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BAY 11-7082

产品编号 T1902 CAS 19542-67-7

别名: BAY 11-7821

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BAY 11-7082, CAS 19542-67-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 185	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 538	现货
25 mg	￥ 973	现货
50 mg	￥ 1,830	现货
100 mg	￥ 2,490	现货
200 mg	￥ 3,680	现货
500 mg	￥ 5,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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产品描述	BAY 11-7082 (BAY 11-7821) is an NF-κB inhibitor that inhibits TNFα-induced IκBα phosphorylation (IC50=10 μM). BAY 11-7082 is also an inhibitor of the ubiquitin-specific proteases USP7 and USP21 (IC50=0.19/0.96 μM).
靶点活性	IκBα phosphorylation:10 μM
体外活性	方法：人结直肠癌细胞 HT29 用 BAY 11-7082 (10-100 µM) 处理 1 h，随后用 TNF (50 ng/mL) 刺激 3-10 min 或用 Flag-TWEAK (200 ng/mL) 处理 8 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：Bay 11-7082 抑制 TWEAK 诱导的 p100 加工和 TNF 诱导的 IκBα 的磷酸化和降解。在 Bay 11-7082 的浓度为 30-100 µM 时，两种 NFκB 途径均被显著阻断。[1] 方法：巨噬细胞 RAW264.7 用 BAY 11-7082 (15 µM) 和 LPS (1 µg/mL) 处理 6 h，使用 ELISA Assay 检测 TNF-α 水平。结果：BAY 11-7082 阻断了 LPS 处理的 RAW264.7 细胞中 TNF-α 的产生，这是由活化的 NF-κB 产生的炎症反应。[2]
体内活性	方法：为研究免疫调节作用，将 BAY 11-7082 (5-10 mg/kg) 腹腔注射给 C57BL/6 小鼠，1 h 后静脉注射 poly U (50 µg/head) + in vivo-jetPEI。结果：当 TLR 配体刺激时，用 BAY 11-7082 处理可以通过限制 pDC 功能来抑制体内 IFN 反应。[3] 方法：为研究对银屑病样皮炎的作用，将 BAY 11-7082 (20 mg/kg) 腹腔注射给 IMQ 诱导银屑病样病变的 C57BL/6 和 NLRP3 KO 小鼠，每天一次，持续七天。结果：BAY 11-7082 钝化表皮厚度、棘皮病和炎症浸润。BAY 11-7082 降低了 pNF-κB、NLRP3、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达，减弱了信号转导子和 STAT3 的磷酸化，并降低了 IL-23 水平。[4]
激酶实验	UBE1 (0.17 μM) in 22.5 μL of 20 mM Hepes, pH 7.5, containing 10 μM ubiquitin is incubated for 45 min at 21°C with 1 μL of DMSO or 1 μL of BAY 11-7082 in DMSO. A 2.5 μL solution of 10 mM magnesium acetate and 0.2 mM ATP is added, incubated for 10 min at 30°C, and the reactions are terminated by the addition of 2.5 μL of 10% (w/v) SDS and heating for 6 min at 75°C. The samples are subjected to SDS/PAGE in the absence of any thiol. The gels are stained for 1 h with Coomassie Instant Blue and destained by washing with water. The loading of ubiquitin to E2 conjugating enzymes is carried out in an identical manner, except that UBE1 (0.17 μM) is mixed with Ubc13 (2.4 μM) or UbcH7 (2.9 μM) prior to incubation with BAY 11-7082[3].
细胞实验	Cells are transfected with siRNA in 96-well microtiter plates and then cultured for 72 hours in complete NSCLC medium, treated with BAY 11-7082 for 12 hours. Cells are incubated with [3H]thymidine for 3 hours. The cells are collected on filters using an automatic cell harvester and radioactivity on the filters is measured by β-scintillation counting.(Only for Reference)

别名	BAY 11-7821
分子量	207.25
分子式	C10H9NO2S
CAS No.	19542-67-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 5.2 mg/mL (25 mM)

DMSO: 20.7 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	4.8251 mL	24.1255 mL	48.2509 mL	120.6273 mL
	5 mM	0.965 mL	4.8251 mL	9.6502 mL	24.1255 mL
	10 mM	0.4825 mL	2.4125 mL	4.8251 mL	12.0627 mL
	20 mM	0.2413 mL	1.2063 mL	2.4125 mL	6.0314 mL
DMSO	50 mM	0.0965 mL	0.4825 mL	0.965 mL	2.4125 mL
DMSO	100 mM	0.0483 mL	0.2413 mL	0.4825 mL	1.2063 mL

