59
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2464 |
ZMC1
|
p53 | Apoptosis |
NSC-319726 (ZMC1)是一种突变型 p53R175 再激活剂,可抑制表达 p53R175 突变的成纤维细胞的生长,IC50值为8nM。 | |||
T1887 |
Inauhzin
INZ |
Sirtuin | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Inauhzin (INZ) 是一种新型小分子,通过抑制 SIRT1 活性有效地重新激活 p53,促进人 Y 细胞的 p53 依赖性凋亡,在 A549 细胞中的IC50为3 uM。 | |||
T16523L |
PhiKan 083
|
Mdm2 | Apoptosis |
PhiKan 083 是咔唑衍生物,可以稳定p53的突变体Y220C,Kd 值为 167 μM。它可用于癌症研究。 | |||
T21578 |
NSC 66811
|
Mdm2 | Apoptosis |
NSC 66811 是一种MDM2-p53抑制剂,其结合到 MDM2 的Ki 值为 120 nM。 | |||
T1873 |
Tenovin-3
Tenovin3 |
Sirtuin | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Tenovin-3 是一种 p53激活剂。 | |||
T7057 |
Methylstat
|
Histone Demethylase; Others | Chromatin/Epigenetic; Others |
Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药,具有良好的细胞渗透性。在体外试验中,methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3,IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长,GI50 为 5.1 µM,而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化(KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM,MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM)。 | |||
T8774 |
MS7972
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
MS7972 是一种小分子,能阻断人 p53 和 CREB 结合。它在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。 | |||
T6910 |
NSC59984
|
p53 | Apoptosis |
NSC59984 是 p53 通路激活剂,可诱导突变 p53 蛋白降解和 p73 活化。它通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。 | |||
T27029 |
cjoc42
cjoc 42,cjoc-42 |
||
Cjoc42 是gankyrin 的抑制剂, 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。它可防止 p53 蛋白水平的降低。它恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。 | |||
T6610 |
XI-006
NSC 207895,可可碱 |
Mdm2; p53 | Apoptosis |
XI-006 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂、抗肿瘤剂和p53的激活剂。 | |||
T12257 |
NSC 146109 hydrochloride
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
NSC 146109 hydrochloride 是一种靶向 MDMX 的 p53 激活剂。 NSC 146109 hydrochloride 可用于乳腺癌研究。 | |||
T9698 |
UC2288
|
Mdm2; p53 | Apoptosis |
UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂,基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下,它可以下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。 | |||
T7703 |
PK11007
|
Reactive Oxygen Species; p53 | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
PK11007 是一种温和的硫醇烷基化剂,具有抗癌活性。它通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53。它通过增加活性氧水平诱导突变的 p53癌细胞死亡。 | |||
T24730 |
Roslin 2 bromide
Roslin-2,Benzylhexamethylenetetramine bromide,Roslin2 |
FAK; p53 | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种 p53 再激活剂,可破坏 FAK 和 p53 的结合。 Roslin 2 bromide 具有抗癌作用。 | |||
T4325 |
COTI-2
COTI 2,COTI2 |
Apoptosis; p53 | Apoptosis |
COTI-2是一种具有口服活性的低毒性抗癌药物,是 p53 突变体激活剂。它通过激活突变型 p53 和抑制PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用,通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。它诱导多种人肿瘤细胞凋亡,可将突变型 p53 转化为野生型构象。 | |||
T21773 |
SP-141
SP 141 |
Mdm2 | Apoptosis |
SP-141 是一种 MDM2 抑制剂,可促进 MDM2 自身泛素化和降解,具有抗癌活性。 | |||
T1818 |
Tenovin-6
Tenovin 6 |
Dehydrogenase; Sirtuin; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Tenovin-6 是 Tenovin-1 的类似物,能抑制二氢乳清酸脱氢酶。它也抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。它是一种 p53转录活性的激活剂。 | |||
T21648 |
CP-31398 dihydrochloride
CP 31398 dihydrochloride |
p53 | Apoptosis |
CP-31398 dihydrochloride 是一种 p53 稳定剂,可稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。 | |||
T1919 |
Tenovin-1
Tenovin 1 |
Mdm2; Dehydrogenase; Sirtuin; p53; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Tenovin-1 抑制 SirT1 和 SirT2 的蛋白质去乙酰化活性,并防止 MDM2 介导的 p53 降解,这涉及泛素化。它具有癌症的研究潜力。 | |||
T8480 |
Tenovin-6 Hydrochloride
|
