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  1. Histone Demethylase
Methylstat

Methylstat

产品编号 T7057   CAS 1310877-95-2

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。
Methylstat Chemical Structure
Methylstat, CAS 1310877-95-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ￥ 639 现货
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产品目录号及名称: Methylstat (T7057)
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产品描述 Methylstat is a methyl ester prodrug of a Jumonji C domain-containing histone demethylase (JMJD) inhibitor that has favorable cell permeability. The free acid of methylstat inhibits JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, PHF8, and JMJD3 with IC50 values of approximately 4.3, 3.4, 5.9, 10, and 43 μM, respectively, in an in vitro assay. Methylstat inhibits growth of the JMJD2C-sensitive esophageal cancer cell line KYSE150 with a GI50 of 5.1 μM, whereas the free acid of methylstat did not inhibit cell growth up to 100 μM. Methylstat induces histone hypermethylation at multiple sites in a concentration-dependent manner (EC50 for H3K4me3 and H3K9me3 = 10.3 and 8.6 μM in KYSE150 cells and 6.7 ad 6.3 μM in MCF-7 cells, respectively).
靶点活性 JMJD2E:5.9 µM, PHF8:10 µM , JMJD2A:4.3 µM, JMJD3:43 µM, JMJD2C:3.4 µM
分子量 505.56
分子式 C28H31N3O6
CAS No. 1310877-95-2

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Luo, X., et al. A selective inhibitor and probe of the cellular functions of Jumonji C domain-containing histone demethylases. Journal of the American Chemical Society 133(24), 9451-9456 (2011).
Daminozide LSD1-IN-6 KDM5-C70 S2101 CPI-455 LSD1-IN-30 IOX1 KDM5-C49 HCl

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法： 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)， 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300， 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Methylstat 1310877-95-2 Chromatin/Epigenetic Others Histone Demethylase anti-proliferative HUVECs anti-angiogenic G0/G1 phase Apoptosis p53 Inhibitor MDM-2/p53 low cytotoxicity inhibit inhibitor

 

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