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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T10237 ACHP Hydrochloride

IKK-2 Inhibitor VIII

IκB/IKK NF-κB
ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是选择性的IKK-β抑制剂 (IC50=5.8 nM)。
T3094 PS-1145

IKK Inhibitor X

Apoptosis; IκB/IKK Apoptosis; NF-κB
PS-1145 (IKK Inhibitor X) 是一种 IκB 激酶抑制剂,IC50为 88 nM。
T6176 IKK 16

IKK Inhibitor VII,IKK-16,IKK16

IκB/IKK; LRRK2 Autophagy; NF-κB
IKK 16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1,IC50分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。它还抑制富亮氨酸重复激酶 2,IC50为 50 nM。
TQ0306 MLN120B

IκB/IKK NF-κB
MLN120B 是一种ATP 竞争性的、有效的、具有口服活性的IKKβ抑制剂,IC50=60 nM。它在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于研究类风湿关节炎。
T6326 BMS-345541

BMS-345541 free base,IKK Inhibitor III,BMS345541

IκB/IKK NF-κB
BMS-345541 (IKK Inhibitor III) 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。
T5540 GSK8612

IκB/IKK NF-κB
GSK8612 是一种具有高度选择性的TBK1强效抑制剂,其 pIC50=6.8。
T15564 IMD-0560

IκB/IKK NF-κB
IMD-0560 是新型 IκB kinase β抑制剂。
T5209 INH14

IκB/IKK NF-κB
INH14 是 IKKα (IC50:8.97 μM) / IKKβ (IC50:3.59 μM) 的抑制剂。它能够抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应,抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。它具有抗炎和抗癌作用。
T6771 AZD3264

IκB/IKK NF-κB
AZD3264 是 IkB 激酶 IKK2抑制剂。
T1830 BX795

IκB/IKK; Chk; CDK; c-Kit; PDK; Autophagy Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂,也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,可调节自噬。
T10477 BAY-985

IκB/IKK NF-κB
BAY-985 是高效的、ATP 竞争性的、有口服活性的、选择性的TBK1和IKKε双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2/30 和 2 nM。它具有抗肿瘤作用。
T7951 TBK1/IKKε-IN-5

IκB/IKK NF-κB
TBK1/IKKε-IN-5 是一种 TBK1 (IC50:1 nM) 和 IKKε (IC50:5.6 nM) 的双抑制剂。
T15559 TBK1/IKKε-IN-2

IκB/IKK NF-κB
TBK1/IKKε-IN-2 是双重TBK1和IKKε抑制剂。
T8705 BOT-64

IκB/IKK NF-κB
BOT-64 是一种 IKK-2 抑制剂,靶向激酶激活环结构域中的 Ser177 和/或 Ser181 残基。BOT-64 是一种可渗透细胞的苯并恶硫醇化合物。
T2081 LY2409881 trihydrochloride

LY2409881

Apoptosis; IκB/IKK Apoptosis; NF-κB
LY2409881 trihydrochloride 是一种新型 IKK2 特异性抑制剂,IC50为 30 nM。
T2279 Tizoxanide

替唑尼特,Desacetyl-nitazoxanide,TIZ

Antiviral; HIV Protease; Antibacterial; Autophagy Autophagy; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Tizoxanide (Desacetyl-nitazoxanide) 是 Nitazoxanide 活性代谢物,有抗HIV-1的活性。Nitazoxanide 可抗细菌和多种病毒复制。
T2118 SC-514

GK 01140

IκB/IKK; p38 MAPK; Serine Protease; CDK; Aurora Kinase Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; NF-κB; Proteases/Proteasome
SC-514 (GK 01140) 是 IKK-2 的选择性抑制剂 (IC50=11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
TD0099 Malachite green oxalate

Apoptosis; Others; IκB/IKK; NF-κB Apoptosis; NF-κB; Others
Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。它也是一种选择性IKBKE 抑制剂,在体内外均表现出抗肿瘤活性。
T6141 IMD-0354

IKK2 Inhibitor V,IMD 0354

IκB/IKK NF-κB
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性IKKβ抑制剂,能够抑制 NF-κB 活性。它能够抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50=1.2 μM。
T0097 MRT67307

MRT67307 HCl

IκB/IKK; Autophagy Autophagy; NF-κB
MRT67307 是一种IKKε和TBK-1的双抑制剂,IC50分别为 160 和 19 nM。它抑制细胞自噬,也可抑制ULK1和ULK2,IC50分别为 45 和 38 nM。
T1639 Amlexanox

