142
12
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T30258 |
AZD-4818
CCR1 antagonist |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
AZD-4818 (CCR1 antagonist) 是趋化因子CCR1的一种拮抗剂,可用于研究慢性阻塞性肺病。 | |||
T10297L |
AMG 487
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
AMG 487 是可口服的选择性趋化因子受体3拮抗剂,对 I-IP-10、I-ITAC 和 MIG 的 IC50 值分别为 8、15 和 36nM。 | |||
T11481 |
GSK2239633A
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂,将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。 | |||
T7499 |
TAK-779
Takeda 779 |
HIV Protease; CXCR; CCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂,对CCR5的Ki 值为 1.1 nM,并选择性抑制R5 HIV-1。 | |||
T5849 |
JMS-17-2
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
JMS-17-2 是选择性CX3CR1拮抗剂(IC50:0.32 nM),能够抑制乳腺癌细胞的转移和定植。 | |||
T1955 |
SB225002
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,抑制白介素 IL-8 与 CXCR2 的结合,IC50为 22 nM。 | |||
TQ0283 |
RS102895
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
RS102895 是一种CCR2拮抗剂,IC50值为 360 nM。 | |||
T7681 |
AZD-5069
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
AZD-5069 是 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂,用于癌症的研究。 | |||
TQ0103 |
INCB3344
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
INCB3344 是一种有效、特异性和口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂,结合拮抗作用的 IC50 值为 9.5 nM (mCCR2) 和 5.1 nM (hCCR2),趋化活性拮抗作用的 IC50 值为 7.8 nM (mCCR2) 和 3.8 nM (hCCR2)。 | |||
T4300 |
AZD2098
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
AZD2098 是选择性CCR4抑制剂,可用于哮喘研究,对人类、大鼠、小鼠和狗的 CCR4 pIC50 值分别为 7.8、8.0、8.0和7.6。 | |||
T1739 |
WZ811
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
WZ811 是可口服的高竞争性CXCR4拮抗剂,抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 介导的 cAMP 水平调节和 SDF-1 诱导的基质胶侵入,EC50为 1.2 和 5.2 nM。 | |||
T3047 |
SRT3109
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
SRT3109 是 CXCR2拮抗剂,pIC50值为 8.2,可用于趋化因子介导的疾病研究。 | |||
T5384 |
RS 504393
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
RS 504393 是一种高度选择性的 CCR2 趋化因子受体拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50值分别为 89 nM 和大于 100 μM。 | |||
T17225 |
Vercirnon
CCX282-B,维塞诺,GSK-1605786,Traficet-EN |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
Vercirnon (Traficet-EN) 是可口服的选择性 CCR9拮抗剂,可抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+移动和趋化性,用于炎症性肠病的研究。 | |||
T4674 |
SB297006
SB 297006 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
SB297006 是一种CCR3拮抗剂,IC50为39 nM。它能够显著抑制 CCL11 处理的神经祖细胞的增殖和神经球形成。 | |||
T3992 |
MSX-122
MSX 122,MSX122 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
MSX-122 是可口服的CXCR4部分拮抗剂,具有抗炎和抗转移活性,可抑制CXCR4/CXCL12相互作用,IC50值约为 10 nM。 | |||
T17208 |
USL311
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
USL311 是选择性 CXCR4拮抗剂,可防止基质细胞衍生因子 1(SDF-1 或 CXCL12)与 CXCR4 结合。它抑制 CXCR4 活化并减少表达 CXCR4 的肿瘤细胞的增殖和迁移,具有抗肿瘤活性。 | |||
T5193 |
Danirixin
GSK1325756 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Danirixin (GSK1325756) 是一种选择性可逆的CXCR2拮抗剂,抑制 CXCL8 的IC50值为 12.5 nM。 | |||
T2477 |
UNBS5162
UNBS 5162,UNBS-5162 |
CXCR; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
UNBS5162 (UNBS-5162) 是一种新型萘酰亚胺,可降低实验性前列腺癌中 CXCL 趋化因子的表达。它是一种广谱趋化因子配体CXCL 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。 | |||
T24700 |
R243
R 243,R-243 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
R243 是选择性的CCR8拮抗剂,可抑制CCL1/CCR8的相互作用,以及CCR8信号传导和趋化性,具有抗伤害感受和抗炎作用。 | |||
