90
4
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T41099 |
EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate
|
||
EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate is a EGFR protein tyrosine kinase substrate. | |||
T9865 |
Almonertinib mesylate
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。 | |||
T4015 |
HG-14-10-04
|
ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
HG-14-10-04 是一种特异的 ALK 抑制剂,IC50=20 nM。 | |||
T3024 |
Avitinib
AC0010,艾维替尼 |
EGFR; JAK; BTK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。 | |||
T39275 |
Befotertinib
D-0316,Befotertinib |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Befotertinib (D-0316) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌的研究。 | |||
T6712 |
Tyrphostin AG 879
AG 879 |
Apoptosis; EGFR; Trk receptor; HER; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 1 μM,具有抗癌活性。 | |||
T4185 |
lavendustin C
HDBA,NSC 666251,N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸 |
CaMK; EGFR; Tyrosinase; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂,IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶,IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。 | |||
T9304 |
(S)-Sunvozertinib
N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。 | |||
T77746 |
Tyrosine kinase-IN-7
|
EGFR; Antiviral | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase-IN-7 是一种有效的酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) ,在多种癌细胞系中显示出抗癌和抗肿瘤活性。Tyrosine kinase-IN-7 具有潜在的抗炎和抗病毒活性。 | |||
T60108 |
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III
PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III |
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III) (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂,可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III 可用于肌萎缩侧索硬化症的研究。 | |||
T2307 |
Icotinib Hydrochloride
埃克替尼盐酸盐,盐酸埃克替尼,BPI-2009H |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) 是一种口服的基于喹唑啉的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50值为5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T4326 |
AG 555
Tyrphostin B46,Tyrphostin AG 555 |
EGFR; Reverse Transcriptase | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG 555 (Tyrphostin B46)是一种选择性EGFR 的有效抑制剂,可阻断Cdk2活化。它是一种抗逆转录病毒药。 | |||
T7175 |
Alflutinib mesylate
甲磺酸伏美替尼,AST2818 mesylate |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Alflutinib mesylate (AST2818 mesylate) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 EGFR 突变。 | |||
T2034 |
AG1557
AG-1557,AG 1557 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG1557 (AG-1557) 是一种表皮生长因子受体(EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50值为 8.194。 | |||
T4694 |
AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base))
|
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base)) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (pIC50: 8.194)。 | |||
T21322 |
Mavelertinib
PF 06747775,PFE-X775,PF-06747775,PF-7775,PF 6747775,PF6747775 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂,对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用,可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。 | |||
T14692 |
BMX-IN-1
BMX kinase inhibitor |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂,但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。 | |||
T7649 |
Tyrphostin A1
AG9,(4-甲氧基苄烯)丙二腈,Tyrphostin 1 |
EGFR; Interleukin | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin A1 (Tyrphostin 1) 对巨噬细胞培养中CD40L 刺激的IL-12产生和抗原诱导的Th1细胞生成具有抑制作用。 | |||
T3569 |
SU5214
SU 5214 |
VEGFR; Tyrosinase | Angiogenesis; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SU5214 (SU 5214) 是 VEGFR2 抑制剂,IC50值为 14.8 µM(FLK-1) 和 36.7 µM (EGFR)。 | |||
T73334 |
Larotinib
|
EGFR; IRAK; Tyrosine Kinases; BTK | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。 | |||
T2325 |
Neratinib
HKI-272,来那替尼 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Neratinib (HKI-272) 是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,对 HER2 和 EGFR 的 IC50值分别为 59 和 92 nM。 | |||
T19814 |
CP-380736
PF 00520893,CP380736,PF00520893,6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮,CP 380736,PF-00520893 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CP-380736 (PF-00520893) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。 EGFR 是一种酪氨酸激酶,可激活 MAPK、JNK 和 Akt 通路,是多种癌症的重要介质。 | |||
T35914 |
Epitinib succinate
HMPL-813 succinate |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Epitinib succinate (HMPL-813 succinate) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于癌症研究。 | |||
T11158 |
EGFR-IN-11
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂,可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S,IC50 为 18 nM,并在 G0/G1 时阻止细胞周期。 | |||
TQ0166 |
Tesevatinib
KD-019,XL-647,EXEL-7647 |
EGFR; VEGFR; FLT; Ephrin Receptor | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。 | |||
T8976 |
PD-089828
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EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。 | |||
T79888 |
EGFR-IN-87
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-87 为EGFR酪氨酸激酶抑制剂,针对A431细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790M 及 EGFR_WT 具有IC50值分别约为3.1 nM、1.3 nM和7.1 nM,适用于癌症疾病研究。 | |||
T21622 |
Tyrphostin A25
AG-82,Tyrphostin AG 82,RG-50875 |
EGFR; GPR | Angiogenesis; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin A25 (Tyrphostin AG 82)是一种特异性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和GPR35激动剂,对GPR35的IC50值为 0.94 μM,对GPR35的EC50值为 5.3 μM。 | |||
T6217 |
LFM-A13
|
PLK; JAK; BTK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LFM-A13 是一种 BTK,JAK2,PLK 有效抑制剂,可抑制 BTK、Plx1 和 PLK3 的活性,IC50分别为 2.5、10 和 61 μM。 | |||
T11213 |
Epertinib hydrochloride
