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NPS-1034

产品编号 T6907 CAS 1221713-92-3

别名: NPS1034, NPS 1034

NPS-1034 是一种AXL 和MET 的双重抑制剂，其IC50值分别为 10.3 和 48 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

NPS-1034, CAS 1221713-92-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 297	现货
5 mg	￥ 728	现货
10 mg	￥ 1,090	现货
25 mg	￥ 1,970	现货
50 mg	￥ 2,960	现货
100 mg	￥ 4,480	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 887	现货

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纯度: 97.86%

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产品描述	NPS-1034 is a dual Met/Axl inhibitor with IC50 of 48 nM and 10.3 nM, respectively.
靶点活性	Axl:10.3 nM
体外活性	In HCC827/GR cells, NPS-1034 does not show significant antiproliferative effects, while overcomes gefitinib resistance by inhibiting the phosphorylation of MET, Akt, and Erk. In H820 cells, NPS-1034 enhances sensitivity to EGFR-TKIs. In HCC78 cells, NPS-1034 inhibits ROS1 activity and cell proliferation. In addition, a combination of gefitinib and NPS-1034 enhances cell death by inducing caspase-3 and PARP-1 cleavage. [1] NPS-1034 inhibits the viability of the MKN45 and SNU638 cell lines, which highly express the MET gene and p-MET, with IC50 of 112.7 and 190.3 nmol, respectively. [2]
体内活性	In SCID mice bearing HCC827/GR tumor xenografts, NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) decreases tumor growth, and the combination of gefitinib and NPS-1034 results in enhanced tumor growth inhibition via the inhibition of tumor proliferation and the induction of apoptosis. [1] In nude mice bearing MKN45 xenograft tumors, NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.) decreases tumor growth through the inhibition of angiogenesis and the promotion of apoptosis. [2]
激酶实验	Kinase inhibition profile: The in vitro NPS-1034 profile of inhibition of RTKs is analyzed using RTK assay kits according to the manufacturer's protocols.
细胞实验	To perform the MTT assay, cells (0.5 × 104/well) are plated in 96-well sterile plastic plates and allowed to attach overnight. Cells are exposed to varying doses of gefitinib, erlotinib, PHA-665752, and NPS-1034 in medium containing 1% FBS. After 72 hours, 15 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and plates are incubated for 4 hours. Crystalline formazan is solubilized with 100 μL of a 10% (w/v) SDS solution for 24 hours. Absorbance at 595 nm is read spectrophotometrically using a microplate reader.(Only for Reference)

别名	NPS1034, NPS 1034
分子量	551.54
分子式	C31H23F2N5O3
CAS No.	1221713-92-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (168.6 mM)

Ethanol: 4 mg/mL (7.25 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.8131 mL	9.0655 mL	18.1311 mL	45.3276 mL
DMSO / Ethanol	5 mM	0.3626 mL	1.8131 mL	3.6262 mL	9.0655 mL
DMSO	10 mM	0.1813 mL	0.9066 mL	1.8131 mL	4.5328 mL
	20 mM	0.0907 mL	0.4533 mL	0.9066 mL	2.2664 mL
	50 mM	0.0363 mL	0.1813 mL	0.3626 mL	0.9066 mL
	100 mM	0.0181 mL	0.0907 mL	0.1813 mL	0.4533 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Rho JK, et al. Cancer Res. 2014, 74(1), 253-262. 2. Shin JS, et al. Invest New Drugs. 2014, 32(3), 389-399.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NPS-1034 1221713-92-3 Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors c-Met/HGFR TAM Receptor Mer Tyro3 NPS1034 NPS 1034 Axl inhibit Inhibitor inhibitor

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