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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T73300	AXL-IN-13	FLT; TAM Receptor; PDGFR; TGF-beta/Smad	Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。
T63683	Axl-IN-11
	Axl-IN-11 是 AXL 的有效抑制剂。Axl-IN-11 能够用于研究增生性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症、移植排斥、病毒性传染病或其他哺乳动物疾病。
T79969	Axl-IN-16	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Axl-IN-16为Axl与HIF的双效抑制剂，能激发Flammulina velutipes子实体生成，并抑制HIF活性与受体酪氨酸激酶的表达。
T62778	Axl-IN-9
	Axl-IN-9 是一种 AXL 的有效抑制剂 (IC50: 26 nM)，具有优良的跨膜性。Axl-IN-9 在动物体内表现出良好的药代动力学特性。Axl-IN-9 能够用于研究增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、移植排斥、炎症性疾病、癌症或其他哺乳动物疾病。
T73310	AXL-IN-14	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	AXL-IN-14为有效的口服活性AXL抑制剂，具IC50值0.8 nM。该化合物能抑制Gas6/AXL介导的细胞迁移与侵袭，并降低p-AXL与p-AKT蛋白表达，表现出抗肿瘤活性。
T63901	Axl-IN-8
	Axl-IN-8 (NO.1) 是 AXL 的有效抑制剂 (IC50<1 nM)，也能够抑制 c-MET (IC50: 1-10 nM)。Axl-IN-8 能够抗 BaF3/TEL-AXL 细胞 (IC50<10 nM)、MKN45 细胞 (IC50: 226.6 nM) 和 EBC-1 细胞 (IC50: 120.3 nM) 的增殖。
T63154	Axl-IN-10
	Axl-IN-10 是一种 AXL 的有效抑制剂 (IC50: 5 nM)。Axl-IN-10 在动物体内的药代动力学特性良好，且具有优异的跨膜性能。Axl-IN-10 能够用于研究增生性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症或其他哺乳动物疾病。
T63817	Axl-IN-5
	Axl-IN-5 (compound 1) 是 AXL 抑制剂 (IC50: 283 nM)，表现出抗癌活性。
T79045	AXL-IN-15	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	AXL-IN-15（cpd391）为高效Axl抑制剂，具有Ki和IC50值均小于1 nM，适用于癌症研究领域。
T63293	Axl-IN-7
	Axl-IN-7 是 AXL 的有效抑制剂。Axl-IN-7 能够用于研究 Axl 相关疾病，如癌症(如急性髓系白血病、乳腺癌、黑色素瘤、胰腺癌和神经胶质肿瘤)、免疫系统紊乱、肾脏疾病和心血管疾病。
T63320	Axl-IN-6
	Axl-IN-6 是口服具有活性的 AXL 抑制剂。Axl-IN-6 在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中，表现出良好的耐受性，并且能够显著的抑制肿瘤生长。
T63888	Axl-IN-12
	Axl-IN-12 是 AXL 的有效抑制剂。Axl-IN-12 能够用于研究增生性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症、移植排斥、病毒性传染病或其他哺乳动物疾病。
T60259	Axl-IN-4
	Axl-IN-4 (Compound 24) 是 AXL 激酶的抑制剂，IC50为 28.8 μM。
T62962	Axl-IN-3
	Axl-IN-3 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 AXL 激酶抑制剂 (IC50: 41.5 nM)，且对其他激酶的抑制作用较小。
T74353	PROTAC Axl Degrader 1
	PROTACAxl Degrader 1 是一种有效的选择性PROTACAxl 降解剂，IC50为 0.92 µM。PROTACAxl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTACAxl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
T6982	SGI-7079	FLT; c-Met/HGFR; c-RET; TAM Receptor; Src	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。
T74354	PROTAC Axl Degrader 2
	PROTACAxl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTACAxl 降解剂，IC50为 1.61 µM。PROTACAxl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTACAxl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。
T2005	Dubermatinib TP0903	Apoptosis; TAM Receptor	Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Dubermatinib (TP0903) 是一种具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为27 nM。
T13074	TAM-IN-2	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	TAM-IN-2 是一种 TAM 抑制剂，吡咯并三嗪化合物 0904。
T72574	Axl/Mer/CSF1R-IN-1
	Axl/Mer-IN-1 是一种 Axl/Mer 受体酪氨酸激酶 (Axl/Mer RTK) 和CSF1R 抑制剂，Kd 值均小于 0.1 μM。
T2311	LDC1267	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	LDC1267 是一种特异性 TAM(Tyro3, Axl and Mer) 激酶抑制剂，能够作用于 Mer( IC50<5 nM)、Tyro3(IC50:8 nM) 和 Axl(IC50:29 nM)。