Dehydrogenase; Sirtuin; HDAC; p53; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 的类似物,能抑制二氢乳清酸脱氢酶。它是一种 p53转录活性的激活剂,抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。 | |||
T4414 |
Eprenetapopt
APR-246,PRIMA-1Met |
Apoptosis; Others; Ferroptosis; p53; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Others |
Eprenetapopt (PRIMA-1Met) 是一种在 TP53突变细胞中恢复野生型 p53功能的小分子,可引发肿瘤细胞凋亡,还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1。 | |||
T8657 |
KYP-2047
|
Others | Others |
KYP-2047 是一种非常有效的选择性脯氨酰寡肽酶 (POP) 抑制剂。 | |||
T1798 |
RITA
NSC 652287,RITA (NSC 652287) |
Mdm2; DNA Alkylator/Crosslinker; p53; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair |
RITA (NSC-652287) 是 p53-HDM-2相互作用抑制剂,可诱导 DNA-DNA 和 DNA-蛋白质的交联,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM。 | |||
T6210 |
Pifithrin-μ
PFTμ,NSC 303580,2-Phenylethynesulfonamide |
HSP; p53; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Pifithrin-μ (NSC-303580) 是 p53和 HSP70的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。 | |||
T3289 |
Amifostine
氨磷汀,Ethyol,WR2721,Gammaphos |
Others; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Others |
Amifostine (Ethyol) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂,具有清除自由基的作用。它可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。它是有效的 HIF-α1和 p53诱导剂,可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。 | |||
T12472 |
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic
PFN-α |
p53 | Apoptosis |
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α) 是 p53 的细胞渗透性和活性形式抑制剂。它对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级,ED50为30 nM。它也作为 p53 转录后的活性抑制剂。 | |||
T3517 |
RO8994
|
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; p53 | Apoptosis; Ubiquitination |
RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂,MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM 和 5 nM。 | |||
T2158 |
Nutlin-3
Nutlin3 |
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用 ,Ki 为 90 nM,并激活 p53。 | |||
T4459 |
PK11000
|
DNA Alkylator/Crosslinker | DNA Damage/DNA Repair |
PK11000 是一种烷化剂,可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。 | |||
T16888 |
SJ-172550
|
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂,EC50为5 μM。 | |||
T3653 |
MX69
|
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; IAP | Apoptosis; Ubiquitination |
MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP 抑制剂。 | |||
T6149 |
YH239-EE
|
Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
YH239-EE 是 YH239 的乙酯,是 p53-MDM2 拮抗剂和凋亡诱导剂。 | |||
TQ0133 |
Amifostine thiol dihydrochloride
WR 1065,硫代乙基氨基乙基胺盐酸盐 |
p53 | Apoptosis |
Amifostine thiol dihydrochloride (WR 1065) 可通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53。它还可以保护正常组织免受某些抗癌药物的毒性作用。 | |||
T22980 |
MIRA-1
p53 Activator VIII,1-[(1-Oxopropoxy)methyl]-1H-pyrrole-2,5-dione,(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)methyl propionate,NSC 19630,WRN Helicase Inhibitor |
DNA/RNA Synthesis; p53 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
MIRA-1 (WRN Helicase Inhibitor) 是马来酰亚胺类似物。它可以恢复p53依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡,具有抗肿瘤作用。 | |||
T11980 |
MD-224
|
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; PROTACs | Apoptosis; PROTAC; Ubiquitination |
MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念的高效、高效的MDM2降解剂,是一类新型抗癌剂。 | |||
T6381 |
Amifostine trihydrate
Ethyol trihydrate,WR2721,三水氨磷汀,Amifostine |
Others; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Others |
Amifostine trihydrate (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。它可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。它是有效的HIF-α1和p53诱导剂。它通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。它可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。 | |||