氨来呫诺,CHX3673,Amoxanox,氨来诺,AA673

IL Receptor; FGFR; Others; IκB/IKK Angiogenesis; Immunology/Inflammation; NF-κB; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
Amlexanox (AA673) 是一种特异性的 IKKε和 TBK1抑制剂,其 IC50=1-2 μM。
T3049 TPCA-1

GW683965,IKK2 Inhibitor IV,TPCA1

Apoptosis; IκB/IKK; STAT Apoptosis; JAK/STAT signaling; NF-κB; Stem Cells
TPCA-1 (TPCA1) 是一种选择性IKK-2抑制剂,IC50值为 17.9 nM。它也是反式激活、DNA 结合以及STAT3磷酸化的一种抑制剂。
T0708 Oxaprozin

奥沙普秦,Oxaprozinum,Wy21743

NF-κB; COX Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB
Oxaprozin (Oxaprozinum) 是 COX-1和 COX-2的抑制剂,还能抑制 NF-κB 的活化,对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50值分别为 2.2 和 36 μM。
T1902 BAY 11-7082

BAY 11-7821

Apoptosis; Others; IκB/IKK; DUB; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; NF-κB; Others; Ubiquitination
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂,可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。
T8542 BMS-345541 hydrochloride

N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-A]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺盐酸盐

IκB/IKK NF-κB
BMS-345541 hydrochloride 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。
T25465 GS143

GS-143,GS 143

IκB/IKK; E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB NF-κB; Ubiquitination
GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂,抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用,IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录,并且不抑制蛋白酶体的特性,并具有抗哮喘作用。
T9105 NF-κB-IN-1

1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-

IκB/IKK; NF-κB NF-κB
NF-κB-IN-1 (1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-)是一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是抑制有效的NF-κB 信号通路抑制剂。它可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。它可直接抑制IKK 来阻断 NF-κB 的激活。
T23191 PS 1145 dihydrochloride

Others Others
IκB kinase (IKK) inhibitor
T15557 IKK 16 hydrochloride

Others Others
IKK 16 hydrochloride is a selective IKK2, IKK complex, and IKK1 IκB kinase (IKK) inhibitor (IC50s: 40 nM, 70 nM and 200 nM, respectively). IKK16 inhibits leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2; IC50: 50 nM).
T36198 Avenanthramide-C methyl ester

Avenanthramide-C methyl ester is an inhibitor of NF-κB activation that acts by blocking the phosphorylation of IKK and IκB (IC50 ~ 40 μM). Through this mechanism, avenanthramide-C methyl ester dose dependently inhibits the expression and secretion of IL-6, IL-8, and MCP-1 in human aortic endothelial cells.
T37449 SR 12460

SR 12460 is a mimetic of the IκB kinase β (IKKβ) NEMO/IKKγ-binding domain (NBD) that inhibits the protein-protein interaction between the IKK complex subunits NF-κB essential modulator (NEMO/IKKγ) and IKKβ.1It inhibits TNF-α-induced NF-κB activation in a reporter assay when used at concentrations ranging from 25 to 150 μM. It reduces LPS-induced production of IL-6 in RAW 264.7 cells. SR 12460 (30 mg/kg) improves grip strength in themdxmouse model of Duchenne muscular dystrophy. 1.Zhao, J., Zhang...