T1968	UNC2250	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	UNC2250 是选择性的Mer 抑制剂，其IC50=1.7 nM，分别比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
T17205	UNC2541	Others; FLT; TAM Receptor	Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	UNC2541 是 Mer 酪氨酸激酶特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合的IC50值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。它能够抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50，510 nM)。
TQ0041	Ningetinib Tosylate	VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ningetinib Tosylate 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM)，VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。
T6907	NPS-1034 NPS1034,NPS 1034	Apoptosis; c-Met/HGFR; TAM Receptor	Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	NPS-1034 是一种AXL 和MET 的双重抑制剂，其IC50值分别为 10.3 和 48 nM。
T2629	UNC2881	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	UNC2881 是一种特异性Mer 激酶抑制剂，可抑制稳态的Mer 激酶磷酸化，其IC50=22 nM。
T7425	RU-301	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	RU-301 是一种新型 pan-TAM 受体抑制剂，能够在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性，Kd=12 μM，IC50=10 μM。
T21302	UNC569 UNC 569	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂，其IC50=2.9 nM，Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3，IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤。
T12731	RIPK1-IN-7	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	RIPK1-IN-7 是一种选择性有效的 RIPK1 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50值为 11 nM。在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的抗转移活性。
T6269	Bemcentinib R428,BGB324	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Bemcentinib (R428) 是具有选择性的、高效的 Axl 抑制剂，其 IC50=14 nM。
T9123	DS-1205	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂，IC50为 1.3 nM。它对MER，MET 和TRKA 也有抑制作用，IC50分别为 63、104 和 407 nM。它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
T4426	CEP-40783 CEP 40783,RXDX-106	c-Met/HGFR; TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的，高效的，选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。
TQ0021	Ningetinib CT-053,CT053PTSA,宁格替尼	VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM)，VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。
T2699	BMS 777607 BMS777607,BMS-777607,BMS 817378	c-Met/HGFR; TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	BMS 777607 (BMS 817378) 是 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:3.9 nM)，Axl (IC50:1.1 nM)，Ron (IC50:1.8 nM) 和 Tyro3 (IC50:4.3 nM) 的活性。
T4409	Gilteritinib 吉列替尼,ASP2215	FLT; TAM Receptor; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50:0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50:0.73 nM)，具有 ATP 竞争性。
T8327	ONO-7475	Trk receptor; TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用，具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。
T7379	2-D08	E1/E2/E3 Enzyme; TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors; Ubiquitination
	2-D08是小泛素样修饰蛋白抑制剂。2-D08也能抑制 Axl，IC50=0.49 nM。
