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UNC2250

UNC2250

产品编号 T1968   CAS 1493694-70-4

UNC2250 是选择性的Mer 抑制剂,其IC50=1.7 nM,分别比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。

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UNC2250 Chemical Structure
UNC2250, CAS 1493694-70-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 269 现货
2 mg ¥ 383 现货
5 mg ¥ 588 现货
10 mg ¥ 937 现货
25 mg ¥ 1,880 现货
50 mg ¥ 3,530 现货
100 mg ¥ 5,180 现货
500 mg ¥ 10,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 662 现货
产品目录号及名称: UNC2250 (T1968)
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纯度: 99.78%
纯度: 99.35%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 UNC2250 is an effective and specific Mer inhibitor (IC50=1.7 nM).
靶点活性 Mer:1.7 nM
体内活性 According to in vivo PK experiment, UNC2250 has a moderate half-life, clearance, and volume of distribution as well as reasonable oral bioavailability and good solubility. [1]
激酶实验 Microfluidic Capillary Electrophoresis (MCE) Assay: Activity assays are performed in a 384-well, polypropylene microplate in a final volume of 50 μL of 50 mM Hepes, pH 7.4, containing 10 mM MgCl2, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1% bovine serum albumin (BSA), containing 1.0 μM fluorescent substrate and ATP at the Km for each enzyme. All reactions are terminated by addition of 20 μL of 70 mM EDTA. After an 180 min incubation, phosphorylated and unphosphorylated substrate peptides are separated in buffer supplemented with 1× CR-8 on a LabChip EZ Reader equipped with a 12-sipper chip. Data are analyzed using EZ Reader software.
细胞实验 BT-12 rhabdoid tumor cells (10?000 cells) are cultured in 2.0 mL of 0.35% soft agar containing 0.5× RPMI medium, 7.5% FBS, and the indicated concentrations of 10 or DMSO vehicle only and overlaid with 0.5 mL of 1× RPMI medium containing 15% FBS and 10 or DMSO vehicle only. Medium and 10 or vehicle are refreshed 2 times per week. Colonies were stained with thiazolyl blue tetrazolium bromide and counted after 3 weeks. Colo699 NSCLC cells (15?000 cells) are cultured in 1.5 mL of 0.35% soft agar containing 1× RPMI medium and 10% FBS and overlaid with 2.0 mL of 1× RPMI medium containing 10% FBS and the indicated concentrations of 10 or DMSO vehicle only. Medium and 10 or vehicle are refreshed 3 times per week. Colonies are stained with nitrotetrazolium blue chloride and counted after 2 weeks.(Only for Reference)
分子量 440.58
分子式 C24H36N6O2
CAS No. 1493694-70-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.5 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2697 mL 11.3487 mL 22.6974 mL 56.7434 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
=
X
X
X
=
X
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/
g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Zhang W, et al. J Med Chem. 2013, 56(23), 9683-9692.
UNC2025 2HCl (1429881-91-3(free base)) Cabozantinib SGI-7079 Axl-IN-16 Sitravatinib UNC2541 Dubermatinib Gilteritinib

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
酪氨酸激酶分子库 抑制剂库 已知活性化合物库 NO PAINS 化合物库 经典已知活性库 激酶抑制剂库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

UNC2250 1493694-70-4 Tyrosine Kinase/Adaptors TAM Receptor UNC 2250 Tyro3 Axl inhibit Mer Inhibitor UNC-2250 inhibitor

 

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