T4163 |
Reparixin
DF 1681Y,Repertaxin,瑞帕利辛 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Reparixin (Repertaxin) 是两种 CXCL8 受体 CXCR1/2 的强效抑制剂,它对 CXCR2 介导的细胞迁移具有微弱的抑制作用 ,IC50为 100 nM。它强烈阻断 CXCR1 介导的趋化性,IC50为 1 nM。 | |||
T83712 |
Interleukin-8 (54-72) (human) TFA
IL-8 (54-72),C-X-C Motif Chemokine Ligand (54-72),CXCL8 (54-72) |
||
Interleukin-8 (IL-8) (54-72) 对应于成熟人类IL-8序列的第54至72个氨基酸以及预处理序列的第81至99个氨基酸的肽。它抑制了初级人类中性粒细胞基于流动的黏附至人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)。 | |||
T10425 |
AZ084
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
AZ084 是可口服的选择性 CCR8变构拮抗剂,其Ki 值为 0.9 nM,可研究哮喘。 | |||
T4033 |
MSX-130
MSX 130 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
MSX-130 是一种CXCR4拮抗剂,可抑制肿瘤转移。 | |||
T9721 |
ML339
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
ML339 是有效的CXCR6选择性拮抗剂,IC50为 140 nM。ML339 对 CXCR5,CXCR4,CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无拮抗作用,IC50>79 μM。ML339 在前列腺癌研究领域有研究的价值。 | |||
T4032 |
MSX-127
MSX 127 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
MSX-127 是一种CXCR4拮抗剂,可抑制肿瘤转移。 | |||
T16111 |
ML604086
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
ML604086 是选择性CCR8抑制剂,抑制循环T 细胞上 CCL1 与 CCR8 结合,还抑制 CCL1 介导的趋化性并提高细胞内 Ca2 浓度。 | |||
TQ0174 |
Mavorixafor
AMD-070 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂,对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。 | |||
T16091 |
MK-0812 Succinate
|
Others; CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Others |
MK-0812 Succinate 是一种选择性CCR2拮抗剂。 | |||
T4584 |
BMS-813160
BMS 813160 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
BMS-813160 是CCR2/CCR5双重拮抗剂。有用于心血管的研究潜力。 | |||
T11699 |
J-113863
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
J-113863 是选择性的 CCR1 (CD18)拮抗剂,有抗炎作用,对人和小鼠 CCR1受体的 IC50值分别为 0.9 和 5.8 nM。它是人 CCR3的强效拮抗剂,还是小鼠 CCR3的弱效拮抗剂,IC50分别为 0.58 和 460 nM。 | |||
T8497 |
SX-682
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
SX-682 是口服有效的 CXCR1和 CXCR2变构抑制剂,可以阻断肿瘤髓系抑制细胞募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫,具有治疗去势抵抗性前列腺癌的潜力。 | |||
T12773 |
RS102895 hydrochloride
RS102895盐酸盐 |
Others; 5-HT Receptor; CCR | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience; Others |
RS102895 hydrochloride 是一种CCR2拮抗剂,IC50值为 360 nM。 | |||
T16850 |
SB-265610
GSK-CXCR2 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂,可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50分别为 3.7 和 70 nM。 | |||
T3430 |
PF-4136309
INCB8761,PF 4136309 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
PF-4136309 (INCB8761) 是一种高效选择性和可口服的 CCR2拮抗剂,能够抑制人、小鼠和大鼠 CCR2,IC50值分别为 5.2、17 和 13 nM。 | |||
T11179 |
Elubrixin
SB-656933 |
IL Receptor; CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效和特异性的 CXCR2 和 IL-8 受体拮抗剂。 Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。 | |||
T13324 |
VUF11207 fumarate
|
CXCR; Arrestin | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体,pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化,pEC50分别为 8.8 和 7.9。 | |||
T7130 |
Navarixin
MK-7123,SCH 527123 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Navarixin (MK-7123) 是一种可口服的 CXCR1和 CXCR2变构拮抗剂,对猕猴 CXCR1的 Kd 值为 41 nM,对大小鼠和猕猴 CXCR2的 Kd 值分别为 0.20、0.20 和 0.08 nM。 | |||
T10639 |
C-021 dihydrochloride
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
C-021 dihydrochloride 是一种有效的 CCR4 拮抗剂。 它有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 为 140 nM 和 39 nM。 | |||