S-22611 hydrochloride |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是口服可逆的选择性EGFR、HER2和HER4抑制剂,IC50值分别为 1.48、7.15 和 2.49 nM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T35916 |
Simotinib
AL-6802,SIM-6802 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Simotinib (AL-6802) 是一种具有选择性和口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂( IC50 :19.9 nM),具有抗肿瘤活性,可用于研究非小细胞性肺癌。 | |||
T8327 |
ONO-7475
|
Trk receptor; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。 | |||
T6136 |
Canertinib
PD-183805,CI-1033,卡纽替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Canertinib (CI-1033) 是有效地,不可逆的EGFR 抑制剂;抑制细胞EGFR 和ErbB2自身磷酸化的IC50值分别为7.4和9 nM。 | |||
TQ0271 |
Falnidamol
BIBX 1382 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。 | |||
T9754 |
BLU-945
BLU945,BLU 945 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BLU-945 是一种强效的、高选择性的、口服有效的、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。 | |||
T10534 |
BI-4020
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。 | |||
T10870L |
CP-547632
|
VEGFR; FGFR; PDGFR; BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2 )和 碱性成纤维细胞生长因子(FGF)激酶F 双重抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性,对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。 | |||
T1773 |
Afatinib Dimaleate
马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate |
EGFR; HER; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。 | |||
T0078L |
Lapatinib ditosylate monohydrate
Lapatinib ditosylate monohydrate,Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate,Lapatinib tosilate hydrate,Lapatinib tosilate,Tykerb,二甲苯磺酸拉帕替尼单水合物,Tyverb |
EGFR; Ferroptosis; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lapatinib ditosylate (Lapatinib tosilate) monohydrate 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。 | |||
T2064 |
Semaxinib
司马沙尼,SU5416 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Semaxinib (SU5416) 是一种选择性的 VEGFR(Flk-1/KDR) 抑制剂,其 IC50=1.23 μM。 | |||
T16549 |
PKI-166
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PKI-166是一种可口服的EGF-R 酪氨酸激酶抑制剂(IC50 : 0.7 nM),具有有效性和选择性。PKI-166能有效抑制包括胰腺癌在内的多种人类癌细胞的生长和转移。 | |||
T22827 |
GW 583340 dihydrochloride
|
Others | Others |
dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor | |||
T71902 |
CHEMBL94431
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CHEMBL94431 is an inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase. | |||
T34916 |
Transtinib
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Transtinib is an effective and irreversible EGFR tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI) that is active against L858R/T790M mutated NSCLC cell lines and xenografts. | |||
T70317 |
BIBU-1361 dihydrochloride
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BIBU-1361 dihydrochloride is an inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase that blocks downstream EGFR signaling events such as MAPKK/MAPK activation. | |||
T61441 |
NSC381467
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NSC381467, a potent and orally active inhibitor of the EGFR tyrosine kinase (EGFR-TK), exhibits robust antiproliferative activity, making it a promising candidate for cancer research [1]. | |||
T36643 |
PKI-166 hydrochloride
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Potent EGFR-kinase inhibitor (IC50 = 0.7 nM). Displays >3000-fold selectivity against a panel of serine/threonine kinases. Reduces metastasis and angiogenesis in a mouse model of pancreatic cancer. Antihypertensive and orally bioavailable. Bruns et al (2000) Blockade of the epidermal growth factor receptor signaling by a novel tyrosine kinase inhibitor leads to apoptosis of endothelial cells and therapy of human pancreatic carcinoma. Cancer Res. 60 2926 PMID:10850439 |Ulu et al (2013) Epidermal ... | |||
T39019 |
Simotinib hydrochloride
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Simotinib hydrochloride is a selective and orally bioavailable EGFR tyrosine kinase inhibitor, showing strong specificity with an IC 50 of 19.9 nM. This compound exhibits potent antineoplastic activities. | |||
T11385 |
Gefitinib N-oxide
|
Others | Others |
Gefitinib is an EGFR tyrosine kinase inhibitor, with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib N-oxide is the N-oxide derivative of Gefitinib. | |||
T18316 |
MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib
|
Others | Others |
MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib is a potent antitumor drug-linker conjugate for Antibody-Drug Conjugates (ADC), utilizing Gefitinib—an EGFR tyrosine kinase inhibitor—connected through the MC-Sq-Cit-PAB ADC linker. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T1181 |
Gefitinib
ZD1839,吉非替尼 |
EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。 | |||
T6427 |
Butein
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因 |
Apoptosis; EGFR; Others; PDE; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂,也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。 | |||
T4183 |
lavendustin A
RG-14355,NSC 678027,薰草菌素 |
EGFR; Tyrosinase | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
lavendustin A (RG-14355) 是从链霉菌中分离得到的一种天然产物,是细胞渗透性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断 LTPGABA-A 的诱导。 | |||
TN2504 |
1,5-Dihydroxyxanthone
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EGFR; AChR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
1,5-Dihydroxyxanthone exhibits the epidermal growth factor receptor (EGFR) -tyrosine kinase inhibitory activity, with the IC50 value of 90.34 nM. It may have anticholinesterase activity on acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) enzym |