服活性 FGFR1 抑制剂 (IC50:1.9 μM)，但不影响其他相关的 RTK。
T6479	Dovitinib lactate hydrate Dovitinib (TKI258) Lactate,多韦替尼,Dovitinib Lactate,TKI258	VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
T15616	JNJ-10198409 3-氟-N-(6,7-二甲氧基-2,4-二氢茚并[1,2-C〕吡唑-3-基苯基胺,JNJ-10198409	PDGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	JNJ-10198409 是相对选择性的、ATP 竞争性的、具有口服活性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50=2 nM。它对PDGFR-β激酶 (IC50=4.2 nM) 和PDGFR-α激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。它是双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。
T5677	SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) 是一种有效的选择性 MET 激酶抑制剂，具有良好的临床前毒性特征 (IC50=4.2 nM)。
T73552	BPDA2
	BPDA2为高选择性竞争性SHP2活性位点抑制剂，SHP2的IC50为92.0 nM, 对SHP1及SHP1B的IC50则分别为33.39 μM与40.71 μM。该化合物降低了有丝分裂促进因子、细胞存活信号以及RTK的表达，并抑制了SHP2介导的信号传导，影响乳腺癌细胞表型。
T72574	Axl/Mer/CSF1R-IN-1
	Axl/Mer-IN-1 是一种 Axl/Mer 受体酪氨酸激酶 (Axl/Mer RTK) 和CSF1R 抑制剂，Kd 值均小于 0.1 μM。
T36102	4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline
	4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline is a building block and synthetic intermediate.1,2,3,4,5It has been used as a precursor in the synthesis of receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitors, dual RTK and histone deacetylase (HDAC) inhibitors, and anticancer compounds.1,2,3It is also a synthetic intermediate in the synthesis of EGFR inhibitors, including erlotinib , with antiproliferative activity.4,5
T63600	EtDO-P4
	EtDO-P4 是纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL) 合成抑制剂。EtDO-P4 对 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活具有抑制作用。EtDO-P4 能够用于研究多种类型肿瘤，如伯基特淋巴瘤。
T78694	SHP2-IN-13
	SHP2-IN-13是一种针对SHP2“tunnel site” 的变构抑制剂，具备高选择性及口服活性，IC50值为83.0 nM。该化合物可作为研究潜力药物，用于治疗携带RTK致癌驱动因素的癌症以及SHP2相关疾病。
T6193	Dovitinib Dilactic Acid Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid,TKI258 Dilactic acid	VEGFR; FGFR; FLT; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Dovitinib Dilactic Acid (Dovitinib(TKI-258) Dilactic Acid) 是 Dovitinib 的双乳酸，是一种多靶点 RTK 抑制剂，主要用于 III 类 (FLT3/c-Kit)，IC50 为 1 nM/2 nM，对 IV 类 (FGFR1/ 3) 和 V 类 (VEGFR1-4) RTK，IC50 为 8-13 nM，对 InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1 和 HER2 的效力较低。
T12925	Sitravatinib malate MGCD516 malate,MG-516 malate	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment.
T61872	Trk-IN-10
	Trk-IN-10 (Compound 14j) is a highly effective inhibitor of TRK, with an IC50 of 0.86 nM against TrkA and 6.92 nM against TrkA G595R. As an RTK, Trk plays a crucial role as a drug target in solid tumors. Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM against ALK) demonstrates superior selectivity in inhibiting Trk, which has potential implications for toxicity reduction [1].
T62093	Trk-IN-11
	Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种 TRK 的有效抑制剂，对 TrkA、TrkA G595R 的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.8 nM。其中原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是一种受体酪氨酸激酶 (RTK)，也是实体瘤中关键的药物靶点。Trk-IN-11对癌症疾病表现出研究潜力。

化合物

FGF/PDGF/VEGF RTK Inhibitor

Cat.No: T71944

Cat.No: T14137

Target: PDGFR

Cat.No: T13176

Synonym: Batoprotafib

Target: Phosphatase

Cat.No: T9196

Synonym: BBP-398

Target: Phosphatase

Cat.No: T6920

Target: FGFR, c-RET, JAK, CDK, PDGFR, Src, AMPK

Cat.No: T4349

Synonym: MG516,MGCD516

Target: Discoidin Domain Receptor (DDR), VEGFR, FLT, Trk receptor, TAM Receptor, c-Kit, Ephrin Receptor

Cat.No: T6289

Synonym: TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼

Target: VEGFR, FGFR, FLT, PDGFR, c-Kit

Cat.No: T5467

Synonym: SAR125884

Target: Apoptosis, c-Met/HGFR

Toceranib Phosphate

Cat.No: T7394

Synonym: SU11654 phosphate,PHA 291639 phosphate,托西尼布磷酸盐

Target: VEGFR, Tyrosinase, PDGFR, c-Kit

Cat.No: T0374L

Synonym: 苏尼替尼,舒尼替尼,SU 11248

Target: Apoptosis, Mitophagy, VEGFR, FLT, IRE1, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate

Cat.No: T21723L

Synonym: Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate(96249-43-3 Free base)

Target: Others

Cat.No: T13178

Synonym: 托西尼布,PHA 291639E,SU11654

Target: VEGFR, PDGFR, c-Kit

Cabozantinib S-malate

Cat.No: T1797

Synonym: 苹果酸卡博替尼,Cabozantinib,卡博替尼苹果酸盐,XL184,Cabozantinib Malate

Target: Apoptosis, VEGFR, c-Met/HGFR, TAM Receptor, c-Kit

Cat.No: T2115

Synonym: PLX-3397

Target: Apoptosis, c-Fms, FLT, CSF-1R, c-Kit

Afatinib Dimaleate

Cat.No: T1773

Synonym: 马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate

Target: EGFR, HER, Autophagy

Cat.No: T6082

Synonym: SSR

Target: FGFR

Dovitinib lactate hydrate

Cat.No: T6479

Synonym: Dovitinib (TKI258) Lactate,多韦替尼,Dovitinib Lactate,TKI258

Target: VEGFR, FGFR, FLT, PDGFR, c-Kit

Cat.No: T15616

Synonym: 3-氟-N-(6,7-二甲氧基-2,4-二氢茚并[1,2-C〕吡唑-3-基苯基胺,JNJ-10198409

Target: PDGFR

SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))

Cat.No: T5677

Target: c-Met/HGFR

Cat.No: T73552

Axl/Mer/CSF1R-IN-1

Cat.No: T72574

4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline

Cat.No: T36102

Cat.No: T63600

Cat.No: T78694

Dovitinib Dilactic Acid

Cat.No: T6193

Synonym: Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid,TKI258 Dilactic acid

Target: VEGFR, FGFR, FLT, c-Kit

Sitravatinib malate

Cat.No: T12925

Synonym: MGCD516 malate,MG-516 malate

Target: TAM Receptor

Cat.No: T61872

Cat.No: T62093

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
Fr16741	Oxindole 2-吲哚酮,板蓝根,Indolin-2-one	Others; HIV Protease	Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome
	Oxindole (Indolin-2-one) 是一种芳族杂环砌块，其衍生物是激酶抑制剂研究中的主要成分。

天然产物

Cat.No: Fr16741

Synonym: 2-吲哚酮,板蓝根,Indolin-2-one

Target: Others, HIV Protease

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