T7624 |
DAPTA
DAPTA(TFA),D-Ala-peptide T-amide,Adaptavir |
HIV Protease; CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
DAPTA (Adaptavir) 是一种合成肽,是 CCR5抑制剂,有抗 HIV 的活性。 | |||
T12705 |
Reparixin L-lysine salt
REPERTAXIN L-赖氨酸盐,Repertaxin L-lysine salt |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。 | |||
T2375 |
BX471
BX 471,BX-471,ZK-811752 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
BX471 (BX 471) 是可口服的非多肽 CCR1选择性拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。 | |||
T6016 |
Maraviroc
Celsentri,马拉维若,UK-427857,Selzentry |
HIV Protease; CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Maraviroc (Selzentry) 是一种 C-C 趋化因子受体 5 拮抗剂,具有抑制HIV 的活性。 | |||
TQ0297 |
Cenicriviroc
TAK-652,TBR-652 |
HIV Protease; CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2/CCR5拮抗剂,可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有抗炎、抗感染作用。 | |||
T7208 |
AMD 3465 hexahydrobromide
GENZ-644494 (hexahydrobromide) |
HIV Protease; CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 (hexahydrobromide)) 是一种 CXCR4受体拮抗剂,具有潜在的抗癌和抗 HIV 活性。 | |||
T13114 |
CCR2 antagonist 4
Teijin compound 1 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是高效的、特异性的CCR2拮抗剂,对 CCR2b 的IC50为 180 nM,抑制 MCP-1 诱导的趋化作用的 IC50为 24 nM。 | |||
T21870 |
C-021
4-Quinazolinamine, 2-[1,4'-bipiperidin]-1'-yl-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxy- |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
C 021 dihydrochloride 是一种 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂,抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50分别为 140 和 39 nM。C-021 (4-Quinazolinamine, 2-[1,4'-bipiperidin]-1'-yl-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxy-) 可有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合,IC50为 18 nM。 | |||
T14900 |
CCR2-RA-[R]
(5R)-4-乙酰基-1-(4-氯-2-氟苯基)-5-环己基-1,5-二氢-3-羟基-2H-吡咯-2-酮 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCR2-RA-[R] 是一种 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 变构拮抗剂,IC50值为103 nM。 | |||
T3435 |
Vicriviroc maleate
维立韦罗马来酸盐,SCH-D (maleate),SCH-417690 (maleate) |
HIV Protease; CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Vicriviroc maleate (SCH-417690 (maleate)) 是一种可口服,可透过血脑屏障的 CCR5选择性拮抗剂,同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性。 | |||
T2386 |
Pirfenidone
S-7701,AMR-69,S-7701,AMR69,吡非尼酮 |
CCR; TGF-beta/Smad | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中CCL2和CCL12的产生。它可抑制细胞生长,并能降低人胶质瘤细胞系中的TGF-β2蛋白水平,具有抗炎活性。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6413 |
Bindarit
宾达利,AF2838 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2,MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8的选择性抑制剂,具有抗炎作用。 | |||
T3396 |
Baohuoside I
Icariside-II,宝藿苷I,Icariin-II,宝藿苷 I |
Apoptosis; CXCR | Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Baohuoside I (Icariside-II) 是从朝鲜淫羊藿中得到的一种黄酮类天然产物,是CXCR4抑制剂,抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。 | |||
TN1273 |
7,4'-Dihydroxyflavone
4',7-Dihydroxyflavone,7,4'-二羟基黄酮 |
NF-κB; COX; HDAC; CCR; NOD | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB |
7,4'-Dihydroxyflavone (4',7-Dihydroxyflavone) 是从甘草中分离的类黄酮,是 eotaxin/CCL11抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。它通过调节 NF-κB、STAT6 和 HDAC2,抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 | |||
T3S1416 |
Decursin
