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LDC1267

产品编号 T2311 CAS 1361030-48-9

LDC1267 是一种特异性 TAM(Tyro3, Axl and Mer) 激酶抑制剂，能够作用于 Mer( IC50<5 nM)、Tyro3(IC50:8 nM) 和 Axl(IC50:29 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

LDC1267, CAS 1361030-48-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 338	现货
2 mg	￥ 482	现货
5 mg	￥ 822	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,430	现货
50 mg	￥ 3,630	现货
100 mg	￥ 5,230	现货
500 mg	￥ 10,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 987	现货

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纯度: 99.76%

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参考文献

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产品描述	LDC1267 is a excellently specific TAM(Tyro3, Axl and Mer) kinase inhibitor, for Mer( IC50<5 nM), Tyro3(IC50=8 nM), and Axl(IC50=29 nM).
靶点活性	Tyro3:8 nM, Mer:<5 nM, Axl:29 nM
体外活性	在负荷B16F10黑素瘤的小鼠体内, 腹腔内注射LDC1267（20 mg/kg）具有较高的安全性,能够抑制肿瘤代谢,增强具有抗转移NK细胞的活性.
体内活性	在多种的细胞系中,LDC1267对于细胞产生抑制增殖的作用,IC50 >5 μM。在NKG2D激活的NK细胞中,LDC1267能够阻断由Gas6刺激引起的抑制作用。
激酶实验	Kinase binding assays: For optimization of Axl/TAM receptor inhibitors, an Axl binding assay is established (HTRF method; Kinase tracer 236). This assay is based on the binding and displacement of the Alexa Fluor 647-labelled Kinase tracer 236 to each glutathione S-transferase (GST)-tagged kinase used in the binding assay. Binding of the tracer to the kinase was detected by using europium (Eu)-labelled anti-GST antibodies. Simultaneous binding of both the fluorescent tracer and the Eu-labelled antibodies to the GST-tagged kinase generates a fluorescence resonance energy transfer (FRET) signal. Binding of inhibitor to the kinase competes for binding with the tracer, resulting in a loss of the FRET signal. For the assay, the compound is diluted in 20?mM HEPES, pH?8.0, 1?mM DTT, 10?mM MgCl2 and 0.01% Brij35. Then, the kinase of interest (5?nM final concentration), fluorescent tracer (15?nM final concentration) and LanthaScreen Eu-anti-GST antibody (2?nM final concentration) are mixed with the respective compound dilutions (from 5?nM to 10?μM) and incubated for 1?h. The FRET signal is quantified using an EnVision Multilabellreader 2104.
细胞实验	After incubation for 72?hours with LDC1267, CellTiterGlow reagent is used to determine the proliferation relative to the corresponding DMSO control.(Only for Reference)

分子量	560.55
分子式	C30H26F2N4O5
CAS No.	1361030-48-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (165.9 mM)

Ethanol: 2 mg/mL (3.56 mM), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.784 mL	8.9198 mL	17.8396 mL	44.5991 mL
DMSO	5 mM	0.3568 mL	1.784 mL	3.5679 mL	8.9198 mL
	10 mM	0.1784 mL	0.892 mL	1.784 mL	4.4599 mL
	20 mM	0.0892 mL	0.446 mL	0.892 mL	2.23 mL
	50 mM	0.0357 mL	0.1784 mL	0.3568 mL	0.892 mL
	100 mM	0.0178 mL	0.0892 mL	0.1784 mL	0.446 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Paolino M, et al. Nature. 2014, 507(7493), 508-512.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LDC1267 1361030-48-9 Tyrosine Kinase/Adaptors TAM Receptor LDC-1267 LDC 1267 Tyro3 Inhibitor inhibit Axl Mer inhibitor

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