33
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T20000 |
I-XW-053
4-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)苯甲酸 |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
I-XW-053 是一种针对衣壳的 HIV-1 复制抑制剂,使用基于混合结构的方法以微摩尔亲和力阻断 CA N 末端结构域之间的界面(NTD-NTD 界面)。 | |||
T8346 |
SRT 1460
3,4,5-三甲氧基-N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺,SRT1460 |
Sirtuin | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
SRT 1460 是一种有效的SIRT1激动剂,其EC1.5值为 2.9 μM。 | |||
T21867 |
BI-6015
2-甲基-1-(2-甲基-5-硝基苯基磺酰基)-1H-苯并[D]咪唑 |
Others | Others |
BI 6015 是肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂,可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。它利用 HNF4α 拮抗作用,降低胰岛素启动子活性,可用于研究癌症和糖尿病。 | |||
T5096 |
SRT 1720
N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺 |
Sirtuin; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
SRT 1720 是人 SIRT1 的选择性激活剂 ,EC1.5为 0.16 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的效力要低 230 倍以上。 | |||
T6366 |
A-966492
2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
A966492 是一种新型有效的抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 1 nM 和 1.5 nM。 | |||
T10951 |
Dabigatran ethyl ester hydrochloride
N-[[2-[[[4-(氨基亚氨甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-(2-吡啶基)-BETA-丙氨酸乙酯盐酸盐 |
Others; Thrombin | Others; Proteases/Proteasome |
Dabigatran ethyl ester hydrochloride 是一种核糖基二氢烟酰胺脱氢酶抑制剂,IC50=0.8 μM,也是一种凝血酶的抑制剂。 | |||
T7390 |
DMAT
Casein kinase II Inhibitor,2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑,CK2 Inhibitor |
Casein Kinase | Metabolism; Stem Cells |
DMAT (Casein kinase II Inhibitor) 是一种特异性 CK2抑制剂,IC50值为 130 nM。 | |||
T22565 |
AMD-070 hydrochloride
N-(1H-苯并咪唑-2-基甲基)-N-[(8S)-5,6,7,8-四氢-8-喹啉基]-1,4-丁二胺单盐酸盐 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
AMD-070 hydrochloride 是一种 CXCR4 拮抗剂,可用于抗 HIV。 | |||
T6909 |
NSC348884
N1,N1,N2,N2-四[(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-1,2-乙二胺 |
Apoptosis; p53 | Apoptosis |
NSC348884 是一种核磷蛋白抑制剂,可破坏寡聚体形成并诱导细胞凋亡,在不同的癌细胞系中以 IC50 为 1.7-4.0 μM 抑制细胞增殖。 | |||
T60092 |
CHEMBL1276927
N-[3-(1H-benzimidazol-2-yl)phenyl]-3-methylbenzamide,N-(3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)phenyl)-3-methylbenzamide,N-[3-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯基]-3-甲基苯甲酰胺 |
Antibacterial; Parasite | Microbiology/Virology |
CHEMBL1276927 (N-(3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)phenyl)-3-methylbenzamide) 对肺炎衣原体和多诺瓦尼利什曼原虫具有抗菌和抗寄生虫活性。 | |||
T6435 |
CCT129202
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
CCT129202 是一种 ATP 竞争性泛极光激酶抑制剂,作用于 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 0.042 μM、0.198 μM 和 0.227 μM。 | |||
T15184 |
E 2012
(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮 |
Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工,在胆固醇生物合成的末步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。 | |||
T19916 |
TRIM
1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazole,1-(2-三氟甲基苯基)咪唑 |
NOS | Immunology/Inflammation |
TRIM (1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazole) 是一氧化氮合酶抑制剂。它在体外能够抑制小鼠小脑 nNOS (IC50:28.2 µM),以及大鼠肺 iNOS (IC50:27.0 µM)。它拥有抗焦虑以及抗抑郁的能力。 | |||
T7834 |
ABT-724
2 - [(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]-1H-苯并咪唑 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
ABT-724 是高度选择性的多巴胺D4受体激动剂,对人多巴胺D4受体的EC50=12.4 nM。它是大鼠D4(EC50为 14.3 nM) 和雪貂D4受体 (EC50为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3或 D5受体没有影响。它可用于勃起功能障碍的研究,并具有较少的副作用。 | |||
T19450 |
N-desmethyl Enzalutamide
4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代-1-咪唑烷基]-2-氟苯甲酰胺,N-desmethyl MDV 3100 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物,具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。 | |||
T4263 |
BAY 61-3606
2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV |
Apoptosis; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。 | |||
T17029 |
Tegobuvir
GS-9190,GS 333126,5-[[6-[2,4-双(三氟甲基)苯基]-3-哒嗪基]甲基]-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-C]吡啶 |
HCV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Tegobuvir (GS 333126) 是特异性共价的HCV NS5B 聚合酶抑制剂。 | |||
T6614 |
Nutlin-3b
(+)-Nutlin-3,4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 |
Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂,IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。 | |||
T2236 |
RU 58841