Decursinol angelate,前胡素,(+)-Decursin,紫花前胡素 |
Apoptosis; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂,是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。 | |||
T0617 |
Nicotinamide N-oxide
Nicotinamide-N-oxide,Nicotinamide 1-oxide,N-氧代烟酰胺,烟酰胺-N-氧化物,1-oxynicotinamide |
c-Myc; Endogenous Metabolite; CXCR; Drug Metabolite | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism |
Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide) 是生物体内烟酰胺分解代谢物,是高效选择性CXCR2受体拮抗剂。 | |||
TN2331 |
Eleutheroside B1
刺五加苷B1 |
Influenza Virus | Microbiology/Virology |
Eleutheroside B1是具有广谱抗人流感病毒的一种香豆素。它抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白基因的 mRNA 表达。它具有抗病毒、抗流感和抗炎活性,且细胞毒性小。 | |||
T3426 |
Bacoside A
|
MMP; Others; TNF; Dopamine Receptor; NOS; ROS | Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience; Others; Proteases/Proteasome |
Bacoside A has a possible anticancer activity that could be inducing cell cycle arrest and apoptosis through Notch pathway in GBM in vitro. It exerts cytoprotective efficacy by attenuation of ROS generated through oxidative stress by an increase in the concentration of antioxidant enzymes and sustain membrane integrity which leads to restoring the damage caused by tBHP. Bacoside A can able to inhibit the progression of Experimental Autoimmune Encephalomyelitis (EAE) may be by the inhibition of i... | |||
TN2951 |
3-(hydroxymethyl)cyclopentanone
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CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
3-Hydroxymethylcyclopentanone is a precursor to synthesize methyl epijasmonate. 3-Hydroxymethylcyclopentanone compounds, which are useful as intermediates in the preparation of HIV chemokine CCR-5 receptor antagonists. | |||
T69446 |
Cochlioquinone A
|
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Cochlioquinone A is an inhibitor of diacylglycerol kinase (DGK) and diacylglycerol acyltransferase (DGAT). It has been shown to reduce the concentration of phosphatidic acid in T cell lymphoma and has also been shown to compete with macrophage inflammatory protein-1α for binding to human CCR5 chemokine receptors. | |||
T14063 |
7α,25-Dihydroxycholesterol
7α,25-OHC |
EBI2/GPR183; Endogenous Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism |
7α,25-Dihydroxycholesterol 是一种孤儿 GPCR 受体EBI2 (GPR183)的内源性配体和有效选择性激动剂。它对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM;Kd=450 pM)。它能够作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。 | |||
TN5593 | Euphohelioscopin A | ||
Euphohelioscopin A, an activator of protein kinase C (PKC), it inhibits proliferation and induces differentiation of the myeloid leukemia cell lines THP-1 and HL-60. Euphohelioscopin A has anti-inflammary activity, it exhibits moderate inhibitory activity | |||
T37714 |
Fuscin
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Fuscin is a quinonoid fungal metabolite originally isolated from O. fuscum that has diverse biological activities. It inhibits binding of the ADP/ATP translocase inhibitor atractyloside to rat liver mitochondria in an ADP-dependent manner when used at a concentration of 50 μM in a radioligand binding assay. Fuscin (20 μM) reduces the glutathione content of rat liver mitochondria to 28% of controls and inhibits NADH oxidation in sonicated pigeon heart mitochondria preparations in a concentration-... |