T9052	XL092 CL-092,JUN04542	VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	XL092 (JUN04542) 是一种ATP 竞争性的、口服有效的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，在细胞分析中的MET (IC50:15 nM)、VEGFR2 (IC50:1.6 nM)、AXL (IC50:3.4 nM) 和 MER (IC50:7.2 nM)。它具有抗肿瘤作用，具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
T2586	Cabozantinib 卡博替尼,XL184,BMS-907351	Apoptosis; VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; c-RET; TAM Receptor; c-Kit	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
T4349	Sitravatinib MG516,MGCD516	Discoidin Domain Receptor (DDR); VEGFR; FLT; Trk receptor; TAM Receptor; c-Kit; Ephrin Receptor	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
T5164	Cabozantinib hydrochloride XL184,Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)),BMS-907351,盐酸卡博替尼	VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; TAM Receptor; c-Kit; ROR	Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。
TP1713	Axltide
	Axltide is based on the mouse Insulin receptor substrate 1 (amino acid 979-989).Peptide sequence (KKSRGDYMTMQIG) is based on the mouse Insulin receptor substrate 1 (amino acid 979-989).
T3274	S49076	FGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	S49076 是一种新型 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 高效抑制剂，IC50<20 nM。
T71973	Gilteritinib hemifumarate ASP2215 hemifumarate	FLT; TAM Receptor	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) 是一种高效的 ATP 竞争性 FLT3（IC50 ： 0.29 nM）和 AXL（IC50： 0.73 nM）双重抑制剂，可用于治疗复发或难治性 FLT3 突变的 AML。
T16806	RU-302 [2-[(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)methylsulfanyl]phenyl]-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl]methanone	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	RU-302 是一种 TAM 受体泛抑制剂，可阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 域之间的界面。 RU-302 有效阻断 Gas6 诱导的 AXL 的激活并抑制肺癌肿瘤的生长。
T76864	Enapotamab	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Enapotamab 是一种 AXL/UFO 相关抗体，可用于合成抗体-药物偶联物（Enapotamab Vedotin）。
T7007	UNC2025 mrx-6313,UNC-2025,UNC 2025	FLT; TAM Receptor	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂，IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性，可用于研究急性白血病。
T2617	SNS-314 Mesylate SNS-314	Aurora Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9，31 和 3 nM。
T21302L	UNC 569 hydrochloride UNC 569 hydrochloride (1350547-65-7 Free base)	TAM Receptor; TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	UNC 569 hydrochloride 是一种可逆的 ATP 竞争性 Mer 抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。 UNC 569 hydrochloride 抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。 UNC 569 hydrochloride 可用于关于急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎样/横纹肌样肿瘤的研究。
T60197	UNC 1025	Others	Others
	UNC1062 is a highly selective tyrosine kinase inhibitor that specifically targets MERTK. This compound effectively suppresses MERTK-mediated downstream signaling, induces apoptosis in cell cultures, reduces colony formation in soft agar, and inhibits invasion of melanoma cells. Notably, UNC1062 demonstrates potent inhibition of MERTK kinase activity, with an IC50 of 1.1 nM and a Morrison Ki of 0.33 nM. It also displays specificity within the TAM family, exhibiting IC50 values of 60 nM for TYRO3 ...