4-[3-(4-羟基丁基)-4,4-二甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]-2-(三氟甲基)苯腈,RU58841,PSK-3841,HMR-3841 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
RU 58841 (PSK-3841) 是一种雄激素受体拮抗剂,能够促进头发再生。 | |||
T2235 |
Dactolisib
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈,BEZ235,NVP-BEZ235 |
ATM/ATR; PI3K; mTOR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 mTORC1和 mTORC2,作用于 p110α/γ/δ/β和 mTOR,IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。 | |||
T1764 |
Adezmapimod
PB 203580,4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑,RWJ 64809,SB203580 |
Mitophagy; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。 | |||
T2287 |
PIK-75 hydrochloride
PIK-75 HCl,2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐,PIK-75 |
Apoptosis; DNA-PK; PI3K | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α和 p110γ,可诱导凋亡。 | |||
T2170 |
SKF-96365 hydrochloride
1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑,SKF96365 |
Apoptosis; Potassium Channel; Calcium Channel; TRP/TRPV Channel; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) 是store-operated Ca2+entry 抑制剂,也是TRP channel 阻滞剂。它显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流,延长QTc 间期。它通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡起抗肿瘤作用。 | |||
T21627 |
Hoechst 33342 trihydrochloride
HOE 33342 trihydrochloride,bisBenzimide H 33342 trihydrochloride,bisBenzimide H 33342 trihydrochloride;HOE 33342 trihydrochloride,Hoechst 33342 |
Others; Autophagy | Autophagy; Others |
Hoechst 33342 trihydrochloride (bisBenzimide H 33342 trihydrochloride;HOE 33342 trihydrochloride) 是一种可透过膜的蓝色荧光 DNA 染料。 | |||
T6164 |
Ciproxifan
FUB-359,环丙基[4-[3-(1H-咪唑-4-基)丙氧基]苯基]甲酮马来酸盐 |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Ciproxifan (FUB-359) 是一种高效且特异性的组胺 H3 受体拮抗剂,IC50值为 9.2 nM,可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。 | |||
T6944 |
Thiophanate-Methyl
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Antifungal | Microbiology/Virology |
Thiophanate-Methyl 是一种甲基苯并咪唑氨基甲酸酯杀菌剂。 | |||
T64357 |
FA16
FA 16,FA-16 |
Ferroptosis | Apoptosis |
FA16 是一种选择性、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 ,IC50 值为1.26 μM。FA16 是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。FA16 对胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system Xc-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换有抑制作用。FA16 在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。 | |||
T79510 |
Tuberculosis inhibitor 7
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Tuberculosis inhibitor 7 (compound 2d) 为3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪类衍生物,对结核分枝杆菌(MIC90为0.63 μM)及海洋分枝杆菌(MIC90为0.63 μM)具有显著抑制效果。 | |||
T79509 |
Tuberculosis inhibitor 6
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Tuberculosis inhibitor 6 (compound 2c),作为3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌(MIC90≤1.66 μM)及海洋分枝杆菌(MIC90为2.65 μM)展示出显著的抑制活性。 | |||
T78763 |
ABCB1-IN-1
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ABCB1-IN-1 (compound 3) 为高效ABCB1抑制剂,可诱导细胞凋亡。含1-苯甲基咪唑基团,其对Colo205与Colo320细胞系展现出的IC50分别为1.26 μM与2.21 μM。 | |||
T79511 |
Tuberculosis inhibitor 8
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Tuberculosis inhibitor 8 (compound 3b) 是 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,具有针对结核分枝杆菌 (MIC90为 0.69 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90为 0.69 μM) 的高抗菌活性。 | |||
T79512 |
Tuberculosis inhibitor 9
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Tuberculosis inhibitor 9 (compound 3d) 为具有高抗菌性的3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,其针对结核分枝杆菌和海洋分枝杆菌的最小抑菌浓度(MIC90)均为0.64 μM。 | |||
T63216 |
γ-Secretase modulator 11
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5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)具有较高的体外效力和脑暴露效果,能够使脑Aβ42水平的明显降低,且对细胞色素p450酶无抑制作用。此外,化合物1o 在AD 模型小鼠中表现出优异的抗认知缺陷作用。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T1155 |
Mebendazole
甲苯达唑,甲苯咪唑,Telmin,Mebenvet,Vermox,Pantelmin |
Apoptosis; Microtubule Associated; Parasite | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology |
Mebendazole (Mebenvet) 是一种 hedgehog 抑制剂,用作驱虫药。 | |||
T4824 |
5,6-Dimethyl-1H-benzo[d]imidazole
5,6-Dimethylbenzimidazole,5,6-二甲基苯并咪唑 |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
5,6-Dimethyl-1H-benzo[d]imidazole (5,6-Dimethylbenzimidazole) 是内源性代谢产物的一种。 |