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IACS-13909

IACS-13909

产品编号 T9196   CAS 2160546-07-4
别名: BBP-398

IACS-13909 (BBP-398) 是具有口服活性的、选择性的 SHP2变构抑制剂,其 IC50=15.7 nM,Kd=32 nM。与其他磷酸酶相比,它对 SHP2的选择性更高。它能够抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。

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IACS-13909 Chemical Structure
IACS-13909, CAS 2160546-07-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 929 现货
5 mg ¥ 2,390 现货
10 mg ¥ 3,820 现货
25 mg ¥ 6,250 现货
50 mg ¥ 8,580 现货
100 mg ¥ 11,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,650 现货
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产品目录号及名称: IACS-13909 (T9196)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 IACS-13909 (BBP-398), a specific and potent allosteric inhibitor of SHP2, that suppresses signaling through the MAPK pathway.
靶点活性 SHP2:15.7 nM
体外活性 IACS-13909有效地抑制了携带多种激活型RTKs作为癌基因驱动因素的肿瘤细胞的增殖。
体内活性 在具有EGFR依赖性及EGFR独立性抗药机制的EGFR变异型奥希替尼耐药的非小细胞肺癌(NSCLC)模型中,IACS-13909作为单药或与奥希替尼联合应用,有效抑制了体外肿瘤细胞增殖,并在体内导致了肿瘤退缩。
别名 BBP-398
分子量 377.27
分子式 C17H18Cl2N6
CAS No. 2160546-07-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 9 mg/mL (23.86 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6506 mL 13.2531 mL 26.5062 mL 66.2655 mL
5 mM 0.5301 mL 2.6506 mL 5.3012 mL 13.2531 mL
10 mM 0.2651 mL 1.3253 mL 2.6506 mL 6.6266 mL
20 mM 0.1325 mL 0.6627 mL 1.3253 mL 3.3133 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Yuting Sun, et al. Allosteric SHP2 Inhibitor, IACS-13909, Overcomes EGFR-Dependent and EGFR-Independent Resistance Mechanisms toward Osimertinib. Cancer Res. 2020 Nov 1;80(21).4840-4853.
AS1949490 SPI-112 Voclosporin DPM-1001 ML400 Icerguastat PTP1B-IN-1 CCT007093

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该产品包含在如下化合物库中:
药物功能重定位化合物库 激酶抑制剂库 抗癌药物库 抑制剂库 抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 抗癌化合物库 经典已知活性库 已知活性化合物库 抗肺癌化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

IACS-13909 2160546-07-4 Metabolism Phosphatase antiproliferative RTK BBP-398 inhibit IACS 13909 SHP2 pMEK anticancer Inhibitor MAPK BBP 398 BBP398 pERK IACS13909 inhibitor

 

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