化合物

ACHP Hydrochloride
Cat.No: T10237
Synonym: IKK-2 Inhibitor VIII
Target: IκB/IKK
PS-1145
Cat.No: T3094
Synonym: IKK Inhibitor X
Target: Apoptosis, IκB/IKK
IKK 16
Cat.No: T6176
Synonym: IKK Inhibitor VII,IKK-16,IKK16
Target: IκB/IKK, LRRK2
MLN120B
Cat.No: TQ0306
Synonym:
Target: IκB/IKK
BMS-345541
Cat.No: T6326
Synonym: BMS-345541 free base,IKK Inhibitor III,BMS345541
Target: IκB/IKK
GSK8612
Cat.No: T5540
Synonym:
Target: IκB/IKK
IMD-0560
Cat.No: T15564
Synonym:
Target: IκB/IKK
INH14
Cat.No: T5209
Synonym:
Target: IκB/IKK
AZD3264
Cat.No: T6771
Synonym:
Target: IκB/IKK
BX795
Cat.No: T1830
Synonym:
Target: IκB/IKK, Chk, CDK, c-Kit, PDK, Autophagy
BAY-985
Cat.No: T10477
Synonym:
Target: IκB/IKK
TBK1/IKKε-IN-5
Cat.No: T7951
Synonym:
Target: IκB/IKK
TBK1/IKKε-IN-2
Cat.No: T15559
Synonym:
Target: IκB/IKK
BOT-64
Cat.No: T8705
Synonym:
Target: IκB/IKK
LY2409881 trihydrochloride
Cat.No: T2081
Synonym: LY2409881
Target: Apoptosis, IκB/IKK
Tizoxanide
Cat.No: T2279
Synonym: 替唑尼特,Desacetyl-nitazoxanide,TIZ
Target: Antiviral, HIV Protease, Antibacterial, Autophagy
SC-514
Cat.No: T2118
Synonym: GK 01140
Target: IκB/IKK, p38 MAPK, Serine Protease, CDK, Aurora Kinase
Malachite green oxalate
Cat.No: TD0099
Synonym:
Target: Apoptosis, Others, IκB/IKK, NF-κB
IMD-0354
Cat.No: T6141
Synonym: IKK2 Inhibitor V,IMD 0354
Target: IκB/IKK
MRT67307
Cat.No: T0097
Synonym: MRT67307 HCl
Target: IκB/IKK, Autophagy
Amlexanox
Cat.No: T1639
Synonym: 氨来呫诺,CHX3673,Amoxanox,氨来诺,AA673
Target: IL Receptor, FGFR, Others, IκB/IKK
TPCA-1
Cat.No: T3049
Synonym: GW683965,IKK2 Inhibitor IV,TPCA1
Target: Apoptosis, IκB/IKK, STAT
Oxaprozin
Cat.No: T0708
Synonym: 奥沙普秦,Oxaprozinum,Wy21743
Target: NF-κB, COX
BAY 11-7082
Cat.No: T1902
Synonym: BAY 11-7821
Target: Apoptosis, Others, IκB/IKK, DUB, Autophagy
BMS-345541 hydrochloride
Cat.No: T8542
Synonym: N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-A]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺盐酸盐
Target: IκB/IKK
GS143
Cat.No: T25465
Synonym: GS-143,GS 143
Target: IκB/IKK, E1/E2/E3 Enzyme, NF-κB
NF-κB-IN-1
Cat.No: T9105
Synonym: 1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-
Target: IκB/IKK, NF-κB
PS 1145 dihydrochloride
Cat.No: T23191
Synonym:
Target: Others
IKK 16 hydrochloride
Cat.No: T15557
Synonym:
Target: Others
Avenanthramide-C methyl ester
Cat.No: T36198
Synonym:
Target:
SR 12460
Cat.No: T37449
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T5796 Plantainoside D

Isoplantamajoside,车前草苷D

RAAS; PKC Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones
Plantainoside D (Isoplantamajoside) 可以抑制 ACE ,IC50=2.17 mM。Plantainoside D 也是IKK-β抑制剂。
T1558 Resveratrol

白藜芦醇,trans-Resveratrol,SRT 501

Apoptosis; Mitophagy; IκB/IKK; Lipoxygenase; Sirtuin; COX; NADPH; DNA/RNA Synthesis; Nrf2; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy; Antifungal Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB
Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物,是一种植物抗毒素,具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛,包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。
T0167 Vinpocetine

长春西丁,RGH-4405,长春西汀,Ethyl apovincaminate

IκB/IKK; NF-κB; Sodium Channel; PDE Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB
Vinpocetine (RGH-4405) 是一种长春花生物碱衍生物,是阻断 Na+通道的阻断剂。Vinpocetine 抑制IKK 的IC50为 17.17 μM。Vinpocetine 也是PDE 抑制剂,并通过直接靶向IKK 抑制NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
TN1504 Citreorosein

羟基大黄素

cAMP; NF-κB; PI3K GPCR/G Protein; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
Citreorosein is a cAMP phosphodiesterase inhibitor, it has anti-inflammatory effect, inhibits proinflammatory cytokines production through the inhibition of both MAPKs and AKT-mediated IκB kinase (IKK) phosphorylation and subsequent inhibition of transcription factor NF-κB activation.

天然产物

Plantainoside D
Cat.No: T5796
Synonym: Isoplantamajoside,车前草苷D
Target: RAAS, PKC
Resveratrol
Cat.No: T1558
Synonym: 白藜芦醇,trans-Resveratrol,SRT 501
Target: Apoptosis, Mitophagy, IκB/IKK, Lipoxygenase, Sirtuin, COX, NADPH, DNA/RNA Synthesis, Nrf2, Antibacterial, Antibiotic, Autophagy, Antifungal
Vinpocetine
Cat.No: T0167
Synonym: 长春西丁,RGH-4405,长春西汀,Ethyl apovincaminate
Target: IκB/IKK, NF-κB, Sodium Channel, PDE
Citreorosein
Cat.No: TN1504
Synonym: 羟基大黄素
Target: cAMP, NF-κB, PI3K
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