化合物

Cat.No: T73300

Target: FLT, TAM Receptor, PDGFR, TGF-beta/Smad

Cat.No: T63683

Cat.No: T79969

Target: TAM Receptor

Cat.No: T62778

Cat.No: T73310

Target: TAM Receptor

Cat.No: T63901

Cat.No: T63154

Cat.No: T63817

Cat.No: T79045

Target: TAM Receptor

Cat.No: T63293

Cat.No: T63320

Cat.No: T63888

Cat.No: T60259

Cat.No: T62962

PROTAC Axl Degrader 1

Cat.No: T74353

Cat.No: T6982

Target: FLT, c-Met/HGFR, c-RET, TAM Receptor, Src

PROTAC Axl Degrader 2

Cat.No: T74354

Cat.No: T2005

Synonym: TP0903

Target: Apoptosis, TAM Receptor

Cat.No: T13074

Target: TAM Receptor

Axl/Mer/CSF1R-IN-1

Cat.No: T72574

Cat.No: T2311

Target: TAM Receptor

Cat.No: T1968

Target: TAM Receptor

Cat.No: T17205

Target: Others, FLT, TAM Receptor

Ningetinib Tosylate

Cat.No: TQ0041

Target: VEGFR, c-Met/HGFR, TAM Receptor

Cat.No: T6907

Synonym: NPS1034,NPS 1034

Target: Apoptosis, c-Met/HGFR, TAM Receptor

Cat.No: T2629

Target: TAM Receptor

Cat.No: T7425

Target: TAM Receptor

Cat.No: T21302

Synonym: UNC 569

Target: TAM Receptor

Cat.No: T12731

Target: RIP kinase

Cat.No: T6269

Synonym: R428,BGB324

Target: TAM Receptor

Cat.No: T9123

Target: TAM Receptor

Cat.No: T4426

Synonym: CEP 40783,RXDX-106

Target: c-Met/HGFR, TAM Receptor

Cat.No: TQ0021

Synonym: CT-053,CT053PTSA,宁格替尼

Target: VEGFR, c-Met/HGFR, TAM Receptor

Cat.No: T2699

Synonym: BMS777607,BMS-777607,BMS 817378

Target: c-Met/HGFR, TAM Receptor

Cat.No: T4409

Synonym: 吉列替尼,ASP2215

Target: FLT, TAM Receptor, c-Kit

Cat.No: T8327

Target: Trk receptor, TAM Receptor

Cat.No: T7379

Target: E1/E2/E3 Enzyme, TAM Receptor

Cat.No: T9052

Synonym: CL-092,JUN04542

Target: VEGFR, c-Met/HGFR, TAM Receptor

Cat.No: T2586

Synonym: 卡博替尼,XL184,BMS-907351

Target: Apoptosis, VEGFR, FLT, c-Met/HGFR, c-RET, TAM Receptor, c-Kit

Cat.No: T4349

Synonym: MG516,MGCD516

Target: Discoidin Domain Receptor (DDR), VEGFR, FLT, Trk receptor, TAM Receptor, c-Kit, Ephrin Receptor

Cabozantinib hydrochloride

Cat.No: T5164

Synonym: XL184,Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)),BMS-907351,盐酸卡博替尼

Target: VEGFR, FLT, c-Met/HGFR, TAM Receptor, c-Kit, ROR

Cat.No: TP1713

Cat.No: T3274

Target: FGFR, c-Met/HGFR, TAM Receptor

Gilteritinib hemifumarate

Cat.No: T71973

Synonym: ASP2215 hemifumarate

Target: FLT, TAM Receptor

Cat.No: T16806

Synonym: [2-[(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)methylsulfanyl]phenyl]-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl]methanone

Target: TAM Receptor

Cat.No: T76864

Target: TAM Receptor

Cat.No: T7007

Synonym: mrx-6313,UNC-2025,UNC 2025

Target: FLT, TAM Receptor

SNS-314 Mesylate

Cat.No: T2617

Synonym: SNS-314

Target: Aurora Kinase

UNC 569 hydrochloride

Cat.No: T21302L

Synonym: UNC 569 hydrochloride (1350547-65-7 Free base)

Target: TAM Receptor, TAM Receptor

Cat.No: T60197

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3S0027	Picropodophyllotoxin AXL 1717,Picropodophyllin,苦鬼臼毒素	IGF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Picropodophyllotoxin (AXL 1717) 是一种环木脂素生物碱，存在于五月树(Podophyllum peltatum) 中，是一种具有潜在抗肿瘤活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 的小分子抑制剂。它特异性抑制 IGF1R 的活性并下调细胞表达，而不干扰其他生长因子受体的活性，例如胰岛素受体、表皮生长因子、血小板衍生生长因子、成纤维细胞生长因子和肥大/干细胞生长因子 (KIT) ）。该药剂在抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡方面显示出有效的活性。 IGF1R 是一种在多种人类癌症中过度表达的受体酪氨酸激酶，在多种癌细胞的生长和存活中起关键作用。
T6943	Picropodophyllin AXL1717,苦鬼臼脂素,Picropodophyllin (PPP),Picropodophyllotoxin,PPP,苦鬼臼毒素	Apoptosis; IGF-1R	Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Picropodophyllin (Picropodophyllin (PPP)) 是一种选择性的胰岛素样生长因子-1受体抑制剂，IC50为1 nM。
TN2241	Styraxlignolide F	Others	Others
	Styraxlignolide F 是一种分离自 Styrax japonica 天然产物。

天然产物

Picropodophyllotoxin

Cat.No: T3S0027

Synonym: AXL 1717,Picropodophyllin,苦鬼臼毒素

Target: IGF-1R

Picropodophyllin

Cat.No: T6943

Synonym: AXL1717,苦鬼臼脂素,Picropodophyllin (PPP),Picropodophyllotoxin,PPP,苦鬼臼毒素

Target: Apoptosis, IGF-1R

Styraxlignolide F

Cat.No: TN2241

Target: Others

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