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Rauert-Wunderlich H, et al. The IKK inhibitor Bay 11-7082 induces cell death independent from inhibition of activation of NFκB transcription factors. PLoS One. 2013;8(3):e59292. 2. Lee J, et al. BAY 11-7082 is a broad-spectrum inhibitor with anti-inflammatory activity against multiple targets. Mediators Inflamm. 2012;2012:416036. 3. Miyamoto R, et al. Inhibitor of IkappaB kinase activity, BAY 11-7082, interferes with interferon regulatory factor 7 nuclear translocation and type I interferon production by plasmacytoid dendritic cells. Arthritis Res Ther. 2010;12(3):R87. 4. Irrera N, et al. BAY 11-7082 inhibits the NF-κB and NLRP3 inflammasome pathways and protects against IMQ-induced psoriasis. Clin Sci (Lond). 2017 Mar 1;131(6):487-498. 5. Goffi F, et al. Neurosci Lett, 2005, 377(3), 147-151. 6. Jun Jacob Hu, et al. Identification of pyroptosis inhibitors that target a reactive cysteine in gasdermin D. The Preprint Server For Biology, 2018,Jul. 10. 7. Shen S C, He F, Cheng C, et al. Uric acid aggravates myocardial ischemia–reperfusion injury via ROS/NLRP3 pyroptosis pathway[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy . 2020, 133: 110990. 8. Yu Y, Li Z, Guo R, et al. Ononin, sec-O-β-D-glucosylhamaudol and astragaloside I: antiviral lead compounds identified via high throughput screening and biological validation from traditional Chinese medicine Zhongjing formulary[J]. Pharmacological Research. 2019 May 11;145:104248. 10. Gao J, Wang Y, Zhang W, et al. C20orf27 Promotes Cell Growth and Proliferation of Colorectal Cancer via the TGFβR-TAK1-NFĸB Pathway[J]. Cancers. 2020, 12(2): 336.

文献引用

1. Ye Z, Ai X, Yang K, et al.Targeting Microglial Metabolic Rewiring Synergizes with Immune Checkpoint Blockade Therapy for Glioblastoma.Cancer Discovery.2023 2. Jiang Y, Zhao X, Chen J, et al.PM2. 5 induces cardiac malformations via PI3K/akt2/mTORC1 signaling pathway in zebrafish larvae.Environmental Pollution.2023: 121306. 3. Yu D, Cai W, Shen T, et al.PM2. 5 exposure increases dry eye disease risks through corneal epithelial inflammation and mitochondrial dysfunctions.Cell Biology and Toxicology.2023: 1-16. 4. Tang S, Zhong W, Li T, et al.Isochlorogenic acid A alleviates dextran sulfate sodium-induced ulcerative colitis in mice through STAT3/NF-кB pathway.International Immunopharmacology.2023, 118: 109989. 5. Gao J, Wang Y, Zhang W, et al. C20orf27 Promotes Cell Growth and Proliferation of Colorectal Cancer via the TGFβR-TAK1-NFĸB Pathway. Cancers. 2020, 12(2): 336 6. Yu Y, Li Z, Guo R, et al. Ononin, sec-O-β-D-glucosylhamaudol and astragaloside I: antiviral lead compounds identified via high throughput screening and biological validation from traditional Chinese medicine Zhongjing formulary. Pharmacological Research. 2019 May 11;145:104248 7. Chen H, He A, Li H, et al. TSSK4 upregulation in alveolar epithelial type-II cells facilitates pulmonary fibrosis through HSP90-AKT signaling restriction and AT-II apoptosis. Cell Death & Disease. 2021, 12(10): 1-1 8. Shen S C, He F, Cheng C, et al. Uric acid aggravates myocardial ischemia–reperfusion injury via ROS/NLRP3 pyroptosis pathway. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2020, 133: 110990. 9. Du T, Yan Z, Zhu S, et al. QKI deficiency leads to osteoporosis by promoting RANKL-inducedosteoclastogenesis and disrupting bone metabolism. Cell Death and Disease. 2020 10. Du T, Yan Z, Zhu S, et al. QKI deficiency leads to osteoporosis by promoting RANKL-inducedosteoclastogenesis and disrupting bone metabolism. Cell Death and Disease. 2020

11. Chen J, Liu G, Wang X, et al. Glioblastoma stem cell-specific histamine secretion drives pro-angiogenic tumor microenvironment remodeling. Cell Stem Cell. 2022 12. Ouyang P, Tao Y, Wei W, et al.Spring Viremia of Carp Virus Infection Induces Carp IL-10 Expression, Both In Vitro and In Vivo.Microorganisms.2023, 11(11): 2812.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BAY 11-7082 19542-67-7 Apoptosis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair NF-Κb Others Ubiquitination IκB/IKK DUB IκB kinase cytokine BAY 11 7082 Inhibitor phosphorylation adhesion Deubiquitinase B-cell DUBs IKK BAY 117082 BAY 11-7821 lymphoma leukaemic inhibit ubiquitin I kappa B kinase inflammasome T-cell inhibitor

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