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E 2012

产品编号 T15184 CAS 870843-42-8

别名: (E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮

E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂，不会影响 Notch 加工，在胆固醇生物合成的末步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

E 2012, CAS 870843-42-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 413	现货
2 mg	￥ 598	现货
5 mg	￥ 927	现货
10 mg	￥ 1,470	现货
25 mg	￥ 2,530	现货
50 mg	￥ 3,720	现货
100 mg	￥ 5,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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纯度: 99.83%

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参考文献

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产品描述	E2012 is a γ-secretase modulator (GSM). E2012 inhibits 3β-hydroxysterol Δ24-reductase (DHCR24) at the final step in the cholesterol biosynthesis. E 2012 aims at Alzheimer's disease by reduction of amyloid β-42, and induces cataract following repeated doses in the rat.
体外活性	In vitro studies to investigate the effect of E2012 on cholesterol metabolism demonstrated that E2012 inhibits 3β-hydroxysterol Δ24-reductase (DHCR24) at the final step in the cholesterol biosynthesis[1].
体内活性	9 dogs were treated with a single dose of the γ-secretase modulator E2012, the γ-secretase inhibitor LY450139, or vehicle with a dosing interval of 1 week.?The CSF Aβ isoform pattern was analyzed by immunoprecipitation combined with MALDI-TOF mass spectrometry.?Aβ(1-15) and Aβ(1-16) increase while Aβ(1-34) decreases in response to treatment with the γ-secretase inhibitor LY450139, which is in agreement with previous studies.?The isoform Aβ(1-37) was significantly increased in a dose-dependent manner in response to treatment with E2012, while Aβ(1-39), Aβ(1-40) and A(1-42) decreased.?The data presented suggests that the γ-secretase modulator E-2012 alters the cleavage site preference of γ-secretase.?The increase in Aβ(1-37) may inhibit Aβ(1-42) oligomerization and toxicity[2].

别名	(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮
分子量	419.49
分子式	C25H26FN3O2
CAS No.	870843-42-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (119.19 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3838 mL	11.9192 mL	23.8385 mL	59.5962 mL
	5 mM	0.4768 mL	2.3838 mL	4.7677 mL	11.9192 mL
	10 mM	0.2384 mL	1.1919 mL	2.3838 mL	5.9596 mL
	20 mM	0.1192 mL	0.596 mL	1.1919 mL	2.9798 mL
	50 mM	0.0477 mL	0.2384 mL	0.4768 mL	1.1919 mL
	100 mM	0.0238 mL	0.1192 mL	0.2384 mL	0.596 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nakano-Ito K, et al. E2012-induced cataract and its predictive biomarkers. Toxicol Sci. 2014 Jan;137(1):249-58. 2. Portelius E, Van Broeck B, Andreasson U, Gustavsson MK, Mercken M, Zetterberg H, Borghys H, Blennow K.Acute effect on the Aβ isoform pattern in CSF in response to γ-secretase modulator and inhibitor treatment in dogs.J Alzheimers Dis. 2010;21(3):1005-12.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

E 2012 870843-42-8 Neuroscience Proteases/Proteasome Stem Cells Gamma-secretase (E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮 γ-secretase inhibit E2012 E-2012 Inhibitor Gamma secretase inhibitor

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