T6023 |
Nutlin-3a
(-)-Nutlin-3,Nutlin-3a chiral,(−)-Nutlin-3 |
Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Ubiquitination |
Nutlin-3a ((−)-Nutlin-3) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种 MDM2抑制剂,可抑制 MDM2-p53相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬和凋亡,有潜力研究 TP53野生型卵巢癌。 | |||
T2243 |
Serdemetan
JNJ-26854165,N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 |
Apoptosis; Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; p53 | Apoptosis; Ubiquitination |
Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。 | |||
T6954 |
PRIMA-1
2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone,NSC-281668,PRIMA 1 |
Apoptosis; Others; Ferroptosis; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Others |
PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53复活剂,可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。 | |||
T24440 |
MDM2-p53-IN-1b
MDM2-p53 inhibitor 1b,MDM2 p53 IN 1b |
||
MDM2-p53-IN-1b is the MDM2-p53 interaction inhibitor. | |||
T1493 |
BH3I-1
BHI1 |
BCL; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂,作用于p53/mDM2,Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合,Ki 为 2.6 μM。 | |||
T5555 |
Siremadlin
NVP-HDM 201 |
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
Siremadlin (NVP-HDM 201) 是一种有效的、可口服的、高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。 | |||
T6254 |
Idasanutlin
RG7388,Ro 5503781,依达奴林 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂 ,IC50值为 6 nM。 | |||
TQ0127 |
Navtemadlin
AMG232,CS-1300 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。 | |||
T6965 |
RG7112
RG-7112,RG 7112,RO5045337 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。 | |||
T6614 |
Nutlin-3b
(+)-Nutlin-3,4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂,IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。 | |||
TQ0231 |
NVP-CGM097
CGM097 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
NVP-CGM097 (CGM097) 是一种选择性MDM2抑制剂,对hMDM2的IC50为 1.7 nM。 | |||
T3184 |
Kevetrin hydrochloride
Thioureidobutyronitrile HCl,thioureido butyronitrile hydrochloride,4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride |
Mdm2; p53 | Apoptosis |
Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子,是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T6585 |
SAR405838
MI773,MI 773,MI-77301,MI-773 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物,具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。 | |||
T1101 |
Minocycline hydrochloride
Minocycline HCl,盐酸米诺环素,美满霉素 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; Antibacterial; Antibiotic | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Microbiology/Virology |
Minocycline hydrochloride (Minocycline HCl) 是四环素抗生素,具有出色的吸收和组织渗透性,可用于多种细菌感染以及痤疮的治疗。米诺环素可导致在开始治疗后 1 至 3 个月内发生的急性肝炎样综合征或通常在长期治疗后具有自身免疫特征的更隐匿的慢性肝炎。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4036 |
Solasodine
Solancarpidine,Purapuridine,澳洲茄铵,Solasodin |
Apoptosis; Others; E1/E2/E3 Enzyme; Antifungal | Apoptosis; Microbiology/Virology; Others; Ubiquitination |
Solasodine (Purapuridine) 是存在于茄科植物中的一种类固醇生物碱。它具有神经保护、降压、抗真菌、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。 | |||
T3798 |
Ziyuglycoside I
Gouguside 7,Ziyu-glycoside I,3-O-alpha-L-Arabinopyranosylpomolic acid beta-D-glucopyranosyl ester,地榆皂苷 I,苦丁冬青甙 H,Zigu-glucoside I,Kudinoside H |
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
Ziyuglycoside I (Gouguside 7) 是从地榆根中分离的一种天然产物。它可用作化妆品的有效成分,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。它引发p53介导的细胞周期阻滞和凋亡,可用于三阴乳腺癌的相关研究。 |